Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. на, но путем ацилирования и присоединения к ней раз­личных химических групп удалось получить соединения

на, но путем ацилирования и присоединения к ней раз­личных химических групп удалось получить соединения, более стойкие и эффективные в отношении микроорга­низмов (стафилококков), устойчивых к действию бензил -пенициллина.

Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамположительными бактерия­ми (стрептококками, стафилококками, пневмококками и др.), спирохетами и другими патогенными микроорга­низмами. Они оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибак­териальный эффект связан со специфической способно­стью пенициллинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов.

Бензилпенициллин и другие препараты группы пени­циллина неэффективны в отношении вирусов (возбуди­телей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов, а также большинства патогенных грамотрицателъньгх мик­роорганизмов.

Между отдельными препаратами этой группы суще­ствуют различия в скорости наступления антибактери­ального действия, его продолжительности, эффективно­сти при разных путях введения, способности накапли­ваться в разных органах и тканях, а также активности в отношении различных микроорганизмов.

Так, новокаиновая сольбензилпенициллина и бицил­лин медленнее всасываются (при внутримышечном вве­дении), но создают терапевтическую концентрацию в крови на более продолжительный срок, чем натриевая и калиевая соли бензилпенициллина; феноксиметилпе-нициллин, оксациллин, ампициллин, в отличие от дру­гих препаратов пенициллина, эффективны при приеме

внутрь. Характерной особенностью некоторых полусин­тетических пенициллинов (оксациллин и др.) является их эффективность в отношении штаммов микроорганиз­мов (стафилококков), резистентных к бензилпеницил-лину.

Отдельные полусинтетические пенициллины так на­зываемого широкого спектра действия (например, ампи­циллин) активны в отношении не только грамположи-тельных, но и большинства грамотрицательных микро­организмов (за исключением Pseudomonas aeruginosa).

Активность препаратов пенициллина определяют био­логическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За одну единицу действия (ЕД) принимают активность 0, 5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Длительное время пенициллины были основными антибиотиками, широко применявшимися в медицин­ской практике. Затем стали использовать также анти­биотики других групп (тетрациклины, аминогликозиды и др.). В последние годы получен ряд антибиотиков — производных 7-аминоцефалоспориновой кислоты (це-фалоспоринов и др.), расцениваемых в связи с широким спектром действия и высокой эффективностью как ан­тибиотики новых поколений.

Несмотря на наличие различных групп антибиотиков, а также новых высокоэффективных синтетических ан­тибактериальных препаратов (особенно фторхинолонов), пенициллины продолжают занимать значительное мес­то в терапии разных инфекционных болезней¹. Основ­ными условиями выбора того или иного антибиотика являются определенная чувствительность к нему возбу­дителя и отсутствие противопоказаний к его назначению.