Сердечные гликозиды.

Механизм действия связан с их способностью накапливать в мышечных элементах сердца свободные ионы кальция, которые необходимы для реакции мышечного сокращения. Ионы калия при этом понижаются в своем количестве. В связи с выше сказанным, все препараты кальция усиливают действие сердечных гликозидов, и наоборот, препараты калия – ослабляют.

Основные фармакологические эффекты сердечных гликозидов:

1. Усиление систолы, что называется систолическим действием, или положительным инотропным (направляющим) действием: систола становится более энергичной и короткой по времени

2. Диастола становится более продолжительной, что называется диастолическим действием, или отрицательным хронотропным, оно связано с рефлекторным влиянием сердечных гликозидов на центр блуждающего нерва: ритм сердечных сокращений замедляется, увеличивается время отдыха сердца, в камеры сердца поступает больше крови.

· В результате первых двух эффектов сердце начинает сокращаться редко, но сильно, т.е. повышается тонус миокарда.

3. Понижение скорости проведения импульсов по проводящей системе сердца, что выражается брадикардией.

4. Сердечные гликозиды в больших дозах повышают сердечный автоматизм, что может привести к экстрасистолии и аритмии.

5. Сердечные гликозиды в малых дозах повышают возбудимость миокарда, а в больших – понижают.

В результате положительного действия сердечных гликозидов на работу сердца у больных наблюдаются следующие положительные эффекты:

· 1. Исчезновение или уменьшение одышки.

· 2. Исчезновение или уменьшение цианоза.

· 3. Увеличение диуреза в связи с улучшением почечного кровотока.

· 4. Исчезновение или уменьшение отеков.

· 5. Нормализация АД.

Следует знать, что все сердечные гликозиды проявляют свое действие только в условиях патологии, т.е. при сердечной недостаточности.

Общие показания к применению сердечных гликозидов:

1. Острая сердечная недостаточность.

2. Хроническая сердечная недостаточность.

3. Нарушения сердечного ритма.

4. Сердечная недостаточность, развившаяся вследствие инфаркта миокарда.

Противопоказания:

1. Глубокие нарушения сердечной проводимости.

2. Выраженный склероз сосудов сердца.

3. Нельзя назначать при активной фазе эндокардита и ревмокардита.

По источникам получения сердечные гликозиды делятся:

· Препараты наперстянки.

· Препараты горицвета весеннего.

· Препараты строфанта.

· Препараты ландыша.

По продолжительности действия сердечные гликозиды делятся:

1) СГ длительного действия (дигитоксин)

2) СГ средней продолжительности действия (дигоксин, целанид, препараты горицвета)

3) СГ быстрого и короткого действия (препараты строфанта и ландыша)

Препараты наперстянки пурпуровой.

ДИГИТОКСИН, Digitoxinum, список “А”, 0, 0005

Белый кристаллический порошок, не растворим в воде. После приема внутрь минимальное терапевтическое действие развивается через 2 – 3 часа, максимальное – через 8 – 12 часов, общая продолжительность действия 2 недели. Препарат обладает выраженной способностью кумулировать, что может привести к отравлению. Показание – только хроническая сердечная недостаточность.

ФВ – таблетки по 0, 0001 или 0, 1 мг

Препараты наперстянки шерстистой.

ДИГОКСИН, Digoxinum, список “А”, ВСД 0, 0015 =1, 5 мг

В 1, 5 раза активнее дигитоксина. При приеме внутрь действие развивается через 20 – 30 минут, максимальный эффект – через 2 – 5 часов, общая продолжительность действия 2 – 4 дня. Применяется в таблетках при хронической сердечной недостаточности, при нарушениях сердечного ритма, в инъекциях – при острой сердечной недостаточности.

ФВ – таблетки по 0, 00025 или 0, 25 мг, ампулы по 1 мл 0, 025% раствора.

При острой сердечной недостаточности все сердечные гликозиды, которые могут применяться в инъекциях, вводятся только в вену.

ЦЕЛАНИД, Celanidum, список “Б”, 0, 0005, “Изоланид”, «Ланатозид С»

Обладает еще более выраженным и коротким действием, поэтому можно использовать при острой сердечной недостаточности, при нарушении сердечного ритма, в таблетках при хронической сердечной недостаточности.

ФВ – таблетки по 0, 00025 или 0, 25 мг, ампулы по 1 мл 0, 02% раствора, флаконы по 10 мл 0, 05% раствора (внутрь).

ЛАНТОЗИД, Lantosidum, список “Б” ВРД 25 кап., ВСД 75 кап. внутрь взрослым

- новогаленовый препаратам наперстянки шерстистой, он применяется в виде капель внутрь при хронической сердечной недостаточности. Назначают по 15 – 20 кап внутрь 2 – 3 раза в день.

ФВ – флаконы по 15 мл

Препараты горицвета весеннего.

Гликозиды горицвета весеннего по характеру действия близки к гликозидам наперстянки, но менее стойкие в организме, поэтому оказывают менее продолжительное и менее сильное действие. Действие развивается через 2 – 4 часа, максимальная активность – 4 – 6 часов, общая продолжительность действия не более 2 суток, поэтому практически исключена возможность кумуляции и отравления. При приеме внутрь гликозиды горицвета оказывают седативное действие на ЦНС, поэтому могут применяться при повышении нервной возбудимости, при неврозах, кардионеврозах, при хронической сердечной недостаточности. Как седативное средство входит в состав “микстуры Бехтерева” (из расчета 6, 0 – 180 мл).

Как кардиотонические средства гликозиды горицвета могут применяться в виде новогаленового препарата

АДОНИЗИД, Adonisidum, список “Б”

- прозрачная слегка желтая, своеобразного запаха и горького вкуса жидкость.

ФВ – во флаконах по 15 мл по 15 капель внутрь при сердечной недостаточности и при кардионеврозах.

Препараты строфанта.

Действующее начало – гликозид строфантин, который в 2 – 3 раза активнее гликозидов наперстянки.

СТРОФАНТИН, Strophanthinum – К, список “А”, ВРД 0, 0005 (т.е. 2 мл 0, 025 % р-ра)

Препарат представляет смесь гликозидов, выделенных из семян строфанта Комбе. Препарат мало токсичен, не кумулирует. Действие развивается через 5 -10 минут после введения в вену, максимальный эффект – через 30 – 60 минут, общая продолжительность действия – 2 суток. По эффективности или силе действия превосходит все препараты – сердечные гликозиды, поэтому применяется только при острой сердечной недостаточности, в том числе при сердечной недостаточности, развившейся в результате инфаркта миокарда.

ФВ – ампулы по 1 мл 0, 025% и 0, 05% раствора (вводят в\в медленно 0, 5 – 1, 0 мл строфантина в

10 - 20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы).

Препараты ландыша.

Основные гликозиды ландыша – конвалязид, конваллятоксин. Они плохо всасываются из ЖКТ в кровь, в организме не стойкие, т.е. быстро разрушаются, поэтому при приеме внутрь оказывают слабое кардиотоническое действие. В отличии от других гликозидов, гликозиды ландыша оказывают на ЦНС седативное действие, поэтому в составе “капель Зеленина” и в виде настойки применяются при неврозах, неврастении, кардионеврозах. Если гликозиды ландыша попадают в кровь, минуя ЖКТ, то они способны сохранять кардиотоническую активность, и примером служит

КОРГЛИКОН, Corglyconum, список “А”, 1мл в/в

Препарат содержит сумму гликозидов ландыша. По характеру действия близок к строфантину, но отличается более продолжительным и менее эффективным действием. Применяется при острой сердечной недостаточности, при хронической сердечной недостаточности II, III степеней тяжести, а также применяется при нарушении сердечного ритма.

ФВ – ампулы по 1 мл 0, 06% раствора (вводят взрослым 0, 5 – 1, 0 мл в 10 – 20 мл 40% раствора глюкозы).

По степени активности: строфантин > коргликон > целанид > дигоксин > дигитоксин

Классификация сердечных гликозидов по силе и продолжительности действия:

1. Препараты сильного, быстрого и кратковременного действия (строфантин, коргликон). Это препараты экстренной помощи.

2. Препараты медленного, сильного и продолжительного действия (дигитоксин, дигоксин, целанид)

3. Препараты средней продолжительности действия (препарат горицвета весеннего – адонизид)

Все сердечные гликозиды имеют сравнительно небольшую ШТД, некоторые препараты способны кумулировать, поэтому встречаются случаи острых отравлений сердечными гликозидами.

Острые отравления сердечными гликозидами.

Симптомы: 1. Крайнее замедление пульса (брадикардия) в результате влияния на центр блуждающего

нерва, которое сменяется тахикардией, экстрасистолией, может возникнуть трепетание

желудочков и остановка сердца.

2. Резкое повышение АД в результате прямого сосудосуживающего действия сердечных

гликозидов.

3. Снижение диуреза вплоть до анурии вследствие спазма сосудов почек

4. Тошнота, рвота рефлекторного характера.

5. Нарушения зрения (цветового)

Помощь: Т.к. отравления возникают при приеме таблетированных препаратов, то необходимо:

1) промыть желудок до чистых вод.

2) дать солевые слабительные для выведения гликозидов из кишечника.

3) в качестве антагонистов применяют препараты калия, а именно при легких отравлениях и отравлениях средней тяжести назначают 10% раствор KCl столовыми ложками 3 – 4 раза в день. При тяжелых отравлениях – 0, 5% раствор KCl в/в. Из препаратов также назначают “Панангин ”, “Аспаркам”, «Оротат калия», которые содержат калия и магния аспаргинат.

4) в/в можно назначить препарат “Унитиол” (ампулы 5% р-ра по 5 мл), он способствует накоплению в организме фермента аденозинтрифосфотазы (АТФ-азы), блокирующей действие сердечных гликозидов.

Профилактика отравлений сердечными гликозидами заключается в правильном назначении таблетированных препаратов (по убывающей схеме), а также контроль за больными со стороны врача, который должен проверять частоту пульса и давление.