Способ применения и дозы. Профилактика МАС инфекции у пациентов с ВИЧ-инфекцией (в виде моно-терапии) - 300 мг (2капсулы).

Профилактика МАС инфекции у пациентов с ВИЧ-инфекцией (в виде моно-терапии) - 300 мг (2капсулы).

При вновь диагностированном туберкулезе легких: 300 мг в один прием, при плохой переносимости по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг (2-3 капсулы) в течение 9 месяцев.

Нетуберкулезные микобактериозы: 450-600 мг (3-4 капсулы) до 6 месяцев.

Максимальный (непрерывный) срок продолжительности лечения – 9 месяцев.

ПИРАЗИНАМИД

Пиразинамид - синтетический аналог никотинамида и строго специфичный противотуберкулезный препарат I ряда.

Механизм действия

Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное " стерилизующее" действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс. Наиболее активен в отношении медленно размножающихся микобактерий, в том числе располагающихся вне- и внутриклеточно. На персистирующие формы наибольший эффект оказывает в кислой среде (рН 5, 5). Точный механизм действия не установлен, однако важнейшим условием его антимикробной активности является превращение в пиразинокарбоновую кислоту.

Спектр активности

Активен в отношении M.tuberculosis; M.bovis и нетуберкулезные микобактерии менее чувствительны к препарату. Первичная устойчивость микобактерий туберкулеза к пиразинамиду нетипична, но при монотерапии она развивается очень быстро. Не влияет на другие патогенные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Быстро проникает во все ткани и органы, биологические жидкости, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Легко проникает в очаги казеозного некроза.

Метаболизируется преимущественно в печени, при этом образуется промежуточный активный метаболит, обладающий микобактериостатической активностью. Большая часть продуктов метаболизма и частично в неизмененном виде выводится с мочой, в небольших количествах с желчью. Период полувыведения - 9-12 ч, при почечной недостаточности увеличивается. Удаляется при гемодиализе.

Нежелательные реакции

ЦНС: головная боль, повышенная возбудимость, беспокойство, нарушение сна.

ЖКТ: наиболее часто - тошнота и рвота, реже - диарея.

Нарушения обмена веществ: гиперурикемия, проявляющаяся артралгией и миалгией (в отличие от подагры поражаются как крупные, так и мелкие суставы); порфирия.

Печень: повышение активности трансаминаз, дозозависимая гепатотоксичность, гепатоспленомегалия.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, сидеробластная анемия с эритроидной гиперплазией, вакуолизация эритроцитов и повышение концентрации железа в сыворотке крови.

Аллергические реакции: дерматиты, эозинофилия.

Другие: лекарственная лихорадка, дизурия.