АЦИКЛОВИР (Aciclovir).

9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амйно-1, 9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он:

О

СН₂ОСН₂СН₂ОН

СИНОНИМЫ: Ацивир, Виворакс, Виролекс, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Лизавир, Ловир, Медовир, Супра-виран, Цевирин, Цикловакс, Цикловир, Цитивир, Асу-cloguanosine, Acyclovir, Acyvir, Cevirin, Cyclovax, Cyclovir, Cycloviran, Herpelex, Herpesin, Lisavir, Lovir, Medovir, Milavir, Supraviran, Virolex, Zovirax и др.

Является аналогом пуринового нуклеозида дезокси-гуанидина компонента ДНК.

Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающе­го герпеса (лишая).

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную гер­песом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофос-

фат, который ферментами клетки хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацик-ловир-трифосфат, который избирательно блокирует синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хо­зяина (человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоя­сывающего герпеса.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь час­тично (около 20 %), период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в ос­новном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин); при почеч­ной недостаточности период полувыведения значитель­но возрастает (до 197г^ч)-

Применяют внутривенно, внутрь и местно (в виде мази и крема)¹.

Внутривенно вводят при инфекциях, вызванных ви­русом простого герпеса у больных с нарушениями им­мунной системы; при тяжелых формах первичных инфек­ций половых органов, обусловленных вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясыва­ющего герпеса; для профилактики инфекций, вызывае-

¹ Возный Э. К., Мещерякова Н. Г. Ацикловир в онкологической практике // Сов. мед.— 1988.— № 6.— С. 110—112; ШишовЛ. С, Лещин-екая Е. В., Мартыненко И. Н. Ацикловир в лечении тяжелых генерализованных форм опоясывающего герпеса // Клин, мед.— 1991.— № 6.— С. 69—72; Хахалин Л. Н., Абазова Ф. И. Ацикловир в лечении острых и рецидивирующих герпесных заболеваний // Клин, фармакол. и тера­пия.- 1995.- № 4.- С. 78-81.

Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний

мых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке орга­нов, химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза вдень (каждые 8 ч); при Herpes zoster боль­ным с нарушениями иммунной системы— по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — по 5 мг/кг.

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина).

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона с ацикловиром (0, 25 г) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворите­ля. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полу­ченный 2, 5 % раствор разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (0, 5 г) ациклови­ра разводят в 100 мл растворителя]. Применять следует свежеприготовленные растворы.

Внутрь назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушени­ями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем — при нормальной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 0, 2 г (1 таблетке) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики — 4 раза в день; при опоя­сывающем лишае — по 0, 8 г (4 таблетки) 5 раз в день. Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет — половину дозы взрослых (новорожденным вводить пре­парат не рекомендуется).

Продолжительность лечения обычно 5 дней, при

опоясывающем герпесе — еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания.

При пересадке органов и при других заболеваниях длительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обыч­но 6 нед).

При герпетическом кератите 3 % глазную мазь закла­дывают в кокъюнктивальный мешок 5 раз в день с ин­тервалом 4 ч обычно в течение 7—10 дней (в течение еще 3 дней заживления).

5 % крем применяют при инфекциях кожи и слизис­тых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч). Продолжительность лечения 5—10 дней.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляе­мость, а при внутривенном введении и приеме внутрь — увеличение содержания мочевины, креатинина и били­рубина в сыворотке крови, повышение активности фер­ментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Допустимость применения при беременности и лак­тации еще недостаточно изучена.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: во флаконах по 0, 25 г лиофилизи-рованного порошка для инфузий; таблетки по 0, 2; 0, 4 и 0, 8 г; 3 % глазная мазь в тубах по 4, 5 или 5 г; 5 % мазь в тубах по 30 г; 5 % крем в тубах по 5 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

6. ВАЛАЦИКЛОВИР (Valaciclovir)*.

L-Валиновый эфир 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуа­нин:

NHc

i!

СН₂ОСН2СН₂— О — С-

сн,

СИНОНИМЫ: Валтрекс, Valtrex. Является валиновым аналогом ацикловира. Сходен с ацикловиром по механизму противовирусного действия.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Метаболи-зируется с образованием ацикловира и валина.

Эффективен в отношении простого герпеса 1 и 2 типа, вирусов варицелы и зостера и некоторых других вирусов.

Применяют при опоясывающем герпесе, поражениях кожи и слизистых оболочек, вызванных простым герпесом ¹.

Назначают взрослым внутрь: при опоясывающем гер­песе по 1 г 3 раза в день (в течение 7 дней), при простом герпесе по 0, 5 г 2 раза в день (5—10 дней); пригениталь-ном герпесе по 0, 5 г 2 раза в день.

Возможные побочные явления и противопоказания — такие же, как при применении ацикловира.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 5 г в упаковке по 10 и 40 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

7. ГАНЦИКЛОВИР (Ganciclovir)*.

9-(1, 3-Дигидрокси-2-пропоксиметил) гуанин, или [[2-гидрокси-1 -(гидроксиметил)этокси] метил] гуанин:

СИНОНИМЫ: Цимевен, Cymevene.

Выпускается в виде мононатриевой соли.

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

/СН₂ОН СН

СН₂ОН

¹ Семенова Т. Б., Губанова Е. Н. Клиническая эффективность валацикловира (валтрекса) в терапии гениталъного герпеса // Клин, фармакол. и терапия.— 1998.- N° 1.— С. 77-80.