Фосфомицин

Фармакодинамика. Фосфомицин (фосфономицин) ингибирует образование микробной стенки.

Фармакологический эффект — бактерицидный.

Спектр действия — широкий, препарат влияет на многие Гр.(-) микроорганиз­мы, включая, эшерихии, протей, клебсиеллы, а также на Гр.(+) палочки и кокки (золотистый и эпидермальный стафилококк, стрептококки, включая фекальный). Фосфомицин слабо влияет на псевдомонады.

Вторичная резистентность микроорганизмов к фосфомицину развивается медленно. Не менее ценным свойством препарата является отсутствие перекре­стной резистентности с другими антибактериальными средствами.

Фармакокинетика. Фосфомицин назначают внутрь и вводят внутривенно. Из желудочно-кишечного тракта биоусвоение препарата составляет 60 %. Его назначают строго натошак (за 2 часа до еды) и не принимают пищу в течение следующих двух часов. Фос­фомицин — низкомолекулярный препарат, хорошо проникающий в разные тка­ни и жидкости, включая костную ткань и ЦНС. Время сохранения терапевти­ческой концентрации в крови — более 6 часов; кратность назначения — 3-4 раза в день. Элиминация препарата осуществляется преимущественно почками в не­измененном и измененном виде. Период полуэлиминации из крови — 2, 2 часа.

В последнее время в мировой практике появился новый препарат фосфоми­цин трометамол (монурал). Он, по сравнению с обычным фосфомицином, луч­ше всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет более длительный пе­риод полуэлиминации (4 часа). Его назначают внутрь 1 раз в сутки. Препарат плохо проникает в ткани и среды организма, не метаболизируется и почти пол­ностью выводится почками в активной форме.

Взаимодействие. Фосфомицин хорошо сочетается с пенициллинами и пефалоспоринами, а при совместном применении с аминогликозидами наблюдается не только синергизм в противомикробном действии, но и снижение нефротоксичности последних.

Нежелательные эффекты. Препарат малотоксичен, могут появиться диспеп­сические расстройства (тошнота, изжога, диарея); кожная сыпь, исчезающая са­мостоятельно после отмены препарата; при парентеральном введении гипернатриемия.

Показания к применению. Место фосфомицина в современной стратегии ан­тибактериальной терапии ясно не определено. Препарат эффективен при острых неосложненных инфекциях мочевыделительных путей низкого уровня — острый и рецидивирующий цистит (лучше использовать фосфомицин тромета-мол), сепсисе, менингите, остеомиелите. При кишечных инфекциях его назнача­ют внутрь, курс лечения — 5-7 дней.