Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії

групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну

стінку бактерій, необоротно зв'язуєтьсяз 30S субодиницею бактеріальних рибосом і,

тим самим, пригнічує синтез білка мікро організму, що у кінцевому результаті

приводить дойого загибелі.

Має високу бактерицидну активність відносно граммпозитивних мікро організмів:

Staphylococcusspp. (у тому числі пеніцилін резистентних); граммнегативних

мікро організмів: Citrobacter freundii, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemorhilus influenzae, Klebsiella spp., Proteus spp. (індол позитивних та індол негативних),

Providenciaspp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Yersiniaenterocolitica.

За активністю перевищує гентаміцин щодо Klebsiella spp. i Providencia spp..

Неактивний відносно анаеробних бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньом'язовому введенні швидко та повністю всмоктується. Розподіляється у позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцетичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну таперитоніальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відмічаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті. мокротинні талікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення у ліквор збільшується.

Проникає вусі тканини організму, де накопи чується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відмічаються ворганах з добрим кровозабезпеченням, у таких як: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопи чується у корковій речовині.

Період напів виведення: дорослі -2-4 години; діти - новонароджені - 5-8 годин, більш

старшого віку - 2, 5-4 години.

Виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клуб очкової фільтрації на 75-95%.

Показання для застосування. Амікацин-КМПзастосовують для лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, що спричинені чутливими до нього мікро організмами: сепсис (у тому числі сепсис новонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кістокі суглобів (у тому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані опіки, часторецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з

урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.

Для дорослих і підлітків

Внутрішньом'язово або шляхом внутрішньо венної інфузії - 15 мг/кг 2-3 рази на добу

протягом 7 - 10 днів.

Максимальні дози для дорослих - 15мг/кг на добу, але не більше 1, 5 г на добу.

Максимальний термін застосування препарату - 10 днів.

Для дітей

Недоношені новонароджені - спочатку 10 мг/кг, потім 7, 5 мг/кг кожні 18-24 години

протягом 7 - 10 днів.

Новонароджені - спочатку 10 мг/кг, потім по 7, 5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7-10

днів.

Діти грудного та більш старшого віку - 15 мг/кг 2-3 рази на добу протягом 7 - 10

днів.

РозчинАмікацину-КМП готують безпосередньо перед застосуванням.

Длявнутрішньом язових ін'єкцій вміст флакона (0, 1 г, 0, 25 г) розчиняють у 2-3 мл води

для ін'єкцій і вводять глибоко уверхній зовнішній квадрант сідниці. При введенні

антибіотика більше, ніж 0, 5 г, кількість води для ін'єкцій збільшують кратно

вищезазначеній кількості.

Для внутрішньо веннихінфузій вміст флакона (0, 1 г, 0, 25 г) розчиняють у 100-200 мл

ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Інфузію проводять

краплинно зі швидкістю 60 краплинза хвилину. Концентрація розчину при введенні у

вену неповинна перебільшувати 5 мг/мл.

Внутрішньо веннуструминну ін'єкцію Амікацину-КМП належить проводити повільно,

протягом приблизно 7 хвилин.

При неускладнених інфекціях сечостатевих шляхів (крім інфекцій, що спричиненні

синьо гнійною паличкою) Амікацин-КМПвводять по 0, 25 г 2 рази на день

внутрішньом'язовопротягом 5 - 7 днів.

Для посилення дії відносносиньо гнійної інфекції можливо одночасне застосування з

цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація

амікацину зцефтазидимом є найбільш ефективною.

Побіч надія. При застосуванні Амікацину-КМП можливі

- з боку травної системи: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;

- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, пропасниця, рідко - набряк Квінке;

- з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія;

- з боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової передачі, зниження слуху аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади;

з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікро гематурія; рідко -ниркова недостатність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, тяжкі порушення функції нирок.

Передозування. При застосуванніАмікацину-КМП у великих дозах збільшується

ризик розвитку ото токсичної або нефротоксичної дії.

При парентеральному введенні слід ураховувати можливість нервово-м'язової

блокади.

Лікування: при токсичних реакціях - перитоніальний діаліз або гемодіаліз.

У випадку виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном;

за необхідності показана штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування. За необхідності застосування Амікацину-КМП у період

лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

З обережністю повинні застосовуватиАмікацин-КМП хворі на міастенію та

паркінсонізм, а також особи похилого віку. Хворим з порушенням видільної функції

нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатині ну.

При спільному використанні зцефалоспоринам бажано вводити їх у різні місця (при

внутрішньом'язовому введенні) з інтервалом не менше 1 години.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амікацин-КМП несумісний у розчині з

пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином,

гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та

концентрації розчину - з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію

хлоридом.

При одночасному застосуванніАмікацину-КМП з амфотерицином В, ванкоміцином,

метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентген контрастними засобами, цефалотином,

циклоспорином, цисплатином, полі міксинами підвищується ризик розвитку

нефротоксичної дії.

При одночасному застосуванніАмікацину-КМП з петльовими діуретиками

(фуросемід, етакринова кислота) абоз цисплатином підвищується ризик розвитку

ото токсичної дії.

При одночасному застосуванні зефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової

передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при

температурі не вище 25 °С.

Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Смотрите также: Цены на Амикацин в аптеках

Источник: АМІКАЦИН-КМП, інструкція, застосування препарату АМІКАЦИН-КМП Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій по 0, 25 г у флаконах

· Цiни на ВАНКОМІЦИН-ВОКАТЕ в аптеках