Б. Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры)

1. АЗАТИОПРИН (Azathioprinum).

6-(1 -Метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин:

СИНОНИМЫ: Имуран, Azamun, Azanin, Azapress, Imu-nai, Imuran, Imurel, Thioprine и др.

Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристалли­ческий порошок. Практически нерастворим в воде и спир­те, легко растворим в растворах едких щелочей.

По химическому строению и биологическому дей­ствию близок к меркаптопурину. Обладает цитостатичес-кой активностью и оказывает иммунодепрессивный эф­фект, однако по сравнению с мерюаптопурином иммуно-депрессивное действие выражено относительно сильнее при несколько меньшей цитостатической активности. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Применяют азатиоприн для подавления реакции тка­невой несовместимости при пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях: неспецифи-

¹ Фелькер А. Я. Лечение больных некоторыми упорными дерматозами пирогеналом // Вестн. дерматол.— 1973.— № 1.— С. 81 —82.

² Машагина Т. Г. Применение пирогенала в комплексном лечении больных с восяалительными заболеваниями женских половых органов //
Акуш. и гин.— 1973.—№ 3.- С. 30-33.

Препараты, корригирующие процессы иммунитета

Штт

Шщт

ческом ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, красной волчанке, волчаночном не­фрите, хроническом гепатите и др.

Назначают препарат внутрь как самостоятельно, так и в сочетании с другими средствами (преднизолон, ан­тибиотики, антилейкоцитарная сыворотка).

При гомотрансплантации органов назначают до опе­рации (за 1—7 дней) в суточной дозе 4 мг/кг (в 2—3 при­ема). После операции препарат назначают в той же дозе в течение 1—2 мес, затем по 2—3 мг/кг. В случае возник­новения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь повышают до 4 мг/кг в день.

При аутоиммунных заболеваниях обычно назначают по 1, 5—2 мг/кг в сутки, однако в случае необходимости дают до 200—250 мг в сутки (в 2—4 приема).

Применяют препарат длительно. Дозы и продолжи­тельность лечения зависят от общего состояния боль­ного, эффективности и переносимости препарата, резуль­татов гематологических исследований.

Имеются данные по применению азатиоприна при

лечении псориаза (обычно по 0, 05 г 3 раза в день в те­чение 14—48 дней),

Лечение азатиоприном должно проводиться под тща­тельным врачебным наблюдением.

В первые 8 нед лечения следует еженедельно прово­дить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4 • 10⁹/л дозу уменьшают, а при 3 • 10⁹/л препарат отменяют и назна­чают повторные переливания крови, стимуляторы лей-копоэза и др.

Препарат может вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита. При длительном применении может развить­ся токсический гепатит; возможны аллергические реак­ции.

Препарат противопоказан при выраженном угнетении гемопоэза и лейкопении, тяжелых заболеваниях печени, беременности.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 05 г (50 мг) в упаков­ке по 50 и 100 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК А.

2. БАТРИДЕН (Batridenum).

1, 1, '6, 6'7, 7' Гексаокси-3, 3'-даметил-5, 5'-диизопропил-8, 8'-диформил-2, 2'-динафтилиден-дибарбитуровая кис­лота:

При необходимости можно временно увеличивать дозу батридена до 9 мг/кг, следя при этом за содержани­ем лейкоцитов и лимфоцитов в крови.

Аморфный порошок от ярко-красного до темно-красного цвета. Гигроскопичен. Практически нераство­рим в воде и спирте.

Обладает иммунодепрессивными свойствами.

Предложен для применения при аллотрансплантации почек (в сочетании с кортикостероидами), а также при хроническом гломерулонефрите.

Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи).

Суточная доза 2—6 мг/кг (в 2—3 приема). В первые 2— 3 нед после трансплантации назначают по 3—6 мг/кг; в дальнейшем дозу снижают до 2—4 мг/кг в зависимости от количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови. При уменьшении количества лейкоцитов до 3 • 10⁹/л умень­шают дозу или отменяют препарат до восстановления нормального количества лейкоцитов.

Можно назначать батриден в сочетании с кортико­стероидами.

Препарат противопоказан при беременности, инфек­ционных, гнойных заболеваниях, наличии скрытой ин­фекции. При применении больших доз препарата возмож­на активация инфекции.

Во избежание септических осложнений следует в первые дни применения препарата включать в комп­лексную терапию антибиотики широкого спектра дей­ствия.

Не следует сочетать батриден с имураном, циклофос-фаном, метотрексатом и другими антиметаболитами во избежание усиления побочного действия.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 1 г в упаковке по 100 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Ь.