Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Відноситься до природних гормонів

Фармакодинаміка. Відноситься до природних гормонів. Утворюється шляхом метилювання норадреналіну і депонуванням створеного адреналіну в хром афінній тканині мозкової речовини надниркових залоз. Адреноміметик, що діє на a- і b-адренорецептори. Більшу спорідненість адреналін виявляє у відношенні до a₂-, b₂- і b₃-адренорецепторів, меншу – до a₁- і b₁- адренорецепторів.

Дія обумовлена активацією аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФі Ca²⁺. У дуже низьких дозах при швидкості введення менше 0, 01мкг/кг/хв може знижувати артеріальний тиск внаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0, 04–0, 1 мкг/кг/хв збільшує частоту серцевих скорочень і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0, 02 мкг/кг/хв –звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорный ефект може викликати короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м’язи бронхів. Дози вище 0, 3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньо очної рідини і внутрішньо очного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз іглюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі вільних жирних кислот. Підвищує провідність, збудливість і автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда вкисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну і лейкотриєнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки. Діючина альфа-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках і внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцево анестезуючих засобів, збільшує тривалість і знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція b₂-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення K⁺із клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл. Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньо венному введенні (тривалість дії – 1–2 хв), через 5–10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хв), при внутрішньом’язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При внутрішньом’язовому чи підшкірному введенні добре всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в крові (ТСmax) при підшкірному і внутрішньом’язовому введенні – 3–10 хв.

Розподіл. Проникає крізь плаценту, у грудне молоко, не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізм. Метаболізується, головним чином, двома ферментами – катехол-0-метилтрансфер азою, що перетворює адреналін у печінці йінших тканинах у метанефрин, і моноаміноксидазою, при участі якої він перетворюється у ванілілмигдальну кислоту.

Виведення. Метаболіти виводяться в основному у вигляд ікон’югатів із сірчаною кислотою і, у меншому ступені, із сечею у виглядіглюкуронідів. Період напів виведення (Т_1\2) становить 1–2 хв.