Характеристика суппозиториев

Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Название «суппозитории» — собирательный термин, присвоено группе лекарственных форм, предназначенных для введения в легко доступные полости тела, естественные каналы и патологические отверстия. Лат. suppositorius означает подставной, происходит от supponere — подкладывать.

Суппозиторные лекарственные формы известны еще из древности. С технологической точки зрения в истории суппозиториев различают: первый период — время до введения масла какао в качестве суппозиторной основы (примерно до XVIII в.), второй — время его безраздельного преобладания в качестве основы (примерно до конца второго десятилетия XX в.) и третий — время широких поисков, заменителей масла какао (настоящее время). Такая периодизация в истории суппозиториев вполне естественна и необходима, так как, с одной стороны, свойства, введение суппозиториев, главным образом, определяются основой, а с другой, — характер применяемой основы в целом обусловливается развитием фармации и медицины, успехами в области создания лекарственных препаратов и их внедрением в практику.

В последние годы в нашей стране увеличился промышленный выпуск и номенклатура суппозиториев. Выпускаются суппозитории с ихтиолом, экстрактом красавки, нистатином, метилурацилом, пи-роксикамом, димедролом. В суппозиториях назначают стероидные гормоны, гормоны щитовидной железы, различные витамины, антибиотики, алкалоиды, производные фенотиазина, пиразолона и др.

Возросло значение ректальных суппозиториев как средства быстрой доставки лекарственных веществ в случаях, угрожающих жизни. Выпускаются суппозитории для купирования гипертонических кризов, спазма кровеносных сосудов и бронхов, быстрого восстановления сердечного ритма и расстройства дыхания. В ряде случаев лекарственные вещества, введенные в виде суппозиториев, поступают в кровь быстрее, чем при подкожном введении, и оказывают терапевтический эффект в меньших дозах (эстрогенные гормоны). Перспективность этой лекарственной формы становится более очевидной, если учесть, что некоторые лекарственные вещества, принятые внутрь, инактивируются пищеварительными соками, травмируют желудочно-кишечный тракт.

В зависимости от места введения различают суппозитории:

— ректальные (свечи — suppositoria rectalia), предназначенные для введения в прямую кишку;

— вагинальные (шарики — suppositoria vaginalia), предназначенные для введения в вагину;

— палочки (bacilli), предназначенные для введения в фистульные ходы, мочеточник, канал шейки матки, слуховой проход и т. п.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом (или сигары), торпеды, то есть тела с заостренным концом и утолщением посредине (рис. 124). Длина их должна быть от 2, 5 до 4 см, а максимальный диаметр 1, 5 см, масса допускается в пределах от 1, 0 до 4, 0 г, для детей — от 0, 5 до 1, 5 г.

Рис. 124. Формы суппозиториев:

а — ректальные формы:

1 - цилиндр с заостренным концом;

2 — конус;

3 — торпедо- или сигарообразные;

б — вагинальные формы:

1— шарики;

2 — овули;

3 — пессарии;

в — полые;

г — палочки

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) — globuli, яйцевидными (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria, происходящее от латинского слова pessarium, что означает кольцо, которое служит для удержания смещенной матки. Масса их должна находиться в пределах от 1, 5 до 6, 0г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Длина палочек обычно не превышает 10 см, а масса должна быть от 0, 5 до 1, 0 г.

Геометрическая форма свечи имеет важное значение, так как от формы зависит скорость ее введения. При введении в прямую кишку свеча должна преодолеть рефлекторное сопротивление сфинктера, который закрывает анальное отверстие. Если свеча конической формы, то по мере введения сопротивление сфинктера увеличивается и это нарастающее сопротивление действует на свечу до момента полного ее углубления. На свечу цилиндрической формы противодействуют мышцы только при вхождении заостренной ее части, так как после этого диаметр ее до самого конца одинаков. При введении сигаровидной свечи сопротивление ощущается до момента углубления самой широкой части, после чего благодаря рефлекторному сжиманию и силе инерции свеча быстро сама входит в прямую кишку. Самая рациональная ректальная форма — форма торпеды (сигары). Из всех приведенных выше вагинальных форм более рациональной являются пессарии, так как при одной и той же массе они имеют сравнительно большую поверхность, чем овули, а тем более шарики, поэтому и переходят из твердого состояния в жидкое гораздо быстрее.

Несмотря на то, что суппозиторные лекарственные формы имеют различное назначение и место введения, все они имеют общую характерную особенность: при комнатной температуре представляют собой твердые тела, а в месте использования превращаются в жидкость. На этом свойстве суппозиториев основывается их медицинское назначение, так как их твердость дает возможность преодолеть рефлекторное сопротивление мышц, тканей природных и патологических каналов, а образующаяся жидкость обеспечивает равномерное распределение по слизистой не только основы, но и включенных в нее лекарственных средств, которые действуют как местно, так и резорбтивно.

Вагинальные суппозитории прописывают в основном с целью местного воздействия: дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного. Ректальные суппозитории рассматривают как лекарственную форму не только для местного, но и резорбтивного действия при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т. д. Применение в последних случаях объясняется быстротой воздействия лекарственных веществ, назначенных в виде суппозиториев. Лекарственные средства всасываются в нижней части прямой кишки через лимфатическую и венозную системы малого таза, причем они поступают непосредственно в кровеносное русло (минуя печень) через средние и нижние геморроидальные вены. Считается, что по быстроте действия лекарственных веществ суппозитории могут конкурировать с лекарственными формами для внутримышечных инъекций. Поэтому при приготовлении суппозиториев необходимо проверять дозы ядовитых и сильнодействующих веществ, точно так же как и в лекарственных формах для внутреннего или инъекционного применения.

С физико-химической точки зрения суппозитории следует рассматривать как дисперсные системы, состоящие из дисперсионной среды (основы) и дисперсной фазы (различные лекарственные средства в твердом и жидком состоянии). В зависимости от свойств лекарственных средств суппозитории могут образовывать различные дисперсные системы. Гетерогенные системы образуются в случаях, когда лекарственное вещество распределяется в основе по типу суспензии или эмульсии, гомогенные — когда лекарственное вещество растворяется в основе.

Требования, предъявляемые к суппозиториям. Помимо указанной формы и массы, отклонения в массе суппозиториев не должны превышать ±5 %. Содержащиеся в них лекарственные вещества должны быть точно дозированы. Масса основы для суппозиториев, указанная в рецепте, не должна уменьшаться без согласования с врачом, так как это приводит к повышению концентрации действующих веществ в суппозиториях. Суппозитории должны иметь правильную и соответственно одинаковую форму, однородную массу, достаточную твердость (механическую прочность) и плавиться при температуре тела. Суппозиторная масса должна быть однородна, без вкраплений, мраморности и блесток.