Хинолоны I поколения

К ним относятся: хинозол, этеросептол (виоформ), хлорхинальдол, хиниофон (ятрен), интестопан, нитроксолин (5-НОК).

Комбинированные препараты: 1) мексаформ (содержит энтеросептол, фан-хинон — противомикробное и противоамебное средство и оксифеноний бромид-М-холинолитик); 2) мексаза (содержит энтеросептол, фанхинон, желчные кис­лоты, панкреатин и бромелаин — протеолитический фермент из ананаса).

Фармакодинамика. Хинолоны первого поколения нарушают активность фер­ментных систем микроорганизмов, активируемых ионами разных металлов (в частности, железом), так как они образуют с ними неактивные комплексы. Кро­ме того, большинство препаратов содержат галогены (энтеросептол и хиниофон — йод; энтеросептол и хлорхинальдол — хлор; интестопан — бром), которые вызы­вают денатурацию белка.

Фармакологический эффект — бактерицидный.

Спектр действия. Гр.(-) энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, клебсиеллы, протей индол-непродуцирующий); простейшие (амебы и лямблии); грибки рода кандида.

Вторичная резистентность микроорганизмов к хинолонам первого поколе­ния развивается быстро, в течение 1 -2 дней. Поэтому курс лечения должен быть коротким (7-10 дней), в противном случае их надо комбинировать с другими противоинфекционными средствами; повторное назначение препаратов данной группы перспективно только после длительного перерыва (месяцы или годы).

Фармакокинетика. Хинозол применяют только местно для промывания ран и спринцеваний.

Все остальные хинолоны первого поколения (кроме нитроксолина) практи­чески не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому при приеме внутрь можно рассчитывать только на их местное действие.

Нитроксолин следует принимать за 1 час до еды и запивать полным стаканом воды. Он хорошо (около 50 %) и быстро всасывается, попав в кровь он в очень небольшом проценте связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма и, не подвергаясь биотрансформации в неизмененном виде, выводится почками, окрашивая при этом мочу в шафраново-желтый цвет.

Кратность назначения данных препаратов — 4 раза в сутки.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования нитроксолина.

Нежелательные эффекты. Хинолоны первого поколения — это малотоксич­ные препараты. При их использовании могут появиться диспепсические рас­стройства; аллергические реакции; явления йодизма (вызывают энтеросептол и хиниофон) — это понятие включает симптомокомплекс, состоящий из насмор­ка, продуктивного кашля, избыточной саливации, болей в суставах, кожных сы­пей, диареи и появления металлического привкуса во рту; явления бромизма (вызывает интестопан) — в это понятие входят следующие симптомы: слюно- и слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и внимания, раздражение кожи (так как бромиды частично выделяются с потом). С целью профилактики возникновения бромизма больному надо давать раствор поваренной соли, так как хлор вытесняет бромиды, ускоряя их выведение из орга­низма. Самые опасные осложнения могут вызвать энтеросептол или хлорхинальдол — это периферические невриты; неврит зрительного нерва, приводящий к слепоте. Мексаформ содержит М-холинолитический препарат оксифеноний бро­мид, поэтому его прием иногда сопровождается повышением внутриглазного давления, затрудненным глотанием, тахикардией, гипотонией мочевого пузыря и запорами.