При плохой чувствительности или устойчивости организма к гипотензивным средствам других химических групп.)

- блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.

4. Препараты витаминов Д, К. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Витамин С (аскорбиновая к-та) - комбинированные препараты на основе аскорбиновой к-ты «Аспирин УПСА», «Аспро С форте», «Колдрекс»
Фармакодинамика. Витамин формирует окислительно-восстановительную систему (редокси-пару) и в таком виде способен принимать или отдавать водородные атомы. Этим объясняются его антиоксидантные свойства. Участвует в нейтрализации агрессивных свободных радикалов, препятствуя окислению катехоламинов и других биологически важных веществ, повреждению мембран, в частности стенок капилляров. Включение серы в мукополисахариды -> хондроитинсульфата хрящей, гиалуроновой к-ты, стабилизация капилляров. Гидролизирование пролина и лизина -> образование коллагена соединительной ткани, дентина и оссеина костей. Повышение синтеза антител, интерферона, повышение фагоцитоза, повышение образования простагландинов, гормонов коры надпочечников -> повышение неспецифической защиты при инфекциях, снижение воспалительных процессов. Уменьшение освобождение гистамина, образование медиаторов анафилаксии, IgE, чувствительность тканей к гистамину, ацетилхолину и пр. -> снижение аллергических реакций немедленного типа. Повышает синтез тирозина, катехоламинов -> нормальное функционирование нервной ткани. Повышение использования глюкозы и пировиноградной к-ты в ЦТК -> участие в углеводном обмене. Повышение синтеза дыхательных ферментов печени -> повышение синтетической и детоксицирующей функции -> повышение метаболизма холестерина, биотрансформации лекарств, снижение образования канцерогенных веществ. Восстановление железа и повышение его всасывания в кишечнике. Перевод фолиевой в тетрагидрофолиевую к-ту -> повышение кроветворения.
Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике, поскольку аскорбиновая кислота не связывается в клетках в устойчивые ферментные комплексы, не депонируется, очень хорошо растворима в воде, быстро выводится почками.
Показания к применению:

ü Гиповитаминоз - цинга (СП = 100-120 мг)

ü Фармакодинамическая терапия: метаболический и дыхательный ацидоз, инфекции (скарлатина, корь, грипп, дифтерия - в повышенных дозах), аллергические реакции немедленного типа, гипохромные анемии, артриты, психические нарушения (триада - ипохондрия, истерия, депрессия), алкогольная, никотиновая интоксикации (повышенное выведение витамина С, резкое снижение его запасов)

Нежелательные эффекты:

ü Гипервитаминоз (раздражительность, чувство жара, холодный пот, головная боль, тахикардия)

ü В больших дозах (1-5 г) - гипергликемия, снижение синтеза и освобождение инсулина; образование мочевых камней, микроангиопатии, повышение свертывания крови; ульцерогенность; нарушение обмена цинка, меди; повышение сенсибилизации организма к АГ; феномен " отдачи" с развитием гиповитаминоза.

Витамин Р (биофлавоноиды) - кверцетин, рутин
Фармакодинамика. Катализирует широкий спектр окислительных и восстановительных реакций (переносит кислород), образует редокс-систему, в сочетании с витамином С осуществляет капиляростабилизирующее, антиоксидантное воздействие.
Фармакокинетика. Суточная потребность 30-50 мг, практически не депонируется и не токсичен.
Показания к применению:

ü Геморрагические диатезы и капилляротоксикозы различного генеза, кровотечения из мелких сосудов в ЖКТ, склеру, сетчатку, мозг, их профилактика; следует понимать что витамин Р оказывает лишь симптоматический эффект и не отменяет иных способов лечения;

ü Варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, сопутствующие нарушения трофики кожи

Препараты витамина D (кальциферолы) - препараты D2 - эргокальциферол, альфа-кальцидол; D3 - холекальциферол; 25(ОН)D3 - кальцифедиол; 1, 25(ОН)2D3 - кальцитриол (кальцижекс); дигидротахистерол
Фармакодинамика. В печени, но главным образом в почках (активируется паратиреоидином), провитамин гидроксилируется и превращается в несколько активных метаболитов - собственно в витамин. Действие витамина в следующем: усиление транспорта ионов Са и фосфатов из просвета кишечника в кровь, торможение выведения этих элементов почками за счет повышения их реабсорбции в канальцах, усиление функции остеобластов.
Фармакокинетика. Может синтезироваться в коже из холестерина под влиянием УФ лучей. Период полураспада составляет в среднем 23 дня.
Показания к назначению:

ü Гиповитаминоз: задержка роста, размягчение и деформация костей у детей (рахит), остеопороз, задержка регенерации костей

ü заболевания нервно-мышечной системы, нарушения сперматогенеза, угрожающий аборт

Нежелательные эффекты:

ü Гипервитаминоз: кальцификация сосудов, сердца, почек, легких

ü Острое отравление: угнетение цнс - вплоть до комы, тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции почек

ü Противопоказан при атеросклерозе и в старческом возрасте

ü

Варпиант 2

1 ) Основные направления создания новых лекарственных средств. Доклинические и клинические исследования (фаза I–IV). Функции Государственного експертного (фармакологического) центра МЗ Украины.

Создание лекарственного препарата — длительный процесс, включающий несколько основных этапов — от прогнозирования до реализации в аптеке. В создании новых ЛС участвуют представители многих профессий: химики, биологи, фармацевты (провизоры), фармакологи, токсиколога, врачи-клиницисты. Однако совместные усилия специалистов не всегда завершаются успешно. Из мировой фармацевтической практики следует, что из 10 тыс. вновь синтезированных органических соединений только одно может использоваться как лекарственное средство. Синтез химических соединений — «лекарств-претендентов» Предварительный фармакологический скрининг«претендентов» в целях выбора наиболее перепективных. Доклинические испытания