Противоопухолевые гормональные препараты. Спиртовой (на 90 % этиловом спирте) экстракт из плодов низкорослой вееролистной пальмы сабаль (Sabalfructus).

Г

5. ПРОСТАПЛАНТ (Prostaplant)*.

Спиртовой (на 90 % этиловом спирте) экстракт из плодов низкорослой вееролистной пальмы сабаль (Sabalfructus).

Препарат ингибирует активность 5-а-редуктазы и ароматазы, следствием чего является блокада превра­щения тестостерона соответственно в дигидротестосте­рон и 17[3-эстрадиол, стимулирующие эпителиальный фактор роста и фактор роста фибробластов, способствуя этим гиперплазии предстательной железы. Хроме того, простаплант специфически связывается с цитозольны-ми андрогенными рецепторами предстательной железы.

По экспериментальным данным простаплант подав­ляет рост аденоматозной ткани предстательной железы,

а также оказывает противовоспалительное (противоотеч-ное) и иммуномодулирующее действие.

Применяют для лечения расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии (аденоме) предста­тельной железы I и II стадий.

Назначают внутрь по 1 капсуле 1 раз в день, не раз­жевывая, с небольшим количеством воды.

Препарат хорошо переносится и может применяться длительно.

В редких случаях могут наблюдаться желудочно-ки­шечные расстройства.

ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы по 0, 32 г (320 мг) в упаков­ке по 30 штук.

Е. Пшоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза

В системе гормональной терапии некоторых (гормо-нозависимых) онкологических заболеваний имеют при­менение так называемые рилизинг факторы гипоталаму­са. Эти эндогенные пептидные соединения индуцируют высвобождение продуцируемых гипофизом ряда гормо­нов (фолликулярного, лютеинизирующего и др.).

Для медицинского применения используют рилизинг факторы природного происхождения (из гипоталамусов овец, свиней), а в последнее время преимущественно их син­тетические аналоги. При введении в организм эти пре­параты вызывают сперва некоторое повышение содержа­ния в крови тестостерона у мужчин и эстрогенов у жен­щин, но затем (через 3 нед непрерывного введения) сни­жение содержания половых гормонов (вплоть до полного их отсутствия), продолжающееся в течение срока введения препаратов. Эффект носит обратимый характер: после пре­кращения применения препаратов содержание в крови те-' стостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Под влиянием этих препаратов происходит не только высвобождение гонадотропинов, но также ингибирова-ние их продукции и понижение их связывания с андро­генными и эстрогенными рецепторами.

Основное применение препараты этой группы имеют при лечении рака предстательной железы у мужчин, рака молочной железы, эндометриоза, фибромы матки — у женщин (при чувствительности этих процессов к изме­нению гормонального статуса).

К препаратам этой группы относятся Бусерелин, Го-надорелин, Лейпрорелин, Трипторелин и др. Все они близ­ки по структуре; являются пептидными соединениями, содержащими по 8—10 остатков аминокислот Выпуска­ются в различных лекарственных формах — для подкож­ного, внутримышечного и интраназального введения. Учитывая необходимость длительной терапии, некото­рые препараты выпускаются в виде пролонгированных лекарственных форм («депо»).

1. БУСЕРЕЛИН (Buserelin)*.

СИНОНИМЫ: Супрефакт, Suprefakt.

Синтетический аналог гонадотропин-высвобождаю­щего фактора.

Выпускается в виде ацетата (CeoHggN^O^ • С2Н4О2).

Применяется в основном при раке предстательной железы. В первые 7 дней лечения вводят под кожу по 0, 5 мг (500 мкг) 3 раза в сутки, затем переходят на под­держивающую интраназальную (аэрозольную) терапию.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: 0, 3 % раствор для инъекций по 1; 3 или 5, 5 мл; аэрозоль (во флаконах) для интраназаль­ного применения с содержанием в 1 флаконе 200 доз.

Под названием Супрекур (Suprecur) выпускается ра­створ бусерелина ацетата для интраназального примене­ния во флаконах с дозированным распылителем с со­держанием во флаконе 15 мг бусерелина (150 мкг в 1 дозе). Применяют в основном при эндометриозе и для индукции овуляции — в сочетании с гонадотропинами.

2. ГОЗЕРЕЛИН (Goserelin)*.

СИНОНИМЫ: Золадекс, Zoladex.

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг фак­тора (C₅9H₈4N₁₈0_]4).

Применяют при раке предстательной железы и мо­лочной железы, эндометриозе, фиброме матки.

Выпускается в виде специального депо-препарата —

стержня (капсулы) цилиндрической формы, содержащего 3, 6 или 10, 8 мг гозерелина ацетата, включенного в поли­мерную биодеградируемую матрицу. Стержень находится в специальном шприце. Препарат вводят в подкожную клет­чатку передней стенки живота. Введения производят 1 раз в 28 дней. В течение этого срока происходит рассасывание матрицы и постепенное высвобождение препарата.

3. ЛЕЙПРОРЕЛИН (Leuprorelin)*.

СИНОНИМЫ: Люкрин-депо, Простап, Lucrin-depot, Prostap.

Аналог гонадотропин-рилизинг фактора. Выпускается в виде ацетата (C₅9H₈₄Ni6012 * С₂Н₄0₂).