Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






  • Способ применения и дозы. Препараты принимают внутрь из расчета 12,5 мг/кг массы тела (500-750 мг/сут)






    Препараты принимают внутрь из расчета 12, 5 мг/кг массы тела (500-750 мг/сут). Доза делится на 2-3 приема после еды (по 0, 25 г). При хорошей переносимости и большой массе тела больного дозу можно увеличить до 1г. (в 4 приема по 0, 25г). При необходимости возможно внутривенное капельное в 500-700 мл физиологического раствора, а также ректальное введение в свечах по 0, 5г 2-3 раза в день. Свеча, содержащая 0, 5г, приблизительно соответствует таблетке в 0, 25г.

    Для профилактики токсического действия на слизистую желудка рекомендуется назначение препаратов висмута (250-500 мг 3-4 раза в сутки перед едой). Зарубежные источники рекомендуют сочетать с пиридоксином (150-300 мг/сут).

    Продолжительность непрерывного приема препаратов – не более 6 месяцев.

    Суточная доза для детей составляет не более 0, 75г (протионамид – 10-20 мг/кг в сутки, этионамид – 20-40 мг/кг в сутки).

    ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ПАСК)

    Применяется в клинике с 40-х годов в виде натриевой или кальциевой соли.

    Механизм действия

    В основе бактериостатического действия ПАСК лежит антагонизм с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином, являющимися факторами роста M.tuberculosis. ПАСК действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, в очагах казеозного некроза.

    Спектр активности

    ПАСК активна только в отношении M.tuberculosis. Не действует на другие микобактерии и патогенные микроорганизмы.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается при приеме внутрь, но раздражает слизистую оболочку ЖКТ. Метаболизируется в печени и частично в желудке с образованием неактивных продуктов: происходит ацетилирование и соединение ПАСК с глицином. Однократный прием всей терапевтической дозы существенно замедляет инактивацию по сравнению с фракционным приемом той же дозы и повышает концентрацию препарата в крови и тканях организма. При внутривенном введении уровень свободной ПАСК в крови еще более повышается, т.к. препарат значительно меньше подвергается ацетилированию, чем после однократного приема внутрь аналогичной дозы. ПАСК недостаточно хорошо проникает в СМЖ, в плевральный экссудат, в асцитическую жидкость. За сутки с мочой выводится 90-100% принятой ПАСК. Небольшая часть ее экскретируется с мочой в активной форме, остальная – в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения - 30 мин.

    Нежелательные реакции

    ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия.

    Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, синдром Лефлера, эксфолиативный дерматит и др.

    Печень: повышение активности трансаминаз, нарушение синтеза протромбина.

    Другие: гипокалиемия, агранулоцитоз, гипотиреоидизм (особенно – при сочетании с этионамидом и протионамидом), кристаллурия.

    Показания

    ПАСК используют в случае непереносимости других ПТП или множественной лекарственной устойчивости микобактерий при туберкулезе различных форм и локализаций.

    Противопоказания

    · Тяжелые заболевания почек и печени.

    · Амилоидоз.

    · Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

    · Неконтролируемая сердечная недостаточность.

    · Индивидуальная непереносимость препарата.

    · Беременность.

    · Грудное вскармливание.

    · Гипофункция щитовидной железы.

    Предостережения

    Беременность. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать беременным женщинам.

    Лактация. В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности не следует назначать женщинам, кормящим грудью.

    Нарушение функции печени и почек. Избегать назначения ПАСК пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек.

    Лекарственные взаимодействия

    ПАСК повышает концентрации изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

    Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина.

    Нарушает усвоение витамина B12, вследствие чего возможно развитие анемии при тяжелом туберкулезе.

    Первичная резистентность МБТ к ПАСК встречается относительно редко. Вторичная ЛУ развивается медленно. Перекрестная устойчивость не установлена.

    Информация для пациента

    Таблетки следует принимать с молоком, щелочной минеральной водой или 0, 5 - 2% раствором питьевой соды.

    Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.






    © 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
    Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
    Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.