Главная страница Случайная страница
Разделы сайта
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Good Laboratory Practice (GLP) — надлежащая лабораторная практика (правила доклинических исследований безопасности и эффективности будущего ЛС)
|
|
Клиническая оценка наиболее перспективных химических соединений
Good Clinical Practice (GCP) — надлежащая клиническая практика
Решение технологических задач по созданию лекарственной формы
Внедрение препарата в производство
Good Manufacturing Practice (GMP) — надлежащая производственная практика (правила организации производства и контроля качества ЛС)
Распределение готовой фармацевтической продукции по аптечной сети
Good Pharmacy Practice (GPP) — надлежащая фармацевтическая (аптечная) деятельность
Good Education Practice (GEP) — надлежащая образовательная практика Рис. 2.1. Периоды «жизни» лекарственного средства
Основой прогнозирования биологической активности лекарственного вещества является установление связи между фармакологическим действием (биологической активностью) и структурой с учетом физико-химических свойств лекарственного вещества и биологических сред (
2 Классификация средств, влияющих на передачу воз-буждения в холинергических синапсах.
Химические (в том числе фармакологические) вещества могут воздействовать на разные процессы, имеющие отношение к синаптической передаче:
· синтез ацетилхолина;
· высвобождение медиатора (например, карбахолин усиливает выделение ацетилхолина на уровне пресинаптических окончаний, а также ботулиновый токсин, препятствующий высвобождению медиатора);
· взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами;
· энзиматический гидролиз ацетилхолина;
· захват пресинаптическими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина (например, гемихолиний, который угнетает нейрональный захват — транспорт холина через пресинаптическую мембрану).
Вещества, влияющие на холинорецепторы, могут оказывать стимулирующий (холиномиметический) или угнетающий (холиноблокирующий) эффект. Основой классификации таких средств является направленность их действия на определенные холинорецепторы. Исходя из этого принципа, препараты, влияющие на холинергические синапсы, могут быть систематизированы следующим образом:
· Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы
· М, н-холиномиметики - ацетилхолин, карбахолин
· М, н-холиноблокаторы - циклодол
· Антихолинэстеразные средства - прозерин, галантамина гидробромид
·
· Средства, влияющие на м-холинорецепторы
· М-холиномиметики (мускариномиметические средства) - пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин
· М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, ипратропия бромид
· Средства, влияющие на н-холинорецепторы
· Н-холиномиметики (никотиномиметические средства)-цититон, никотин
· Блокаторы н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов
· Ганглиоблокирующие средства-бензогексоний, гигроний
· Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)-тубокурарина хлорид, пипекурония бромид
3 Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. Показания к применению.
В состав опия входит более 20 алкалоидов. Из них морфин, кодеин - производные фенантрена - обладают анальгетическими свойствами. Папаверин — производное изохинолина - не является анальгетиком; этот алкалоид оказывает миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.
Фармакологические свойства опия в основном определяются морфином, которого в опии содержится около 10%. Морфин был выделен из опия в 1806 г. и применяется в качестве лекарственного препарата.
Установлено, что в организме человека морфин стимулирует специфические рецепторы, которые назвали опиоидными рецепторами. Выделяют ц- (мю-), к- (каппа-) и 8 (дельта-)-рецепторы (табл. 5). Были обнаружены эндогенные лиганды этих рецепторов - энкефалины, эндорфины, динорфины.
Вещества, которые стимулируют опиоидные рецепторы, различаются по характеру стимулирующего действия. Так, различают:
|
|