ВАНКОМІЦИН-ВОКАТЕ

(VANCOMYCINE-VOCATE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vancomycine; (lS, 2R, 18R, 19R, 22S, 25R, 28R, 40S)-50-[2-0-(3-аміно-2, 3, 6-тридеокси-3C-метил-a-L-ліксопіранозил)-B-D-глюкопіранозилокси]-22-карбамолметил-5, 15-дихлоро-2, 18, 32, 35, 37-пентагідрокси-19-(N²-метил-D-леуциламіно)-20, 23, 26, 42, 44-пентаоксо-7, 13-діокса-21, 24.27, 41, 43-пента-азаоктацикло-[26.14.2.2³•⁶.2¹⁴•¹⁷.1⁸-¹².1²⁹•³³.0¹⁰•²⁵.0³⁴•³⁹]пентаконта-3, 5, 8.10, 12(50), 14, 16, 29, 31, -33(49), 34, 36, 38, 45, 47-пентадекаєне-40-карбоксиліновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: порошок, колір якого може бути від білого до світло-бежевого або досвітло-рожевого;

склад: 1 флакон містить ванкоміцинугідро хлориду 512, 5 мг у перерахуванні на ванкоміцин 500, 0 мг.

Форма випуску. Порошок ліофілізованийдля приготування розчину.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.

Код АТС J01X A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трициклічний глікопептидний природний антибіотик для лікування інфекцій, спричинених грам позитивними бактеріями: Staphylococcusspp., включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, у т. ч. метицилінорезистентні штами; Streptocoсcus spp., у т. ч. Streptocoсcuspneumoniae, Streptocoсcus pyogenes і Streptocoсcus agalactiae; Enterococcusfaecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. До препарату стійкіграм негативні бактерії, мікобактерії, гриби, віруси, простіші. Ванкоміцинпорушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність цитоплазматичної мембраниі синтез РНК бактерій. Препарат ефективний для проведення антибактеріальної терапії при хірургічному лікуванні гнійних процесів, спричинених стафілококами. При ендокардиті, спричиненому Streptococcus viridans і Streptococcus bovisефективна моно терапія ванкоміцину з аміно глікозидними антибіотиками. Ванкоміцинуспішно застосовують для лікування хворих на дифтероїд ний ендокардит, а в комбінації з аміноглікозидами або рифампіцином - для лікування раннього ендокардиту, спричиненого S. epidermidis або дифтероїдами, після протезування клапана серця. У сполученні з аміно глікозидними антибіотиками ванкоміцинвиявляє синергічний ефект відносно багатьох штамів S. aureus, неентерококовоїгрупи стрептококів D, ентерококів і Streptococcus spp. (групи viridans.) Не виявлено перехресної резистентності з антибіотиками інших груп.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після одноразовоговнутрішньо венного введення в дозі 15 мг/кг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину.

Розподіл: розподіляється в більшості тканині рідин організму. Після внутрішньо венного введення терапевтична концентрація ванкоміцину визначається у плевральній, перикарді альній, асцитичній і синовіальній рідинах та в сечі. У невеликих кількостях проникає в жовч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає через плаценту. Зв’язування з білками плазми крові становить 55%.

Виведення: 80–90 % введеної дози препарату виводиться із сечею, а решта – з жовчю. Період напів виведення становить 4-6годин. У хворих з порушенням функції нирок і хворих похилого віку виведення ванкоміцину уповільнено. У хворих на анурію період напів виведення становить -7, 5 дня.