Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. Применяется также наружно в виде крема.

Применяется также наружно в виде крема.

При применении препарата внутрь возможны боли в желудке, метеоризм, повышение уровня непрямого би­лирубина в крови.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, тиреотоксикоз, беременность.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0, 2 г в упаковке по 20 штук; 7, 5 % крем в тубах по 5—15—30 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Выпускаются также некоторые другие близкие по строению и действию нуклеозидные противовирусные препараты.

г) Ингибиторы протеазы возбудителя ВИЧ-инфекции

ИНДИНАВИР (Indinavir)*.

(aR, yS, 25)-а-Бензил-2-(/я/? е/я-бутилкарбамоил)-у-гидрокси-N-KlS, 2Я)-2-гидрокси-1-инданил]-4-(3-пири-дил метил)-1 -пиперазинвалерамид:

Принимают внутрь в капсулах (за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая водой) по 0, 8 г каждые 8 ч (2, 4 г в сутки).

^N

• H₂S0₄

СИНОНИМЫ: Криксиван, Crixivan.

Выпускается в виде сульфата.

Белый (или бесцветный) кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

По структуре и действию новый (середина 1990-х гг.) противовирусный препарат, применяемый для лечения инфекции, вызываемой вирусом иммунного дефицита человека (ВИЧ). По механизму действия отличается от противовирусных нуклеозидов (см. Зидовудин). Послед­ние ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ, индина-вир же ингибирует фермент протеазу ВИЧ, принимаю­щий участие в сборке вирусного вириона (который счи­тают транспортной формой вируса) на выходе из пора­женной клетки. Препарат ингибирует протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2).

Особенности механизмов действия индинавира и нук­леозидов создают возможность усиления лечебного эф­фекта при их комбинированном применении для лече­ния ВИЧ-инфекции¹.

После приема внутрь натощак быстро всасывается (при приеме с пищей всасывание препарата замедляет­ся). Пик концентрации в крови достигается через 40— 50 мин, период полувыведения составляет около 2 ч. Метаболизируется с образованием продуктов окисления и конъюгата с глюкуроновой кислотой. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом; частично (менее 20 %) неизмененный препарат выводится с мочой.

Применяют при ВИЧ-инфекции у взрослых, включая случаи, резистентные к противовирусным препаратам, ингибирующим обратную транскриптазу².

При выраженных нарушениях функции печени и по­чек дозу индинавира снижают до 0, 6 г 3 раза в сутки.

Часто назначают в сочетании с зидовудином и лами-вудином или другими аналогичными (антиретровирусны-ми) препаратами (зидовудин назначают по 0, 2 г 3 раза в день, ламивудин — 0, 15 г2 раза вдень, рифабутин — 0, 4 г 3 раза в день). Принимают эти препараты с промежутка­ми не менее 1 ч между приемом индинавира.

При применении индинавира возможны различные побочные явления: астения, бессонница, сухость во рту и кожи, извращение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, лимфа-денопатия, сдвиги в ферментных системах крови.

В случае одновременного применения индинавира с другими лекарственными средствами следует учитывать, что индукторы фермента цитохромР450 (см. Барбиту­раты) снижают концентрацию индинавира в крови. Изу­чается взаимодействие индинавира с другими лекарствен­ными средствами (не рекомендуется одновременное при­менение астемизола, терфенадина, цизаприда во избежа­ние повышения токсичности).

В случае назначения препарата женщинам детород­ного периода следует одновременно применять эффек­тивные контрацептивные средства, а при беременности учитывать возможную опасность для плода («соотно­шение пользы и риска»). Не следует кормить грудным молоком ребенка в случае лечения матери индинави-ром.

ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы по 0, 2; 0, 3 и 0, 4 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

¹ В некоторой степени сходно с «нанесением двойного удара» на микроорганизмы при применении антибактериальных препаратов типа ко-
тримоксазола (см. с. 282).

² Покровский В. В. Криксиван — ингибитор протеаз ВИЧ // Клин, фармакол. и терапия.— 1997.— № 2.— С. 55—58.

Противовирусные препараты

д) Противовирусные препараты растительного происхождения

В отечественной медицинской практике находят при­менение некоторые препараты растительного происхож-

дения, проявляющие в той или другой степени противо­вирусную активность.

1. ФЛАКОЗИД (Flacosidum).

Получают из листьев бархата амурского (Phellodendron amurensis Rupr.) и листьев бархата Лаваль (Phellodendron amurensis var. Lavallei Sprague), сем. рутовых (Rutaceae).

7-р-В-глюкопиранозид-8 (3-метилбут-2-енил)-4', 5, 7-триоксифлаванон:

Мелкокристаллический порошок белого (с сероватым или зеленоватым оттенком) цвета. Практически нераство­рим в воде.

По структуре близок крушину и другим флавоновым соединениям группы витамина Р.

Препарат эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.

Назначают взрослым при первичных и рецидивиру­ющих формах простого герпеса (включая герпес поло­вых органов) внутрь по 0, 1 г (1 таблетке) 3 раза в день; при диссеминированных формах заболевания — по 0, 2 г 3—4 раза в день. Лечение рекомендуется начинать на ранних стадиях заболевания или рецидива. Курс лечения 5 дней и более. При необходимости курсы лечения по­вторяют.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 1 г в упаковке по 10 и 20 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

2. АЛПИЗАРИН (Alpisarinum).

Получают из травы копеечника альпийского (Hedy-sarum alpinum L.) и копеечника желтеющего (H. flaves-cens), сем. бобовых (Fabaceae).

По химической структуре является 2-С-р-В-(глюко-пиранозид)-1, 3! б, 7-тетраоксиксантоном:

НО. ^^ ^О,