Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Схема 3. Лекарственное средство По составу Лекарственное растительное сырье Ядовитые Сильнодейст­вующие (переработка:







 

 


ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА


 

 


Лекарственное средство
По составу
Лекарственное растительное сырье
Ядовитые
Сильнодейст­вующие
(переработка: очистка от примесей, концентри­рование)
Синтетические
9 групп: — антибиотики, — химико-фарма­цевтические, — химические, — витамины и др.
X
 
По силе фармакологической активности

Несильнодейст­вующие

По физическим свойствам
Твердые v Жщ щие V Мяг < кие V (
Газообразные


 

 


В некоторых лекарственных формах (например, мазях, суппо­зиториях, аэрозолях и др.) вспомогательные вещества составляют более 90 % объема и регулируют все основные свойства, в том чис­ле полноту и скорость всасывания действующих веществ (см. главу 3). Поэтому изучение фармакологического действия любого лекар­ственного вещества бессмысленно, если оно не проводится в при­сутствии тех вспомогательных веществ, которые в последующем будут составлять композицию конкретной лекарственной формы данного препарата. Каждый случай применения вспомогательных веществ требует специального исследования, задачей которого яв­ляется выбор вспомогательных веществ, обеспечивающих доста­точную стабильность препарата, максимальную биологическую до­ступность и присущий ему спектр фармакологического действия. Используя различные вспомогательные вещества, можно создать лекарственные формы с улучшенным вкусом и заданными свой­ствами, например, обеспечивающие локализацию и продолжитель­ность действия, определенную скорость всасывания лекарственных веществ.

Таким образом, поиск, изучение и применение новых вспомогатель­ных веществ представляет довольно сложную и весьма актуальную проблему современной фармацевтической технологии.

К вспомогательным веществам предъявляются следующие требо­вания:

— они не должны оказывать влияния на изменение биологичес­кой доступности лекарственного вещества;

— должны соответствовать медицинскому назначению лекарственного препарата, то есть обеспечивать проявление надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики;

— не должны взаимодействовать с лекарственными вещества­ми, упаковочными и укупорочными средствами, а также с материалом технологического оборудования как в процессе приготовления лекарственных препаратов, так и при их хра­нении;

— не должны оказывать влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и пр.;

— должны придавать лекарственной форме требуемые техноло­гические (формообразующие) свойства: структурно-механичес­кие, а следовательно, и физико-химические;

— должны быть безвредны в используемых количествах, биосов­местимы с тканями организма;

— не должны оказывать аллергизирующее и другие виды токси­ческого действия;

— должны отвечать требованиям предельно допустимой микробной контаминации (обсемененности), по возможности подвергаться стерилизации;

— должны быть экономически доступны.

С целью систематизации, облегчения дальнейшего изучения и правильного подбора вспомогательных веществ их классифицируют по влиянию на технологические характеристики лекарственныьх форм (как формообразующие вещества), а также по природе и хими­ческой структуре соединений.

Исходя из функций вспомогательных веществ как формообразова- телей и с учетом влияния на фармакокинетику лекарств, их разделя­ют на следующие группы: растворители; основыь для мазей; вещества для покрытий; вещества, увеличивающие вязкосты; стабилизато- рыц консервантыь; корригентыь; пролонгаторыь; солюбилизаторыь; кра­сители.

Классификация вспомогательных веществ по природе и хими­ческой структуре (см. схему 4) предложена кафедрой технологии лекарственных форм 1-го ММИ им. И. М. Сеченова (Т. С. Кондратье­ва, Л. А. Иванова и др.), в соответствии с которой их разделяют на природныье, синтетические и полусинтетические.

Эта классификация целесообразна для знания физических, фи­зико-химических и физико-механических свойств вспомогательных веществ, что необходимо при использовании данных соединений в технологическом процессе с целью правильного выбора в зависимо­сти от специфики лекарственных форм.


Природные вспомогательные вещества имеют большое преиму­щество по сравнению с синтетическими благодаря высокой биологи­ческой безвредности. В настоящее время из используемых вспомога­тельных веществ примерно 1/3 приходится на природные и поиск их продолжается. Растительные биополимеры используют в каче­стве эмульгаторов, стабилизаторов, пролонгаторов. Недостатком при­
родных вспомогательных веществ (особенно полисахаридов и бел­ков) является неустойчивость по отношению к микроорганизмам. В составе микрофлоры неорганических соединений могут обнаружи­ваться не только условно патогенные, но и патогенные микроорга­низмы. Вследствие этого вспомогательные вещества могут являть­ся основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов. Для того чтобы снизить микробную обсемененность до предельно допустимых норм, обычно их подвергают стерилизации или добавляют антимикробные вещества (консерванты).

Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества так­же находят довольно широкое применение в технологии лекарствен­ных форм. Этому способствует их доступность, возможность синтеза веществ с заданными свойствами. Необходимо также учитывать, что синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества могут заменить ряд пищевых продуктов.

Характеристика природных, синтетических и полусинтетических вспомогательных веществ подробно освещена в технологии каждой лекарственной формы.

ПОНЯТИЕ О ЛЕКАРСТВЕНОЙ ФОРМЕ И ЛЕКАРСТВЕННОМ ПРЕПАРАТЕ

Схема 4
КЛАССИФИКАЦИЯ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ

В аптеках из лекарственных средств готовят самые разнообраз­ные лекарственные формы в виде порошков, микстур, мазей и т. д. В зависимости от назначения и путей введения в организм (через рот, в прямую кишку, внутримышечно и т. д.), а также учитывая физико-химические свойства, лекарственным средствам придают оп­ределенное агрегатное состояние (твердое, жидкое, мазеобразное) и определенную внешнюю форму (конусовидную, шарообразную, в виде палочек и др.). Причем, геометрическая форма подбирается таким 16

образом, чтобы обеспечить максимальное терапевтическое действие лекарственного средства и удобство применения. Ш Лекарственная форма — это придаваемое лекарственному средству или лекарственному раститель­ному сырью удобное для применения состояние, при кото­ром достигается необходимый лечебный эффект. Иногда бывает трудно провести резкую границу между лекарствен­ной формой и лекарственным средством, особенно в тех случаях, ког­да технологические операции, которым подвергались лекарственные средства при приготовлении лекарственных форм, были простыми. Для наглядного представления приведем отдельные примеры:

Rp.: Sulfadimesini 0, 5 Da tales doses № 10 Signa. По 1 порошку через 4 часа

Сульфадимезин, находящийся в одной большой упаковке (штан- глас, пакет), представляет собой лекарственное средство. Состояние, в котором оно приготовлено для отпуска, — порошок, это лекарственная форма, а все вместе взятое, то есть порошок сульфадимезин в пропи­санной дозе с определенным назначением — лекарственный препарат. В то время как сульфадимезин из штангласа может быть использован для приготовления и других форм (мазей, суппозиториев и пр.). Ш Лекарственный препарат (лекарство) — это ле­карственное средство в виде определенной лекарственной формы. Это готовый продукт, расфасованный, упакованный, маркированный, имеющий определенное медицинское назна­чение и установленный срок годности.

0, 015 0, 03 0, 3

Лекарственные препараты готовят из лекарственных средств, при­давая им удобное для медицинского применения состояние (лекар­ственную форму), в котором достигается необходимый лечебный эффект. Например:

Rp.: Extracti Belladonnae

Papaverini hydrochloridi Anaestesini

Butyri Cacao q.s., ut fiat suppositorium Da tales doses № 12

Signa. По 1 свече 1—2 раза в день при болях

В данном случае прописаны суппозитории, содержащие экстракт красавки, папаверина гидрохлорид и анестезин, которые представля­ют собой лекарственные средства, то есть вещества с определенным те­рапевтическим действием. Если же рассматривать эту пропись, каса­ясь не её содержания, а вида лекарственной формы, то можно отметить, что суппозитории имеют правильную конусовидную форму, одинаковый размер и массу, плавятся при температуре тела и при хранении не деформируются. Эта характеристика относится исклю­
чительно к лекарственной форме — суппозитории. Все вместе взя­тое (суппозитории с указанными лекарственными средствами и оп­ределенным назначением) представляют собой лекарственный пре­парат.

От того, что сульфадимезин был развешен в капсулы на отдель­ные дозы, а из экстракта красавки, папаверина гидрохлорида, ане­стезина приготовлены суппозитории, сущность их не изменилась. Поэтому иногда возникают затруднения, что следует считать лекар­ственной формой и что лекарственным средством.

Лекарственная форма и лекарственное средство представляют со­бой две формы одного и того же содержания — лекарственного ве­щества. Лекарственные формы — это те же лекарственные веще­ства, но уже получившие соответствующее агрегатное состояние, внешнюю форму, имеющие определенное назначение больному.

Например, анальгин («содержание») может быть в таких лекар­ственных формах как порошки, таблетки, раствор и др. Одна лекар­ственная форма может включать разные лекарственные вещества, например, таблетки анальгина, фталазола, стрептоцида и др.

Правильно подобранная и приготовленная лекарственная форма обеспечивает более быстрое и сильное действие лекарственного ве­щества, а неудачная — может уменьшить его, свести на нет, а иног­да вызвать ухудшение состояния больного. В результате ценные ле­карственные вещества будут применены без какой-либо пользы для больного.

Таким образом, становится очевидным, что не только содержа­ние, но и форма, придаваемая лекарственным средствам, имеет боль­шое значение и влияет на их фармакологические свойства.

Лекарственные средства нужно рассматривать как предмет, применяемый для приготовления различных лекарственных препа­ратов, а лекарственные препараты (лекарства), в свою очередь, как форму употребления лекарственных средств, то есть лекар­ственные препараты в этом случае являются уже предметом при­менения больными. Нужно также иметь в виду, что как лекарствен­ные средства, так и лекарственные формы не являются чем-то постоянным, раз и навсегда данным, они все время меняются, при­обретают новую форму и новые свойства. Исчезновение устаревших лекарственных форм и возникновение новых определяется прогрес­сом медицины и фармацевтической науки.

В настоящее время существует довольно большое количество ле­карственных форм (см. табл. 1), применяющихся в Украине и в за­рубежных странах. Они отличаются друг от друга по консистенции, внешнему виду, способу приготовления, целям и путям введения в организм и т. д. Но вместе с тем, к лекарственным формам предъяв­ляются определенные общие требования:

— они должны обеспечивать максимальный терапевтический эф­фект и иметь минимальное побочное (отрицательное) действие;

— должны обеспечивать заданную продолжительность действия;

— должны быть удобны в применении;

— должны быть устойчивы при хранении и транспортировке.

Таблица 1
Наименование
п/п русское латинское английское французское
         
    Твердые лекарственные формы  
  Порошки Pulveres Powder Poudres
  Присыпки Conspersi (Aspersi) Dusting powder Poudres
  Вдувания Insufflationes Insufflations Insufflations
  Соли шипучие Salia effervescentes Effervescent Sels effervescents
  Таблетки Tabulettae Tablets Comprimes
  Драже Dragee Dragee (Coated tablets) Dragee (Compumes drageifies)
  Капсулы Capsulae Capsules Capsules
  Кахеты Cachetae Cachet water Cachet
  Перлы Perla Pearls Pearles
  Пеллеты Pelletae Implants (Pellets) Bulettes medicinales (Pelletes)
  Ректокапсулы Rectocapsulae Rectocapsules Rectocapsules
  Карамели Caramela Caramels Caramels
  Глоссеты Glossettae Glossettes Glossettes
  Пастилки Pastillae Lozenges (Pastilles) Pastilles
  Сольвеллы Solvellae Solutiontablets Dissoluble comprimes
  Гранулы Granulae Granules Granules
  Пилюли Pilulae Pills Pilules
  Экстракты сухие Extracta sicca Dry extracts Extracts sec
  Сборы Species Medicinal species Especes
  Брикеты Briceta Bricats Briquettes
  Припарки Cataplasmata Poultices Cataplasmes
  Ламели (диски глазные) Lamellae Ophtalmic dises Disques ophtalmiques
  Карандаши Styli Stics (Pencils) Crayons
  лекарственные medicamentosi medicamenteus  
  Губки Spongiae Adsorbable Eponges
  адсорбирующие adsorbensae sponges absorbants
    Жидкие лекарственные формы  
  Растворы Solutiones Solutions Solutions (Solutes)
  Капли Guttae Drops Gouttes
  Ушные капли Auristillae Eardrops Gouttes auriculaires
  Носовые капли Naristillae Nasal drops Gouttes nasales
Виды лекарственных форм

 

Продолжение табл. 1
         
  Глазные капли Oculoguttae Eye drops Gouttes ophtalmiques
  Глазные примочки Collyria Eyewashes Collyres
  Полоскания для горла Gargarismata Gargles Gargarismes
  Полоскания для рта Collutoria Mounthwashes Collutoires
  Орошения Irrigationes Irrigations Irrigations
  Души (обмывания) Douches Douches Douches
  Аппликации Applicationes Applications Applications
  Микстуры Mixturae Mixtures Mixtures (Melanges)
  Настои Infusa Infusions Tisanes
  Отвары Decocta Decoctions Decoctions (Tisanes)
  Настойки Tincturae Tinctures Tinctures
  Экстракты жидкие Extracta fluida Liquid extracts Extracts liquides
  Бальзамы Balsama Balsams Baumes
  Вина медицинские Vina medicinalia Medicinal wines Vins medicinaux
  Воды ароматные Aquae aromaticae Aromatic waters Eaux distillees aromatiques
  Гели Gela Gels Gels
  Глицерины Glycerina Glycerins Glyceres
  Глотки Haustus Draughts Gorqees
  Жидкости Liquores Liquids Liquides
  Клизмы Enemata Enemas Enemas (Lavements)
  Коллодии Collodia Collodions Collodions
  Лимонады Limonata Limonades Limonades
  Линктусы Lincti Linctuses Linctuses
  Лосьоны Lotiones Lotions Lotions
  Магмы Magmae Magmas Magmas
  Масла Olea Oils Huiles
  Мыла Sapones Soaps Savons
  Напитки Potiones Potions Potions
  Пены Spumae Foams Mousses
  Пигменты Pigmenta Paints Pigmentes
  Сиропы Sirupi Syrups Sirohs
  Слизи Mucilagines Mucilages Mucilages
  Спирты Spiritus Spirits Alcools
  Студни Gelata Jellies Gelees

 

Окончание табл. 1
         
  Суспензии Suspensiones Suspensiones Suspensiones
  Шампуни Shampunia Shampoo Shampooiug
  Эликсиры Elixiria Elixirs Elixirs
  Эмульсии Emulsiones Emulsions Emulsions
    Мягкие лекарственные формы  
  Мази Unguenta Ointments Pommades
      (Unguents, Salves) (Onguents)
  Глазные мази Oculenta Eye ointments Pommades
  Кремы Cremora Creams Cremes
  Пасты Pastae Pastes Pastes
  Линименты Linimenta Liniments Liniments
  Суппозитории Suppositoria Suppositories Suppositories
  Шарики Globuli Globes Bols (Globes)
  Овули Ovuli Ovules Ovules
  Пессарии Pessaria Pessaries Pessaries
  Бужи Cereoli (Bacilli) Bougies Bougies
  Конусы Conus Cones Cones
  Пластыри Emplastra Plasters Emplastres
  Лекарственные формы для инъекций и ингаляций
  Инъекции Injectiones Injections Injections
  Ингаляции Inhalationes Inhalatios Inhalations
  Аэрозоли Aerosola Aerosols Aerosols
  Пары Vapores Vapors Vaeurs
  Витрелли Vitrellae Vitrellas
  Спреи Spreys Spreyes Spreys

 

К лекарствам принципиально нового типа относятся терапевти­ческие лекарственные системы (лекарства нового поколения), кото­рые обладают контролируемым высвобождением действующих ве­ществ и их целевым транспортом к мишени.

Терапевтическая лекарственная система — это устройство, содержащее лекарственное вещество, элемент, контролирующий вы­свобождение лекарственного вещества, платформу, на которой раз­мещена система, и терапевтическую программу.

Возможность создания таких лекарств появилась с развитием био­технологии.

В связи с этим в технологии лекарств выделяют четыре этапа развития, характеризующиеся созданием лекарственных форм раз­ных поколений. Первое поколение — традиционные лекарственные формы; второе — традиционные лекарственные формы с контроли­руемым высвобождением; третье — системы доставки лекарственного средства; четвертое — системы направленного транспорта лекарствен­ных веществ в мишени (ткани, органы, клетки).


При создании лекарственных форм третьего и четвертого поко­лений широко используются взаимодействие компонентов на межмо­лекулярном уровне, покрытие частиц лекарственного вещества обо­лочкой, взаимодействие между частицами и различные сочетания этих подходов.

В таких системах не только регулируется высвобождение ле­карственного вещества, но и может осуществляться программиро­ванное его распределение в соответствии с уровнем содержания ле­карственного вещества в плазме.

Учитывая современное состояние науки, можно ожидать значи­тельного прогресса в развитии фармацевтических систем доставки лекарственных веществ в организм, принимающих во внимание точ­ность дозирования, безопасность, широкий спектр действия и удоб­ство для пациента.

Останавливаясь на лекарственном препарате как форме потреб­ления лекарственных веществ, необходимо отметить, что лекарствен­ные препараты, как и лекарственные средства, не могут оцениваться потребителем в равной степени с другими продуктами. В этом — существенное отличие лекарственных препаратов от других продуктов потребления. Эта особенность возлагает ответственность на аптеч­ных работников, приготавливающих и отпускающих лекарственные препараты.







© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.