Бензилпенициллина натриевая соль

(Benzylpenicillinum natrium).

^NHn—f^Y j —_N—l

СИНОНИМ: Benrylpeniciliin Sodium.

Белый мелкокристаллический порошок горького вку­са, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при дей­ствии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы микроорганизмов. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.

Теоретически активность натриевой соли бензилпе­нициллина равна 1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается активностью не менее 1600 ЕД в 1 мг.

Бензилпенициллин активен в отношении грамполо-жительных микроорганизмов (стафилококков, стрепто-

кокков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэроб­ных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), некоторых грамотрицательных кокков (гонокок­ков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства гра­мотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простей­ших, грибов.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий антибиотик. Низкая активность бензил­пенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пени­циллиназы.

Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повы­шается. Максимальная концентрация в крови наЬлюда-ется после внутримышечного введения через 30—60 мин.

¹ Препараты метициллина натриевая соль, диклоксациллииа натриевая соль, бициллин-3, как относительно малоактивные, исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Антибиотики 223

При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в кро­ви отмечается через 60 мин. Через 3—4 ч после одно­кратной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции каждые 3—4 ч. При внутривен­ном введении концентрация пенициллина в крови быс­тро снижается. При приеме внутрь препарат плохо вса­сывается и разрушается желудочным соком и пеницил-линазой, продуцируемой микрофлорой кишечника. Вы­деляется в основном почками.

Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы.

Применяют бензилпенициллин при болезнях, вы­званных чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардите, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите, перитоните, цистите, септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологи-ческой и оториноларишюлогической практике; при вос­палительных заболеваниях глаз, менингите¹, скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской язве, актино-микозе и других инфекционных заболеваниях.

При инфекциях, вызванных чувствительными к пени­циллину микроорганизмами, бензилпенициллин являет­ся эффективным лекарственным средством.

Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуют на все формы сифилиса. Они являются основными средствамилечения этого заболе­вания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению пенициллинами.

При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не чувствительными к пенициллину (в том числе при грип­пе без осложнений бактериальной инфекцией), приме­нение бензилпенициллина нерационально и не вполне безопасно в связи с возможными побочными явления­ми, вызываемыми антибиотиком.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримышечно или подкожно, а при необ­ходимости — в вену и в полости (брюшную, плевраль­ную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз — в виде глаз­ных капель и субконъюнктивально.

Из всех препаратов бензилпенициллина только натри­евую соль вводят эндолюмбально. Другие препараты пенициллина для этой цели не применяют.

Наиболее распространен внутримышечный способ введения бензилпенициллина. Для внутримышечного введения препарат готовят ex tempore, добавляя к со­держимому флакона 1—3 мл стерильной воды для инъ-

екций, изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина. Присутствие новокаина обес­печивает несколько более длительное пребывание пре­парата в организме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Готовят растворы, соблюдая правила асептики. Ра­створитель вводят стерильным шприцем непосредствен­но во флакон, прокалывая для этого резиновую пробку флакона, предварительно протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина в растворе новокаина иногда стано­вятся мутными вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Это не является препятстви­ем для внутримышечного введения.

Вводят бензилпенициллина натриевую соль внутри­мышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят при тяжелых заболева­ниях (сепсис, менингит и др.).

При внутримышечном и внутривенном введении препарата разовые дозы при среднетяжелом течении ин­фекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют.обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокар­дит, менингит и др.) вводят до 10 000 000—20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40 000 000— 60 000 000 ЕД. •

Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1 000 000— 2 000 000 ЕД) растворяют в 5—10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хло­рида и вводят медленно, в течение 3—5 мин.

Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000—5 000 000 ЕД в 100—200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5—10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60—80 капель в минуту. При ка­пельном введении детям в качестве растворителя пользу­ются 5—10 % раствором глюкозы (30—100 мл в зависи­мости от дозы и возраста).

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.

Детям бензилпенициллин назначают в разных суточ­ных дозах; в возрасте до 1 года — по 50 000—100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000—300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) — до 500 000 ЕД/кг.

Суточную дозу распределяют на 4—6 введений.

Внутривенно бензилпенициллина натриевую соль вводят 1—2 раза в сутки в сочетании с внутримышечны­ми инъекциями.

Лечение бензилпенициллином (и другими препарата­ми этой группы) больных сифилисом, а также гонореей производят по специально разработанным схемам.

Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера

¹ При воспалении мозговых оболочек препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, однако для получения терапевтического эффекта при внутримышечном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях внутримышечное введение ком­бинируют с эндолюмбальным.

224 Средства для лечения и профил