Характеристика лекарственных форм для инъекций

К инъекционным лекарственным формам относятся стерильные водные и неводные растворы, суспензии, эмульсии и сухие твердые вещества (порошки, пористые массы, таблетки), которые растворя­ют в стерильном растворителе непосредственно перед введением.

Это специфические лекарственные формы, известные под общим названием инъекции (injectiones).

Лекарства для инъекций начали применяться в медицинской прак­тике немного позднее, чем другие лекарственные формы. Впервые подкожное впрыскивание лекарства было осуществлено в 1851 году русским врачом Лазаревым. Его прибор состоял из барометрической трубки с поршнем, на свободном конце которой был укреплен сереб­ряный наконечник, вытянутый в иглу. Современный шприц был предложен в 1852 году Правацем.

Инъекционный способ введения лекарств имеет положительные стороны и недостатки. К преимуществам его можно отнести следу­ющее:

— полнота всасывания и быстрота действия вводимых лекарствен­ных веществ, иногда через несколько секунд;

— лекарственные препараты вводятся, минуя такие защитные барьеры организма как желудочно-кишечный тракт и печень, где под влиянием ферментов могут изменяться, а иногда и разрушаться лекарственные вещества;

— при этом методе введения полностью исключаются неудобства, связанные с неприятным запахом и вкусом лекарств;

— возможность точно дозировать лекарства;

— возможность локализации действия лекарственных веществ;

— возможность введения лекарства больному, находящемуся в бессознательном состоянии;

— возможность пополнения крови необходимым объемом жид­кости после значительных ее потерь;

— возможность заготовки стерильных лекарств впрок.

В то же время инъекционный способ введения имеет недостатки:

— возникает серьезная опасность внесения инфекций в организм;

— при введении растворов в кровь возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха с диа­метром, превышающим диаметр мелких сосудов (при эмболии сосу­дов, питающих мозг, возможен смертельный исход);

— наносится травма больному как физически, так и морально;

— применение метода введения связано с необходимостью при­влечения медицинского персонала;

— введение лекарств может вызвать сдвиги давления, рН среды и т. д., особенно при введении больших количеств раствора внутри­венно или внутриартериально. Эти физиологические нарушения под­час болезненно воспринимаются организмом (резкая боль, жжение, иногда лихорадочные явления).

Виды инъекций. В зависимости от места введения инъекции делят на: внут- рикожные, подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, спинномозговые, внутричерепные, внутрибрюшинные, внутриплевральные, внут­рисуставные и др.

Внутрикожные инъекции — injectiones intracutaneae. При этом спо­собе введения игла прокалывает только эпидермис кожи и жидкость в очень малом количестве вводится в пространство между эпидермисом и дермой. Внут­рикожные инъекции применяют с целью диагностики инфекционных заболева­ний (реакция Пирке), реже с лечебной целью.

Подкожные инъекции — injectiones subcutaneae. Растворы вводятся в подкожную клетчатку. Для подкожных инъекций могут употребляться водные и масляные растворы, а также суспензии и эмульсии. Скорость всасывания за­висит от природы растворителя. Водные растворы всасываются быстро, масля­ные растворы, взвеси и эмульсии — медленно.

Внутримышечные инъекции — injectiones intramusculares. При этом способе введения жидкость вводится в толщу крупной мышцы. Внутримышеч­но можно вводить водные и масляные растворы, тонкие суспензии и эмульсии. По сравнению с подкожной клетчаткой мышцы снабжены большим количе­ством кровеносных сосудов, что обусловливает более быстрое всасывание лекар­ственных препаратов. В то же время внутримышечные инъекции менее болез­ненны, так как мышечная ткань, сравнительно с подкожной клетчаткой, содержит меньше чувствительных нервных окончаний.

Внутривенные инъекции — injectiones intravenosae. Раствор вводится в вену медленно и осторожно. Действие лекарства в этом случае наступает через 1—2 секунды. Внутривенный способ позволяет вводить в организм большие ко­личества жидкости: от 1 до 500 мл, а в некоторых случаях и больше. Часто эти растворы вводят капельным методом (в этом случае раствор вводят в вену не через иглу, а через канюлю со скоростью 40—60 капель в минуту).

Наличие в крови буферной системы, регулирующей величину рН, позволяет вводить в кровь растворы резко кислой или щелочной реакции. При медленном введении даже растворы с рН = 3—10 в небольших объемах (15—20 мл) не вы­зывают заметных осложнений.

Внутрь сосудов можно вводить только водные растворы, хорошо смешиваю­щиеся с кровью (физиологические, кровезаменители, растворы глюкозы и др.). Нельзя вводить в кровь взвеси, эмульсии с диаметром частиц, превышающим диаметр эритроцитов. При внутривенном введении дозу лекарственного веще­ства берут в 3 или 4 раза меньше, чем при приеме через рот.

Внутриартериальные инъекции — injectiones intraarteriales. Раствор вводится в артерию, медленно, осторожно, действие лекарств наступает уже в процессе введения. При внутрисосудистом введении резко возрастает опас­ность эмболии и инфицирования организма.

Спинномозговые инъекции — injectiones cerebrospinales. Жидкость вводится в субарахноидальное или перидуральное пространство позвоночного канала. Для спинномозговых инъекций применяются только истинные водные растворы с рН не менее 5 и не более 8. Обычно этим методом пользуются для введения анестезирующих веществ и антибиотиков.

Условия распространения и резорбции лекарственных веществ в субарахно- идальном и перидуральном пространстве различны. Так, при введении анесте­зирующего раствора в субарахноидальное пространство уже через 5—7 минут наступает так называемая спинальная анестезия, а при инъекции в перидураль­ное пространство — лишь через 20—30 минут.

Всасывание лекарственных веществ в кровь при этом методе введения идет очень медленно. Спинномозговые инъекции должны производиться опытным врачом-хирургом, так как ранение концевой нити спинного мозга может приве­сти к параличу нижних конечностей.

Внутричерепные инъекции — injectiones subarachnoidales. Раствор вводится в расширенную часть субарахноидального пространства, и лекарства действуют мгновенно. Вводятся только истинные водные растворы нейтральной реакции. Метод часто используется для введения пенициллина и стрептомици­на при менингите. Более редко назначаются внутрикостные, внутрисуставные, внутриплевральные и другие инъекции.

В настоящее время применяется метод впрыскивания без иглы. Раствор с помощью специального инъектора вводится под давлением в подкожную клет­чатку без нарушения целостности кожного покрова.

Способ струйного введения лекарственных веществ по сравнению с обычными инъекциями с помощью иглы имеет преимущества: безболезненность инъекций, быстрое наступление эффекта, уменьшение требуемой дозы, невозможность пере­дачи «шприцевых инфекций», более редкая стерилизация инъектора, увеличение количества инъекций, производимых в единицу времени (до 1000 в час).

Безыгольные инъекторы различаются по следующим основным признакам: по глубине введения препарата — для внутрикожных, подкожных, внутримы­шечных инъекций и универсальные: по количеству вводимых доз — много- и однодозовые, по конструкции — с пружинным гидравлическим, электромеха­ническим, электромагнитным и пневматическим приводом.

В настоящее время выпускаются безыгольные инъекторы БИ-1 («Пчелка»), БИ-2, БИ-3, БИ-5. Применение безыгольного инъектора способствует появле­нию самостоятельного высокоэффективного способа парентерального введения.

Требования, предъявляемые к инъекционным лекарственным формам. К инъекционным формам предъявляются следующие тре­бования: отсутствие механических примесей, стерильность, ста­бильность, апирогенность, к отдельным растворам — изотонич- ность, что указывается в соответствующих нормативных документах или рецептах. Инъекционные растворы могут быть изогидричными и изоионичными в соответствии с требованиями частных статей.

Для реализации указанных требований необходимо соблюдение особых условий приготовления инъекционных лекарственных форм, которые предусматривают: требования к помещению, производствен­ному оборудованию, персоналу, лекарственным и вспомогательным веществам, растворителям, укупорочным материалам, организации и проведению технологических процессов (растворение, стабилиза­ция, фильтрация, стерилизация, упаковка, маркировка).

Важнейшей составной частью технологического процесса всех инъ­екционных лекарственных форм является организация работы в асеп­тических условиях и стерилизация.