Цефалоспорини

До групи цефалоспорину належать напівсинтетичні антибіотики, ядро молекул яких складає 7-аміноцефалоспоринова кислота. Це антибіотики широкого спектра дії.
Класифікація
Іпокоління: цефазолін (Кефзол), цефалорідин (Цепорін), цефалотин (Кефлін), цефапірин (Цефатрексил).
ІІпокоління: цефуроксим (Зинат, Кетоцеф), цефамандол (Мандол), цефоранід (Прецеф), цефоміцид (Моноцид).
ІІІпокоління: цефотаксим (Клафоран), цефтриаксон (Лонгацеф, Роцефін), цефтазидим (Тазицеф), цефоперазон (Цефобід).
IV покоління: цефепім (Максипім), цефпіром (Кейтен), Цефклідин.
Цефалоспорини, які вводять всередину – цефалексин (Орацеф), цефуроксим (Зинат), цефадроксил (Дурацеф), цефаклор (Тарацеф), Цефапрозіл, цефтибутен (Цедекс), цефіксим (Цефспан).
Механізм порушують міцність клітинної стінки бактерій
Спектр дії широкий, стафілококи, стрептококи, ешерихії, клебсієли, сальмонели, ентеробактерії
Покази: захворювання дих шляхів: бронхіт, пневмонія, плеврити, менінгіт, інфекційних захворюваню кісток, суглобів, шкіри, при важких госпітальних інфекціях
Побічні дії: алергічні реакції, біль при в/м введенні, препарати розводять у новокаїні, при в/в флебіти, диспепсичні розлади, нефротоксичність, нейротоксичність, марення, судоми, дисбактеріоз.

63 Карбанеми і монобактами
Класифікація
Карбапенеми: іміпінем- циластатин (Тієнам), меропенем (Меронем).
Монобактами: азтреонам (Азактам).
Показанн я інфекції дихальних шляхів (пневмонія, в тому числі госпітальна — нозокоміальна, бронхіт), сечових шляхів, черевної порожнини, гінекологічні інфекції (ендометрит), шкіри, м'яких тканин, менінгіт, септицемія. Разом з противірусними і протимікозними засобами призначають при полімікробних інфекціях.
Спектр дії: грампо-зитивних, грамнегативних бактерій, аеробних та анаеробних мікроорганізмів
Механізм дії пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів. На відміну від пеніциліну препарат стійкий до дії Р-лактамаз, але руйнується дигідропептидазою-1.
Протипоказання: підвищена чутливість до меропенему.
Побічна дія: висипи, кропив'янка, свербіж, біль у животі, нудота, блювання, діарея, тромбоцитопенія, еозинофілія, ней-тропенія, підвищення активності ферментів печінки, головний біль, парестезії, кан-дидоз порожнини рота і піхви; тромбофлебіт, біль, запалення при внутрішньовенному введенні, дискомфорт при внутрішньо-м'язовому введенні.

64 Макроліди і азаліди
Макроліди (еритроміцин, олеандоміцину фосфат, спіраміцин) — це антибіотики, які в основі молекули містять макроциклічне лактонне кільце, пов'язане з одним чи кількома вуглеводневими залишками.
Вони є резервними антибіотиками, до яких чутливі грампозитивні, грамнегативні коки, мікоплазми, бруцели, рикетсії, клостридії, коринебактерії. Неактивні до грамнегативних бактерій, вірусів, грибів. Діють бактеріостатично. Малотоксичні, майже не викликають алергічних реакцій.
Класифікація
І покоління: еритроміцин (Еритран), Слеандоміцин (природні);
ІІпокоління: спіраміцин (Роваміцин), кларитроміцин (Клацид), роксітроміцин (Рулід), мідекаміцин (Макропен), диритроміцин (Динабак);
ІІІ покоління: азитроміцин (Сумамед).
Показання: захворювання дихальних шляхів, скарлатина, коклюш (кашлюк), дифтерія (разом з дифтерійною сироваткою), сепсис, остеомієліт, хвороба легіонерів, інфекційні захворювання новонароджених, викликані хламідіями.
Протипоказання: підвищена індивідуальна чутливість до антибіотика, тромбофлебіт, тяжкі порушення функції печінки, захворювання з алергічним компонентом.
Побічна дія: диспепсичний ефект — подразнювальна дія на слизові оболонки шлунка і тонкої кишки, посилення перистальтики кишок; іноді алергічні реакції, у випадках тривалого приймання — гепатотоксичність.

65. Аміноглікозиди
Класифікація
Іпокоління –Стрептоміцину сульфат, Мономіцин, канаміцин (Умекан),
ІІ покоління - гентаміцин(Гаразол, Гентаксан)
ІІІ покоління - амікацин (Амікін), тобраміцин (Тобрекс), Сизоміцин.
ІV покоління – Ізепаміцин
Комбіновані засоби: Кремген (гентаміцин+флуоцинонід), Гентаксан.
Глікопетиди - ванкоміцин (Ванкоцин), тейкопланін (Таргоцид)
Механізм Аміноглікозиди надають бактерицидну дію, яке пов'язане з порушенням синтезу білка рибосомами. Зв'язуються з рибосомами, що призводить до необоротного пригнічення синтезу білка; фіксуються на цитоплазматичних мембранах бактерій, порушують їх проникність, клітина втрачає іони калію, амінокислоти, нуклеотиди. Ступінь антибактеріальної активності аміноглікозидів залежить від їх максимальної (пікової) концентрації в сироватці крові. При спільному використанні з пеніцилінами або цефалоспоринами спостерігається синергізм відносно деяких грамнегативних і грампозитивних аеробних мікроорганізмів.
Спектр дії бактерицидна активність щодо грамнегативних мікроорганізмів родини Enterobacteriaceae (E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp, стафілококів, M.tuberculosis, ентерококи. проти збудників чуми, туляремії, бруцельозу.
Показання Сепсис неясної етіології., Інфекційний ендокардит. післяопераційні менінгіти.
пневмонія, Пієлонефрит.Септичний артрит.Інфекції очей - бактеріальний кон'юнктивіт і кератит.
Чума (стрептоміцин).Туляремия (стрептоміцин, гентаміцин).Бруцельоз (стрептоміцин).
Туберкульоз (стрептоміцин, канаміцин).
Протипокази Алергічні реакції Вагітність. Годування груддю
Побічні дії зниження слуху, неврит слухового нерва з імовірністю розвитку глухоти, вестибулярні розлади, порушення нервово-м'язової передачі, парестезії, порушенні функції нирок

66 Тетрацикліни
Класифікація

- Природні: тетрациклін (Апо-Тетра), окситетрациклін (Тераміцин), хлортетрациклін (Біоміцин, Ауреоміцин);
- Напівсинтетичні: доксициклін (Вібраміцин), метациклін (Рондоміцин), міноциклін (Кліноміцин), Норфоциклін, ролітетрациклін (Велациклін, Реверин).
Механізм дії дії,. В основі, механізму антибактеріальної дії тетрациклінів лежить процес пригнічення сиптсзу білка на рівні рибосом, вони порушують включення амінокислот до пстгтндянх ланцюгів білків, що синтезуються. Крім того, препарати утворюють міцні комплексні сполуки (хслати) з двох- і трьохвалентшши катіонами метилів -магнію, заліза та їн. Як наслідок відбувасться усунення металів-кофакторів з ферментних систем. У високих концентраціях тетра цикл і гш пригнічують процеси окислювального фосфорилувагшя в мітохоидріях і здатні порушувати синтез білка у макроорганізмі та сприяють внведегппо з організму іонів натрію, деяких вітамінів (ироишшбодічна дія). Діють бактеріостатично,
Спектр дії. Тетрацикліни - препарати широкого спектра дії, добре всмоктуються. Спектр ішшмікробиої активності теграцикліиіа включає. стафілококи, сіреигикоки, нпсямококн, дістсрії, збудників чуми, бруцельозу, сибірської виразки, гонококи, менінгококи, бруцелн, кампілобактерії, холерний вібріон, збудників туляремії, клосгридії, спірохети, хламідіт, рикетсії, гемофільну паличку інфлюенци, мікоплазми, актиноміцети, кашлюкову поличку, кишкову паличку, сальмонели, шнгсіш. Тетрациклін, доксициклін иплииають «а малярійного плазмодія та на дизентерійну амебу. Не діють на більшість штамів протея, скньогнійжн палички, на грибки і віруєм
Показання. Ангіни, синусній, гострий отит, бронхіти, пневмонії; актиномікоз, орнітоз, трахома, холера, чума, туляремія, бруцельоз, сифіліс, малярія, акне; хламідійні інфекції сечостатевих органів, інфекції жовяовнпіиіляхів; рикегсіози (снппий тиф, плямиста гарячка, кліщова гарячка); гонорея, дизентерія, інфекції сечових шляхів, гнійний менінгіт, діарея маплрішшків.
Побічна дія, При застосуванні тетрациклінів можуть виникати алергічні реакції, Диспепсичні розлади, дисбактеріоз та суперінфекція, порушення білкового синтезу (катаболічна дія), порушення утворення зубної та кісткової тканини, фотодерматнт,, геигготоксичність (; синдром псевдопухлин мозку (підвищення внутрішньочерепного тиску); токсична дія на кровотворну систему; виражена; перехресна стійкість; артеріальна гіпотензія, діарея, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, пейтропенія*
Протипокази :. Тетрацикліни протипоказані при нирковій недостатності, системному червоному вовчакові, вагітності, лактації, дітям віком до 8 років. Доксициклін (лібраміцин) протипоказаний при підвищеній чутливості до тетрациклінів, вагітності, лактації.

67 Левоміцетин
Препарати групи левоміцетину: хлорамфенікол (Левоміцетин), левоміцетину сукцинат розчинний (Хлорицид С), левоміцетину стеарат (Еулевоміцетин), левоміцетину пальміат, Синтоміцин, Іруксол, Левосин.
Спектр дії грам позитивних і грам негативних бактерій: стафілококи, стрептококи, нейсері:, гонореї та менінгіту.ерерихії колі, сальмонел,

Показання. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені мікро організмами, чутливими до левоміцетину: черевний тиф, паратифи, шигельоз, бруцельоз, сальмонельоз, ієрсиніоз, туляремія, пневмонія, сепсис, гнійний перитоніт, менінгіт, рикетсіози, хламідіози, хронічні захворювання жовчовивідних шляхів. Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів.
Побічна дія. З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, ретикулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцит оз, зниження рівня гемоглобіну крові, у поодиноких випадках – а пластична анемія.З боку ЦНС та периферичної нервової системи: периферичний неврит, неврит зорового нерва, головний біль, депресія, психомоторні розлади, сплутаність свідомості, делірій, зорові та слухові галюцинації.З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, метеоризм.Алергічні реакції: шкірні висипи, кропив’янка, ангіо невротичний набряк.дисбактеріоз, грибкові інфекції.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до левоміцетину, тіамфеніколу, азидамфеніколу та інших компонентів препарату.

Захворювання крові, виражені порушення функції печінки, нирок, дефіцит ферментуглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання), вагітність, лактація, діти віком до 8 років, гостра порфірія.

68. Противірусні засоби
Класифікація
1.Протигрипозні: римантадин (Полірем), Оксолін, Дейтифорин, Адапромін, Арбідол.
2.Протигерпетичні: ацикловір (Зовіракс), валацикловір (Валтрекс), пенцикловір (Вектавір), фамцикловір (Фамвір), Теброфен, Ріодоксол, Відарабін, ідувіран (Ідоксуридин).
3.Протицитомегаловірусні: ганцикловір (Цимевен), фоскарнет натрію (Триаптен)
4.Протиретровірусні: азидотимідин (Зідовудин), фоскарнет натрію (Триаптен), ламівудин (Епівір), індинавір (Криксиван), диданозин (Відекс), зальцитабін (Хівід).
5.Противірусні засоби широкого спектру дії (інтерферони і інтерфероногени):
ІНТЕРФЕРОНИ:
- за походженням: природні (людські інтерферони) і штучні
- за хімічною структурою:
a-інтерферони: Реаферон, Роферон А, Інтрон А, Ігрек;
b-інтерферони: Бетаферон, Фрон;
g-інтерферони: Гаммаферон, Імуноферон.
ІНТЕРФЕРОНОГЕНИ: Аміксин, Циклоферон, Неовір, Полудан, Ларифан, Рідостин.
Механізм дії Протигрипозні Блокують особливі іонні М2-канали вірусу грипуА і нейроамінідазу вірусів грипу А та В, що порушує здатність вірусу проникати в здоровіклітини. Перешкоджають злиттю ліпідної оболонки вірусу з клітинними мембранами, стимулюють синтез інтерферону
Протигерпетичні Фосфорилюються в інфікованій клітині з утворенням трифосфатних похідних, які інгібують синтезвірусної' ДНК-полімерази. Утворює неактивні комплекси з ДНК-полімеразою герметичних вірусів і цитомегаловірусів Порушуючи синтез нуклеїнових кислот (ДНК), вибірково пригнічує реплікацію вірусу простого герпесу; перешкоджає проникненню вірусів всередину клітини Стимулює синтез інтерферону Вибірково пригнічує пізню стадію репродукції вірусу віспи.Порушує утворення вірусоспецифічних полірибосом
Показання профілактика і лікування грипу, ГРВЗ, грипу А, вітряної віспи, проф. і лукування герпесу, кератоконюктивіту, вірусних пневмоній, вірусного гепатиту А, В, С.,
Поб.дія алергічні реакції, тремор, сонливість, анемія, флебіт, диспепсичні явища.Ациковір-кишкова коліка, висип на шкірі, подразнення шкіри і слизових оболонок.
Інтерферони-нудота, запаморочення, підв.температури, діарея, болючість у мсті введення,
Протипокази захворювання печінки, нирок, травного каналу.

69 Протитуберкульозні засоби
Класифікація
Протитуберкульозні препарати І-го ряду (препарати високої ефективності): ізоніазид (Тубазид), рифампіцин (Рифацин, Коксайд, Макокс).
Протитуберкульозні препарати II-го ряду (препарати середньої ефективності): Стрептоміцину сульфат, канаміцин (Умекан), Біоміцин, циклосерин (Клозін), етамбутол (Мікобутол), етіонамід (Етіомід), протіонамід (Петеха), піразинамід (Кавізид).
Протитуберкульозні препарати III-го ряду (препарати низької ефективності): ПАСК (Амінацил), тіоацетазон (Тібон).
1. Синтетичні засоби: ізоніазид (ГІНК, Тубазид), етамбутол (Екокс), ПАСК, Бепаск, етіонамід (Етид), протіонамід (Протомід), піразинамід (Макрозид, Пайзина), тіоацетазон (Тібон).
2. Антибіотики: рифампіцин (Коксайд, Макокс), Стрептоміцину сульфат, Канаміцин, Біоміцин, Циклосерин, віоміцин (Флориміцин).
Класифікація протитуберкульозних препаратів (за хімічною структурою):
- похідні гідразиду ізонікотинової кислоти (ГІНК): ізоніазид (Тубазид), фтивазид (Ваніцид), Салюзид розчинний;
- похідні пара-аміносаліцилової кислоти: ПАСК (Амінацил), кальцію бензамідосаліцилат (Бепаск);
- антибіотики: Стрептоміцину сульфат, Пасоміцин, рифампіцин (Кок сайд, Макокс), Циклосерин, Біоміцин, капреоміцин (Капастат);
- фторхінолони: ломефлоксацин (Ломадей);
- похідні тіоаміду ізонікотинової кислоти: етіонамід (Етид), протіонамід (Петеха);
- препарати різних хімічних груп: етамбутол (Мікобутол), піразинамід (Пікокс), тіоацетазон (Тібон).
Комбіновані протитуберкульозні препарати:
Макокс (рифампіцин + ізоніазид + піразинамід),
Римактазид (рифампіцин + ізоніазид),
Майрин (ізоніазид + етамбутол + рифампіцин),
Майрин П (ізоніазид + етамбутол + рифампіцин + піразинамід),
Фтізоетам (ізоніазид+ піразинамід),
Рифакомб (рифампіцин + ізоніазид + піридоксин).
Покази: Туберкульоз різної форми та локалізації. Легеневі форми туберкульозу при неефективності препаратів І ряду. Туберкульоз серозних оболонок, туберкульозний лімфаденіт. Лепра.
Побічні дії: Усі протитуберкульозні препарапш викликають диспепсію та алергічні реакції.Зміни з боку ЦНС спостерігаються при використанні похідних стрептоміцину сульфату, стрептосалюзиду, циклосерину. віоміцину, етамбутолу. піразинаміду. тіоацетазону.Зміни з боку крові викликають ПАСК* рифампіции, піразинамід, тіоацетазон, Шлунково-кишкові розлади характерні для ПАСК, стрептоміцину сульфату, стрептосалюзиду, сгіонаміду, протіонаміду.Ураження печінки - для рифампіцину, і порушення слуху відмічаються при прийманні стрептоміцину, стрептосалюзиду, пасоміцину, віоміцину.При лікуванні етамбутолом може відбув, погіршення гостроти зору, порушення у відчутті кольорів, зменшення поля зору

81. Препарати водорозчинних вітамінів: перерахуйте препарати. Детально охарактеризуйте віт. В₁, В₆, В₁₂, С, РР (дія в організмі, покази).

Препарати водорозчинних вітамінів: вітаміни групи В: тіамін– віт.В₁ (Тіаміна хлорид / бромід), рибофлавін – віт.В₂ (Флаваксин), кальцію пантотенат – віт.В₅ (Кальципан), піридоксин– віт.В₆ (Адермін), Магне В₆, ціанокобаламін – віт.В₁₂ (Додекс), кальцію пангамат – віт.В₁₅ (Кальгам), фолієва кислота – віт.В_4, (Фоламін), нікотинова кислота – віт.РР, В₃ (Ніацин); аскорбінова кислота – віт.С (Аскорбіт), рутозид– віт.Р (Рутин); коферментні форми: кокарбоксилаза (Ко віт. В₁), флавінат (Ко віт В₂), піридоксальфосфат (Піридоксаль, Ко віт. В₆), кобамамід (Ко віт. В₁₂), убіхінон (Убінон, Ко Q₁₀), ліпоєва кислота (Еспа-Ліпон), Коензім А.

Тіамін – вітамін В1 або антиневритний вітамін. Він бере участь у регуляції вуглеводневого обміну, утилізації глюкози, прискоренні метаболізму піровиноградної, молочної кислот, кетонових тіл. Сприяє ліквідації метаболічного ацидозу, є синергістам інсуліну. Необхідний для синтезу ацетилхоліну, НК, білків, жирних кислот. У мозковій тканині контролює активність медіаторів ЦНС: ГАМК, АХ, серотоніну.При недостатності тіаміну порушується функція ЦНС, тздатність до концентрації уваги, пам»ять. Виникають стомлюваність, парестезії кінцівок, адинамія, хвороба бері-бері.Застосовують препарати вітаміну В1 тіаміну хлорид та тіаміну бромід, кокарбоксилазу при ацидозі, поліневритах, серцевих аритміях, пов»язаних з гіповітамінозом вітаміну, для підвищення секреції соляної кислоти в шлунку і активності ферментів кишечника, при неврозах, токсикозі вагітних, при хв. Бері-бері. Великі дози вітаміну мають гангліоблокуючу і міорелаксантну дію, швидке введення призводить до падіння АТ.

Піридоксин – вітамін В6. Бере участь у метаболізмі оксиамінокислот, триптофану, у процесах дезамінування, транамінування, декарбоксилювання АК, їх транспорті через мембрани. Бере участь в утворенні ГАМК, трансферину, який транспортує іон заліза в кров, в утворенні КоА у печінці, у синтезі пуринів, піримідинів, НК, утв гему. Піридоксин г\х застосовують при ранньому токсикозі у вагітних, при призначенні антибіотиків.Він показани при колагенозах, при гіпсохромних анеміях, гепатитах, холециститах, при рахіті, дерматитах, ЦД. Оскільки підвищує кислотність шлунка з обережністю застосовуєть при виразках, ІХС.

Ціанкобаламін – вітамін В12. Широко використовують для лікування мегалобластичної анемії

Аскорбінова кислота – вітамін С.Необхідна для нормального тканинного обміну та тканинного дихання, активує синтез колагену, сприяє утворенню хрящів, кісток, сприяє засвоєнню глюкози у циклі Кребса, необхідна для всмоктування заліза з ШКТ та включення його до складу гему, бере участь у перетворенні фолівої кислоти у тетрагідрофолієву, що бере участь у синтезі НК і ДНК. Активує синтез антитіл, комплементу, інтерферону, кортикостероїдів. При гіповітамінозі спостерігається в»ялість, стомлюваність, гіпсохромна анемія, кровоточивість ясен.Застосовують при вагітності, лактація, інфекції, лікуванні цинги.

Нікотинова кислота – вітамін РР або В3, протипелагричний вітамін.Сприяє вивільненню у тканинах гістаміну, активує систему кінінів, у великих дозах короткочасно розширює судини. Застосовують при судинній патології для покращення мікроциркуляції, гіпоксії, спазмах судин мозку, нирок. Препарат показаний для усунення проявів пелагри та алкоголізму. При гіповітамінозі виникає пелагра, що характеризується деменцією, діареєю і дерматитом.

82. Препарати жиророзчинних вітамінів, перерахуйте препарате. Детально охарактеризуйте токоферол, ергокальциферол, ретинол (дія в організмі та покази до застосування).

Препарати жиророзчинних вітамінів: ретинолу ацетат (пальмітат) – віт.А (Аксерофтол), β -каротин, ергокальциферол – віт.Д₂ (Вігантол), холекальциферол – віт.Д₃, токоферолу ацетат – віт.Е (Токофер), філохінон – віт. К1 (Фітоменадіон), менадіон – віт.К₂, менадіон натрій бісульфіт – віт. К₃ (Вікасол)

Токоферол – вітамін Е.Активний антиоксидант, захищає клітинні мембрани від пошкоджень.Під його впливом стимулюється синтез гему, цитохромів і як результат покращується тканинне дихання, синтез колагену. Гальмує синтез попередників простагландинів, зменшує агрегацію тромбоцитів. При гіповітамінозі розвиваються дегенеративні процеси в зародковому епітелії, жирова дистрофія печінки. Застосовують при гепатитах, міокардитах, інфекціях, міопатіях.Показаний при порушенні менструального циклу, загрозі переривання вагітності. Застосовують токоферолу ацетат який прийають перорально або парентерально.

Ергокальциферол – препарат вітаміну Д2, який використовується для профілактики і лікування рахіту в дітей. Приймає участь у всмоктуванні кальцію і фосфору, формуванню кісткової тканини.Також використовують при переломі кісток, для профілактики і лікування остеопорозу, деяких шкірних захворюваннях.

Ретинол – вітамін А. Бере участь у фото рецепції, рості і диференціюванні тканин, процесів репродукції. За його участі утв компоненти хрящової, кісткової, сполучної тканин. При недостатності порушується розвиток нервової, хрящової і кісткової тканин, спостерігається ороговіння слизових оболонок, залоз та шкіри. Розвивається гемералопія – куряча сліпота, ксерофтальмія – сухість слизових оболонок ока. Ретинолу ацетат використовують при гіповітамінозі А, при інфекційних захворюваннях, разом з віт Д при рахіті, при виразковій хв.., гепатитах, опіках, шкірних захворюваннях: псоріазу, дерматитів, патології нирок

83. 3асоби, що стимулюють згортання крові. Механізм дії, препарати, покази, побічні ефекти.

I. Засоби, впливаючі на гемостаз

1. Гемостатичні засоби:

А) Агреганти: препарати кальцію: Хлористий кальцій, Кальцію глюконат, Серотоніну адипінат, карбазохром (Андроксон);

Б) Коагулянти: - місцевої дії: Губка гемостатична, Тромбін- системної дії: менадіон натрій бісульфіт (Вікасол), Фібриноген, етамзілат (Дицинон);

В) Інгібітори фібринолізу (антифібринолітичні засоби): Амінокапронова кислота, кислота транексамова (Циклокапрон), амбен (Гум бікс, Памба), апротинін (Контрикал).

До А+Б груп відносяться засоби з натуральним факторами згортання крові і ті, які сприяють утворенню деяких з них. Механізм дії полягає в процесах наближення і склеювання тромбоцитів за рахунок активації системи згортання крові, її окремих факторі: протромбіну, про конвертину. Показані при станах з підвищеною кровоточивістю- виразки, геморагічні стани, маткові кровотечі, геморагічний інсульт, паренхіматозні кровотечі, носові, післяопераційні.

Протипоказані при підвищеній гемокоагуляції, тромбоемболії, атеросклерозі, гіперкаліціемії, інфаркт міокарду.

Побічні ефекти: вікасол здатен акумулювати, тромбін і губка застосовуються лише місцево, оскільки при парентеральному застосуванні утв тромби.

Механізм дії антифібринолітичних засобів(В) полягає у блокаді фібринолізу – розщеплення фібрину кровяного згустка і руйнування тромбу.Блокує активатори про фібринолізину і частково пригнічуючи дію фібринолізину проявляють кровоспинну дію. Ці препарати використовують після операці на легенях, простаті, підшлункові. Щитовидні, тривалій затримці в матці мертвого плода.Кислота амінокапронова також має протиалергічні властивості, пригнічує утв антитіл, стимулює функцію печінки. Побічні дії: запаморочення, нудота, пронос, катаральне запалення верхніх дихальних шляхів

Також використовують препарати рослинного походження: кропива дводомна, грицики звичайні, калина, гірчак перцевий, арніка гірська.

84. Антикоагулянти, Препарати. Механізм дії. Покази, побічні ефекти, протипокази.

Антикоагулянт - прямої дії: Гепарин, надропарин кальцию (Фраксипарин), еноксапарин натрию (Клексан), Гірудоїд (гель), Лепіруділ - непрямої дії: етил біскумацетат (Неодикумарин, Пелентан), аценокумарол (Сінкумар), феніндіон (Фенілін), Варфарин.

Антикоагулянти – це ЛП, які перешкоджають утворенню ниток фібрину, тому вони запобфіігають появі тромбів, а також припиняють ріст вже наявних тромбів, а також сприяють дії на них фібринолітичних факторів.(механізм дії)

Показами для застосування антикоагулянтів є тромбоемболічні захворювання і їх ускладнення, для попередження тромбоутворення при оперативних втручаннях, при гострому ІМ, для діалізу.

Протипоказами для застосування коагулянтів є захворювання, які супроводжуються зниженням згортання крові і підвищеною проникністю судин, виразках, гемороїдальних і маткових кровотечах, при гемофілії, одразу після операцій, геморагічному інсульті, вагітність.

Побічні дії: кровотечі різної локалізації- післяопераційні, маткові, інсульт геморагічний, антикоагулянти непрямої дії здатні акумулювати тому лікування проводять обережно.

85. Протигістамінні засоби: визначення, класифікація, механізм дії, покази, побічні ефекти, протипокази.

Протигістамінні засоби – це група лікарських речовин, якеі зв’язуються з гістамінорецепторами в усіх тканинах організму.

Блокатори Н₁-гістамінорецепторів: дифенгідрамін (Димедрол), клемастин (Тавегіл), хлоропірамін (Супрастин), прометазин (Дипразин, Піпольфен), квіфенадин (Фенкарол), мебгідролін (Діазолін), лоратадин (Кларитин), азеластин (Алергодил), акривастатин (Семпрекс); - блокують гістамінові рецептори, гістамін та інші медіатори алергії не утворюються. Блокатори Н2-гістамінорецепторів: ранітидин, фамотидин, бурим амід, циметидин Блокатори Н3-гістамінорецепторів: імпентамін, тіоперамід, іодофенпропіт

Основними показаннями до застосування протигістамінних препаратів є попередження і лікування алергічних реакцій (Н1-гістаміноблокатори), зниження секреції соляної кислоти(Н2-гістаміноблокатори), зиження секреції соляної кислоти, гастрину, АТ(Н3-гістаміноблокатори).

Побічна дія Н1-гістаміноблокаторів 1 покоління – пригнічуючий вплив на ЦНС, седативний ефект, порушення координації рухів, запаморочення, підвищена втомлюваність, диплопія, тремор. Підсилюють дію седативних, транквілізаторів, нейролептиків.

Побічна дія Н2-гістаміноблокаторів – порушення апетиту, нудота. Блювання, біль в епігастрії, закрепи або діарея, сухість слизових оболонок, фото сенсибілізація.

Протипоказання: розлади зору, гіпосекреція соляної кислоти, ахлоргідрія, гіперчутливість до компонентів препарату, розлади нервової системи, діти та вагітні жінки з особою обережністю при прямих показах.

86. Принципи лікування гострих отруєнь ліками.

Отруєння – це патологічні стани, які виникають внаслідок дії на організм токсичних речовин навколишнього середовища.

Ефективна медична допомога при гострих отруєннях забезпечується проведенням комплексу реанімаційних і фармакотерапевтичних засобів. Важливим є розпізнавання природи отрути, адже для кожної характерний свій комплекс патофізіологічних реакцій організму та антидот на терапія.Етапи лікування гострого отруєння: 1-припинення контакту потерпілого з отруйною речовиною2-промивання шлунку3-спорожнення кишок4-адсорбція отрути у ШКТ5-форсований діурез і олужнення крові 6-гемодіаліз 7-замінне переливання крові 8-антидотна терапія.

Промивання шлунку здійснюють за допомогою зонда водою кімнатної температури, часто використовуючи розчини калію перманганату, таніну, натрію гідрокарбонату.

Випорожнення кишок проводять за допомогою сифонних клізм до прозорості води без видимих домішок калу.

Проводять форсований діурез, що включає водне навантаження, введення осмотичних діуретинів(або салуретиків) і замінну інфузію електролітів.Водне навантаження здійснюють шляхом в\в введення натрію хлориду, глюкози. Як діуретин використовують наприклад фуросемід.

Проводять гемодіаліз – звільнення крові від низько- і середньо молекулярних токсичних речовин шляхом вибіркової дифузії за допомогою апарата «штучна нирка».

Гемосорбція – поза ниркове очищення організму від токсичних речовин, здійснюється шляхом перфузії крові через детоксикатор, заповнени активованим вугіллям.

Метою специфічної антидотної терапії є зв’язування отрут, що циркулюють в організмі, відповідними речовинами(антидотами). Використовують також фармакологічні антагоністи, але лише коли ТОЧНО встановлено яка саме речовина спричинила отруєння.

Антидотні засоби: 1. препарати, які містять тіолові групи та інші сірковміщуючі сполуки: унітіол (Димавал), натрію тіосульфат (Натрію гіпосульфат), ацетилцистеїн (АЦЦ); 2. сорбенти: вугілля активоване (Карболен, Карболонг, Ентеросорбент), поліфепан (Ентегнін), Полісорб МР;

3. комплексутворюючі сполуки (комплексони ): кальцій-динатрієва сіль етилдиамінтетраоцтової кислоти (Тетацин-кальцій, ЕДТА), кальцій тринатрій пентетат (Пентацин), динатрієва сіль етилендиамінтетраоцтової кислоти (ЕДТУ), пеніциламін (Купреніл), дефероксамін (Десферал), Ферроцин, дексразоксан (Кардиосан), флумазеніл (Анексат);

Біохімічні (токсикокінетичні) антидоти: реактиватори холінестерази – Дипіроксим, Аллоксим, Діетиксим; холінолітики: атропіну сульфат (Атромед), Платифіліну гідротартрат, Скопаламіну гідробромід, Гоматропін; метгемоглобінутворюючі: Хромосмон, Амілнітрит, Натрію нітрит, Метиленовий синій; Етиловий спирт, Метиловий спирт;

Фармакологічні (симптоматичні) антидоти: атропіну сульфат (Атромед), фізостигмін (Езерину саліцилат), неостигміну метилсульфат (Прозерин), Ізонітрозин, Налоксон, Налтрексон, Протаміну сульфат, менадіон натрій бісульфіт (Вікасол), піридоксин (віт. В₆ ), глюкагон (ГіпоКіт), ізопреналін (Ізадрин), орципреналіну сульфат (Астмопент), добутамін (Добутрекс).

Імунологічні антидоти: протизміїні сиворотки, антидот дигіталісу ВМ.

87. Стимулятори еретропоезу. Препарати. Механізм дії. Покази до застосування. Побічні ефекти.

Стимулятори еритропоезу:

- використовуються при гіпохромній анемії: при залізодефіцитній анемії: препараты заліза: заліза фумарат (Феронат), жектофер (Ектофер), заліза глюконат (Макрофер), заліза сульфат (Тардиферон), заліза сахарат (Ферум Лек), хелатні комплекси заліза (Фербітол, Ферліцит), Ферковен, Фероплекс; препараты кобальту: Коамід; вітаміни: ціанокобаламін - В₁₂ (Антиперніцин), фолієва кислота – В₄ (Фоламін), аскорбінова кислота – С (Аскорбіт), піридоксин– В₆ (Адермін), рибофлавін – В₂ (Флаваксин), токоферолу ацетат – Є (Токофер)

при хронічних неінфекційних захворюваннях, які супроводжуються анемією (ревматоїдний артрит, захворювання нирок, злоякісні пухлини, СНІД, тощо.): епоетин альфа (Епрекс), епоетин бета (Репоетин), епоетин омега (Епомакс);

- використовуються при гіперхромній анемії: цианокобаламін (віт. В₁₂), фолієва кислота.

Показами до застосування є анемії: залізодефіцитні, гемолітичні, геморагічні, В12-фолієводефіцидна анемія, залізо рефрактерна анемія тощо.

Стимулятори еритропоезу – засоби, що прискорюють регенерацію крові, сприяють збільшенню кількості зрілих еритроцитів у крові, а також покращують синтез гемоглобіну.

Побічними реакціями є флебіти у місцях введення, потеиніннч шкіри(ри веденні препаратів заліза), абсцеси, алергічні реакції.

Механізм дії полягає в активаціях процесів кровотворення в червоному кістковому мозку за рахунок поповнення організму речовинами дефіцит яких зумовив зниження, гемоглобіну та еритроцитів в крові.

88. Стимулятори лейкопоезу. Препарати. Механізм дії. Покази до застосування. Побічні ефекти.

Засоби, стимулюючі лєйкопоез: Натрія нуклеїнат, Пентоксил, метилурацил (Метацил), молграмостим (Лейкомакс), філграстим (Нейпоген);

Лейкопоез – процес утворення лейкоцитів в червоному кістковому мозку. Недостатнчя продукція лейкоцитів супроводжується зниженням реактивності і резистентності, здатності імунної відповіді на дію патологічного чинника.

Ці препарати стимулюютьть діяльність червоного кісткового мозку, прискорюють регенерацію, активують фагоцитарну активність макрофагів і факторів неспецифічного імунітету, функцію лімфоцитів. Застосовують при гранулоцитопенії, лейкопенії як наслідок вживання певних ЛЗ(сульфаніламідів, препаратів арсену, антитиреоїдних, протибластомних засобів) – натрію нуклеїнатЗастосовують при некротичній ангіні, хронічному бензольному отруєнні – пентоксил. При в’яло регенеруючих ранах, опіках, трофічних виразках, відкритих переломах кісток, фото дерматитах, пролежнях, гепатитах, панкреатит – метилурацил.

Побічні реакції – головний біль, запаморочення, при місцевому застосуванні відчуттття паління.

Молграмостим здатен стимулювати проліферацію, диференціацію і функцію тих клітин, з яких утв гранулоцити і моноцити, макрофаги. Його застосовують після хіміотерапії, трансплантації кісткового мозку, знижує рівень інфекцій

89. Антиагреганти. Класифікація. Номенклатура. Механізм дії. Фармакологічна характеристика препаратів.

Антиагреганти:

- засоби, пригнічуючі активність тромбоксанової системи: кислота ацетилсаліцилова (Аспекард);

- засоби, підвищуючі активність простациклінової системи: Епопростенол, Карбациклін;

- засоби, пригнічуючі зв’язування фібриногену з тромбоцитарними рецепторами:

1) блокатори глікопротеїнових рецепторів тромбоцитів: абциксімаб (РеоПро), тирофібан (Аграстат).

2) блокатори пуринових рецепторів тромбоцитів: тиклопідін (Тиклід), клопідогрел (Плавікс);

- засоби різної дії: діпірідамол (Курантил), сульфінпіразон (Антуран).

Антиагреганти – препарати, які гальмують початковий процес тромбоутворення, тобто агрегацію(наближення і склеювання тромбоцитів між собою) і адгезію(прикріплення тромбоцита до поверхні стінки судин)

Показами для застосування антикоагулянтів є тромбоемболічні захворювання, порушення мозкового кровообігу, стенокардія, ІМ. Протипоказами для застосування коагулянтів є захворювання, які супроводжуються зниженням згортання крові і підвищеною проникністю судин, виразках, гемороїдальних і маткових кровотечах, при гемофілії, одразу після операцій, геморагічному інсульті, вагітність.

Побічні дії: кровотечі різної локалізації- післяопераційні, маткові, інсульт геморагічний, антикоагулянти непрямої дії здатні акумулювати тому лікування проводять обережно.

90. Фібрінолітичні засоби. Класифікація. Номенклатура. Механізм дії. Фармакологічна характеристика препаратів.

Фібринолітичні засоби (активатори фібринолизу): - прямої дії: Фібринолізин; - непрямої дії:

1) препарати, які викликають системну активацію профібринолізину: стрептокіназа (Авелізин), Стрептоліаза, Стрептодеказа, урокіназа (Пуроцин);

2) препарати, які не викликають системну активацію профібринолізину і діють тільки на тромб: альтеплаза (Актилізе), Алфімепраза, Стафілокіназа, Тенектеплаза.

Фібриноліз – процес ферментативного розщеплення фібрину кровяного згустка, що призводить до руйнування тромбу. Фібринолітичні засоби здатні руйнувати нитки фібрину і тому сприяють розчиненню свіжих тромбів.

Ці препарати використовують при тромбоемболії легеневої і периферичних артерій, судин мозку, свіжому ІМ, гострому тромбофлебіті.

Побічні реакції: реакції на білок, зокрема гіперемія обличчя, біль по ходу вени, біль за грудиною і в животі, озноб, підвищена температура тіла, кропив’янка.

Протипоказані при геморагічних діатезах, кровотечах, відкритих ранах. Виразковій хворобі, нефриті, ТБ, променевій хвороб, алергіях, вагітності

91. Інгибітори фібринолізу. Класифікація. Номенклатура. Механізм дії. Фармакологічна характеристика препаратів.

Інгібітори фібринолізу (антифібринолітичні засоби): Амінокапронова кислота, кислота транексамова (Циклокапрон), амбен (Гум бікс, Памба), апротинін (Контрикал).

Механізм дії антифібринолітичних засобів(В) полягає у блокаді фібринолізу – розщеплення фібрину кровяного згустка і руйнування тромбу.Блокує активатори про фібринолізину і частково пригнічуючи дію фібринолізину проявляють кровоспинну дію. Ці препарати використовують після операці на легенях, простаті, підшлункові. Щитовидні, тривалій затримці в матці мертвого плода.Кислота амінокапронова також має протиалергічні властивості, пригнічує утв антитіл, стимулює функцію печінки. Побічні дії: запаморочення, нудота, пронос, катаральне запалення верхніх дихальних шляхів

70. Антисептики та дезинфікуючі: визначення, вимоги, класифікація, препарати. Механізм ди та покази до застосування.

Антисептики – протимікробні речовини які затримують розвиток мікроорганізмів. Вони порушують у мікробів нормальне протікання біохімічних процесів внаслідок гальмування активності окремих ферментних систем. Такий тип дії протимікробних препаратів називається – бактеріостатичним.

Дезінфікуючими називають ті речовини які вбивають мікроорганізми. Вони викликають необоротні зміни в протоплазмі клітин(денатурацію білка) і призводять таким чином до швидкої загибелі мікробів. – такий тип дії на називається бактерицидним. Ці засоби використовують для знищення патогенних мікробів у навколишньому середовищі тобто з метод дезінфекції.

Вимоги:

1. висока протимікробна активність, широкий спектр дії відносно різних форм мікроорганізмів.

2. Нетоксичність для людей і тварин.

3. Швидкість ефекту і тривалість антимікробної дії.

4. Добра розчинність і поверхнева активність.

5. Хороша ефективність у присутності органічних речовин.

6. Дешевий спосіб отримання.

7. Не повинні шкодити предметам, які дезінфікуються.

Класифікація:

Неорганічні сполуки:

- галоїди: Хлорамін Б, хлоргексидин (Гібітан), Йодонат, трийодметан (Йодоформ), Йоддицерин, повідон-йод (Бетадин);

- окисники: 3% розчин перекису водню, Пергідроль, Калію перманганат, бензоїлпероксид (Бензакне);

- кислоти та луги: Саліцилова кислота, Борна кислота, азелаїнова кислота (Скінорен), натрію тетраборат (Бура);

- солі важких металів: срібла нітрат (Ляпіс), срібла протеїнат (Протаргол), цинку сульфат (Цинктерал), Деситин (цинку оксид+масло печінки тріски), міді сульфат (Мідний купорос).

Органічні сполуки:

- феноли: фенол (Карболова кислота), Трикрезол, Ферезол, Резорцин, полікрезулен (Ваготил);

- барвники: метиленовий синій (Метиленова синь), Діамантовий зелений, етакридину лактат (Риванол);

- нітрофурани: нітрофуран (Фурацилін), ніфурател (Макмірор), фурагін (Фуразидин), Фуразолідон;

- похідні 8-оксихіноліну: Хінозол, хініофон (Ятрен), нітроксолін

(5-НОК), хлорхінальдол (Хлорхінальдін)

- альдегіди і спирти: розчин формальдегіду (Формалін, Формідрон), Лізоформ, метенамін (Гексаметилтетрамін, Уротропін), спирт етиловий (Винний спирт);

- детергенти: Церигель, Рокал, Етоній, декаметоксин (Аурисан, Септефрил, Офтадек), Мірамістин;

- дьогті та смоли: іхтіол (Іхтамол), Вінізоль, Цигерол;

- антибіотики природного походження: Новоіманін, Ектирицид, Хлорофіліпт, Умкалор, Евкалімін, Альгофін.

Механізми дії:

Галоїди викликають денатурацію білка та окислення ряду ферментів.

Окисники – порушують окислювально-відновні процеси білків протоплазми та ферментних систем мікробної клітини.

Кислоти та луги – викликають денатурацію білка протоплазми мікробної клітини.

Солі важких металів – денатурацію білка, блокаду сульфгідрильних груп ферментних систем протоплазми мікробної клітини, утворення альбумінатів.

Феноли – блокують ферментативну активність дегідрогеназ. У великих дозах вони викликають денатурацію білка протоплазми мікробних клітин. Спектр протимікробної дії широкий проте не спори та віруси фенол не впливає.

Барвники – гальмують ферментативні процеси утворюють важкорозчинні комплекси. впливають на проникність клітинних мембран викликають лізис.

Нітрофурани – відновлюють нітрогрупу в аміногрупу, порушують ф-цію ДНК, гальмують клітинне дихання мікр.

Ніфуроксазид – блокує дегідрогеназ, пригнічує дихальні ланцюги, цикл три карбонових кислот, порушує мікробну стінку та цитоплазматичні мембрани.

Похідні 8-оксихіноліну – порушують синтез білка, утворюють хелати, останні посилюють окислювальні процеси у протоплазмі.

Альдегіди та спирти – блокують ферментативну активність дегідрогеназ, денатурують білок протоплазми.

Детергенти – знижують перерхневий натяг, порушують проникність клітинної оболонки мікробної клітини, а також осмотичну рівновагу, охотний і фосфатний обмін.

Покази:

1. Для дезінфекції рук – всі препарати галоїди, крім трийодметану та йодину.

2.Для дезінфекції інструментів хлорамін Б, хлоргексидин, фенол, трикрезол, розчин формальдегіду, спирт ети

3. Для знезараження предметів догляду за хворими, та дезін приміщень – хлорамінБ, ртуті дихлорид, фенол.

4. Антисептики – інфіковані рани, опіки, виразки, пролежні, екзема.

5. обробка операційного поля - рокал, хлоргекседин.

6. Промивання шлунка при отруєнні - калію перманганат.

7. Для профілактики та лікування інфекцій порожнини рота та носоглотки – калію перманганат, срібла нітрат, протаргол, етакридину лактат.

8. В офтальмологійній практиці – срібла нітрат, цинк сульфат, гексаметилентетрамін.

9. Для сприцювання, полоскання.

10. Видалення папілом борадовок мозолів – ферезол.

71. Протигрибкові антибіотики: механізм дії, спектр дії, покази до застосування

Протигрибкові препарати -це лікарські засобі що застосовуються для лікування грибкових захворювань і мають фунгіцидну та фунгістатичну дію.

1. Протигрибкові антибіотики: ністатин (Мікостатин), леворин (Леворидон), амфотерицин В (Фунгізон, Амфоцил), натаміцин (Пімафуцин), грізеофульвін (Фульцин), Мікогептин.

Усі протигрибкові антибіотики крім гризеофульвіну, похідні ундециленової кислоти зв’язуються зі стеролами клітинних мембран, що призводить до підвищення їз проникності та до загибелі клітини грибків.

Гризеофульвін – інгібує синтез нуклеїнових кислот та порушують розмноження грибкових клітин.

Фунгіцидний ефект викликають всі протигрибкові антибіотики крім гризеофульвіну.

Покази:

1. Ністатин - Захворювання, спричинені грибами роду Candida; кандидоз слизових оболонок (рота, піхви та ін.), шкіри і внутрішніх органів (травного апарату, легенів, нирок та ін.).

2. Леворин - канидоз шлунково-кишкового тракту, ураження шкірних покривів, слизових оболонок, жіночих статевих органів, трихомоніаз статевих органів; з профілактичною метою при кандидоносійства.

3. Фунгізон - Системні мікози: кандидомікоз, аспергільоз, гістоплазмоз, криптококоз, кокцидіомікоз, бластомікоз, мукоромікоз.

4. Натаміцин - вагініти, спричинені Candida albicans.

5. Грізеофульвін - рихофітія та мікроспорія волосистої частини головита гладкої шкіри, епідермофітія останньої, спричинена трихофітоном, а також ураження нігтів (оніхомікози), спричинені патогенними грибами (трихофітоном, червоним епідермофітоном).

72. Антигельмінтні засоби: класифікація, препарати, покази до застосування, побічні дії.

Антигельмінтні засоби. – лікарські препарати які застосовуються для лікування глистних інвазій.

1.Засоби широкого спектру дії: мебендазол (Вермокс), празиквантель (Цестокс), тіабендазол, Медамін.

Засоби для лікування кишкових нематодозів: мебендазол (Вермокс), Піперазину адипінат, пірантел (Немоцид, Гельмінтокс), левамізол (Декарис), пірвінію памоат (Ванквін), квіти пижма, квіти полину цитварного.

Засоби для лікування кишкових цестодозів: ніклозамід (Фенасал), Аміноакрихін, насіння гарбуза.

Засоби для лікування позакишкових гельмінтозів: диетилкарбамазин(Дитразину цитрат, Локсуран), Хлоксил, празиквантель (Цестокс, Азінокс).

Механізм дії:

Піперезину адипінат, бефініту гідроксинафтаат, пірантел, левамізол, аміноакрихін, дитразину цитрат – порушують ф-цію нервово-мязової системи гельмінтів.

Левамізол – блокує сукцинатдегідрогеназу та фумаратредуктазу нематод, викликає контрактуру та параліч гельмінтів.

Мебендазол – пригнічує обмін вуглеводів що призводить до виснаження запасів глікогену у тканинах гельмінтів та зменшення синтезу АТФ, зв’язується з тубуліном і порушує утв міктортубочок, що руйнує процеси житедіяльності гельмінтів.

Тіабендазол – порушує енергетичний обмін в організмі гельмінтів. Гальмує утв. Та розвиток яєць і личинок гельмінтів.

Пірантел - стимулює Н-холінорецептори і викликає параліч мязів гельмінтів.

Насіння гарбуза – розслабляє присоски головки гельмінтів, празиквантель – порушує нормальний хід іонів через мембрани клітин у тілі глистів.

Хлоксил – спричиняє деструктивний вплив на нуклеопротеїди епітелію та паренхіми гельмінтів, пригнічує вуглеводний обмін.

Покази:

1. Нематодози

А – аскаридоз – левамізол, піперазину адипінат.

Б – ентеробіоз – мебендазол, пірантел

В – поза кишкові нематодози – дитразину цитратом.

2. Цестодози – ніклозамід, аміноакрихін, празиквантель, мебендазолон, насіння гарбуза.

3. Трематодози – празиквантель при поза кишкових трематодозах – хлоксил.

Побічні дії:

1. Піперазину адипінат – нудота біль в епігастрії запаморочення.

2. Бефініту гідроксинафтаат – нудота, блювота, діарея, запаморочення, головний біль.

3.Мебендазол – біль в епігастрії, діарея, алергія.

4. Левамізол – нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея.

5. Пірентел – нудота, блювання, діарея, запаморочення, головний біль.

6. Аміноакрихін – нудота, блювання, алергія.

7. Празиквантель – нудота, біль в епігастрії, головний біль.

73. Протипротозойні засоби: класифікація, препарати. Механізм і спектр дії, покази до застосування, побічні реакції.

Для лікування малярії:

1. Шизотропні препарати:

- гістошизотропні: 1 піриметамін (Хлоридин), 2 прогуаніл (Бігумаль), 3 квінацид (Хіноцид), 4 примаквін (Примахін);

- гематошизотропні: 1 піриметамін (Хлоридин), 2 прогуаніл (Бігумаль), 5 хлорохін (Делагіл, Хінгамін), 6 хінін (Хініну сульфат), 7 гідроксихлорохін (Плаквеніл).

2. Гамонтотропні: 1 піриметамін (Хлоридин), 2 прогуаніл (Бігумаль), 3 квінацид (Хіноцид), 4 примаквін (Примахін).

3. Комбіновані препарати: 9 Метакельфін (піриметамін + сульфаметапіразин), 10 Фансидар (піриметамін +

сульфадоксин).

Механізм дії: Впливає на мембрани плазмодіїв, пригнічує їх тканинне дихання (6); знижують синтез нуклеїнових кислот (3-6); ущільнює оболонки плаз­ модіїв, що порушує перетравлювання гемоглобіну, який захоплюється еритроцитарними формами плазмодіїв (5); блокують дигідрофо- латредуктазу, що порушує перетворення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву, необхідну для розвитку плазмодія (1, 2, 7)

Покази: Лікування гострих проявів малярії (1, 2, 5, 7-9). Лікування малярії, стійкої до хлорохіну та інших протималярійних препаратів (6, 10). Профі­ лактика ранніх рецидивів малярії (1, 2). Профілактика пізніх рецидивів малярії (3, 4). Суспільна профілактика малярії (1, 2, 4, 5, 7, 8). Особиста хіміопрофілактика в комбінації з хлорохіном (4). Лікування лейшманіозу, токсоплазмозу (1)

Побічні ефекти:

1. Виникають після тривалого застосування у високих дозах. Пригнічення ЦНС.

2.Головний біль, біль у області серця, диспепсичні явища, анемія.

3. Пригнічення секреції ШКТ. Анорексія.

4. Віддаленим наслідком інтенсивної терапії хініном і хлорохіном – втрата слуху.

5. Алергічні реакції.

Засоби для лікування трихомонозу (протитрихомонадні): метронідазол (Трихопол, Метрогіл), тинідазол (Фазижин), орнідазол (Тіберал), клотримазол (Канестен), тенонітрозол (Атрикан-250).

Метранідазол

Механізм дії пов'язують з відновленням нітрогрупи під впливом нітроредуктаз, наступним токсичним впливом метаболітів на синтез ДНК та відновленого нікотинаміддинуклеотиду.

Показання: гострий і хронічний трихомоноз, лямбліоз, амебіаз, лейшманіоз, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, гнійна анаеробна інфекція шкіри, анаеробна інфекція органів дихання, сечових шляхів, травного каналу, профілактика анаеробної інфекції

Протипоказання: вагітність, годування груддю, порушення кровотворення, захворювання ЦНС.

Побічна дія: втрата апетиту, сухість, неприємний смак у ротовій порожнині, нудота, блювання, діарея, головний біль, кропив'янка, свербіж, лейкопенія.

Засоби для лікування амебіазу (протиамебні): метронідазол (Трихопол, Метрогіл), орнідазол (Тіберал), Інтетрикс, хініофон (Ятрен), тетрацикліну гідрохлорид (Апо-Тетра), хлорохін (Хінгамін), Еметину гідрохлорид.

Збудником амебіазу є Entamoeba histolyca, яка може локалізуватися у просвіті кишок, їх стінці, поза кишками. Клінічна картина пов'язана з ураженням товстої кишки (амебна дизентерія). При позакишковій формі розвивається гепатит, абсцеси печінки, інколи легень та інших органів.

Універсальними засобами для лікування хворих на амебіаз є похідні імідазолу (метронідазол, тинідазол, орнідазол), хоча вони не діють на цисти і потребують поєднання з амебіцидами, які впливають на амеби у просвіті кишок.

Засоби для лікування лямбліозу: метронідазол (Трихопол, Метрогіл), тинідазол (Фазижин), фуразолідон (Фуроксон), амінохінол.

Збудником лямбліозу є Lamblia intestinalis; захворювання супроводжується дисфункцією кишок (дуоденіт, ентерит).

Амінохінол є ефективним для лікування хворих на лямбліоз, лейшманіоз шкіри, токсоплазмоз, системні захворювання сполучної тканини.

Побічна дія: диспепсичні явища, головний біль, шум у вухах, алергічні реакції, кволість.

Засоби для лікування лейшманіозу: Солюсурмін, Амінохінол, метронідазол (Трихопол), Мономіцин.

Лейшманіоз — трансмісивне протозойне захворювання.

Механізм дії солюсурміну (комплексна сполука стибію з кислотою глюконовою) полягає у блокаді сульфгідрильних груп тіолових ферментів, що зумовлює пригнічення біологічного окиснення і розмноження лейшманій.

Показанн я: вісцеральний лейшманіоз, лейшманіоз шкіри. При ускладненій бактеріальній інфекції одночасно призначають антибіотики або сульфаніламідні препарати.

Протипоказання: супутні гострі інфекційні, захворювання, значна дистрофія, інтоксикація внаслідок хронічних захворювань, тяжкі ураження внутрішніх органів, які не пов'язані з лейшманіозом.

Побічна дія: нудота, головний біль, висип на шкірі, рідко агранулоцитоз. У випадках передозування вводять унітіол.

Засоби для лікування токсоплазмозу: піриметамін (Хлоридин), хлорохін (Хінгамін), Амінохінол.

Токсоплазмоз — це протозойне захворювання зоопозитивної природи з ураженням лімфатичних вузлів, кишок, легень, інших внутрішніх органів, очей, ЦНС.

74. Гормонопрепарати гіпофізу, щитовидної та паращитовидної залози. Фармакодинаміка. Покази до застосування.

Препарати гормонів гіпофіза:

- передньої долі: Кортикотропін, соматотропін (Хуматроп), гонадотропін хоріонічний (Профазі), Гонадотропін менопаузний, Лактин;

- середньої долі: Інтермедин;

- задньої долі: окситоцин (Утедрин), Пітуїтрин, десмопресин (Адіурекрин).

Гормонопрепарати щитовидної залози.

Тиреоїдин, левотироксин натрій (L-тироксин), ліотиронін (Трийодтиронін), Тиреокомб, Тиреотом.

Антитиреоїдні препарати (тиреостатики): тіамазол (Мерказоліл), пропілтіоурацил (Пропіцил).

Препарати гормонів паращитовидних залоз: Паратиреоїдин, кальцитонін (Кальцитрин), синтетичний кальцитонін лосося (Міакальцик).

Механізм дії гормональних препаратів гіпоф іза: здійснюється через стимуляцію аденілатциклази яка каталізує перетворення внутрішньоклітинного аденозинтрифорфату (АТФ) на циклічний 3 5 – аденозинмонофосфат(Цамф). ОСТАНІЙ активує відповідні протеїнкінази які впливають на різні внутрішньоклітинні комплекси. Як правило ефект цих препаратів прямо пропорційний кількості Цамф.

Рилізинг-фактори: 1. Проти релін 2. Гонадорелін

Інгібітори секреції гормонів: 3 октреоктид 4 даназол 5бромкрептин

Препарати передньої частки гіпофіза: 6кортикотропін 7сомототропін 8гонадотропін хоріонічний 9 гонадотропін менопаузний 10. Лактин

Середня частинп гіпофіза: 11 Інтермедин

Задня: 12. Окситоцин 13.десмопреин

Фармакологічні ефекти: Стимулюють секрецію ТТГ, ЛТГ (1) і ГТГ (2) передньої частки гіпофіза. Гальмує вивільнення СТГ клітинами аденогіпофіза у хворих на акромегалію, зменшує секрецію шлункового соку, інсуліну (3). Пригнічує виділення ГТГ (4). Зменшує секрецію ЛТГ та СТГ в передній частці гіпофіза (5). Посилює синтез глюкокортикостероідів у корі надниркових залоз: протизапальний, антиалергічний, імунодепресивний (б). Анаболічний, збільшує ріст і масу тіла (7). Сприяє переходу фолікула у жовте тіло, збільшує утворення прогестерону (8). Посилює сперматогенез, синтез естрогенів, прискорює у яєчниках розвиток фолікулів (9). Посилює лактацію у післяпологовий період (10). Посилює гостроту зору, покращує адаптацію ока до темряви (11). Скорочує мускулатуру матки (12). Антидіуретична дія (13)

Покази до застосування та взаємозамінність: Діагностика ендокринопатій (1, 2); ендокринні пухлини гастро-ентеро-панкреатичної системи (3); доброякісні пухлини молочної залози, ендометріоз (4); порушення менструального циклу, пригнічення лактації (5); акромегалія (3, 5); вторинна гіпофункція кори надниркових залоз, синдром «відміни» (6), ХПН у дітей, порушення росту у дітей, гіпофізарний нанізм (7); зниження функції статевих залоз у жінок та чоловіків, безпліддя (8, 9), гіпогалактія (10); дегенеративні зміни сітківки (11); слабкість пологової діяльності, гіпото- нічні маткові кровотечі (12); нецукрове сечовиснаження, поліурія, енурез (13).

ПРЕПАРАТИ ЩИТОПОДІБНОЇ ЗАЛОЗИ

Тиреоїдні (монокомпонентні та комбіновані*): 1.Левотироксин натрій 2. Ліотиролін(Трийодтиронін) 3.Новотирал (комб) 4.тиратрикол(комб).

Антитиреоїдні (тиреостатики): 5.Мерказолін 6.Пропілтіоурацил 7.Дийодтирозин

Фармакологічні ефекти: Підсилюють основний обмін та енергетичні процеси; стимулюють ріст і диференціювання тканин; підвищують потребу тканин у кисні, анаболічний (в малих дозах), катаболічний (у великих дозах) (1-4). Зменшують синтез гормонів: тироксину, трийодтироніну і основний обмін (5-7).

П оказання: Гіпотиреоз, мікседема, ендемічний зоб, рак щитоподібної залози, про­ філактика рецидиву зоба після резекції щитоподібної залози (1-4). Ожи­ ріння з проявами гіпотиреозу, кретинізм (1). Мікседематозна кома (2). Дифузний токсичний зоб, тиреотоксикоз (5-7). Гіпертиреоз (6).

ПРЕПАРАТИ ПАРАЩИТОПОДІБНИХ ЗАЛОЗ

8. Паратиреоїдин 9. Дигідротахістерол (Тахістин) 10. Синтетичний кальцитонін лосося (Міакальцик) 11. Кальцитонін (Кальцитрин)

Фармакологічні ефекти: Регулюють обмін кальцію та фосфору (9-11). Збільшують вміст кальцію у крові (8, 9). Гальмують процес кісткової резорбції, сприяють переходу кальцію та фосфатів із крові у кісткову тканину (10, 11). Аналгезивний (10

Покази: Гіпопаратиреоз, тетанія, спазмофілія (8, 9). Остеопороз, гіперкальціємія, біль у кістках, сповільнене зрощення переломів, посттравматична кісткова атрофія (10, 11)

75. Біологічна роль інсуліну. Класифікація інсулінів. Покази до застосування., побічні реакції інсулінотерапії, протипокази.

У підшлунковій залозі містяться понад 2 млн острівків Лангерганса які секритують глюкагон, інсулін і гастрит. Інсулін і глюкагон впливають на вуглеводневий обмін: інсулін має гіпоглікемічну дію; Фізіологічна дія гормону у кінцевому результаті спрямована на більш повне використання тканинами глюкози. При відсутності інсуліну внаслідок гіпофункції острівцій Лангерганса виникає захворювання – цукровий діабет.

Препарати інсуліну: короткої дії: лізпроінсулін (Хумалог), інсулін людський (Актрапід НМ), інсулін для ін’єкцій нейтральний (Моноінсулін МК);

Середньої дії: ізофан інсулін(Монодар Б), Фармасулін HLP, Протафан

Тривалої дії: Ультралонг, Ультраленте, Фармасулін HL

Комбіновані: інсуліну амінохінурид (Комб-Інсулін С), Фармасулін 30/70.

Механізм дії: Інсулін, зв'язуючись з рецепторами плазматичної мембрани клітин (печінка, м'язи, жирова тканина), утворює комплекс «інсулін-рецеп- тор», який надходить у клітини і шляхом ендоцитозу вивільняється інсулін.

Покази до застосування та взаємозамінність: лікування інсульнзалежного цукрового діабету(всі інсуліни), гіперглікумічна кома(інсулін людський для інекцій). Призначають як засіб що викликає гіпоглікемічні стани при деяких формах шизофренії, як анаболічний засіб про загальному виснаженні.

Побічна дія: При передозуванні спостерігається гіпоглікемічний стан(почуття голоду, пітливість, слабкість, запаморочення, тахікардія), який може перейти в гіпоглікемічний шок з втратою свідомості, судомами.Вказані симптоми е результатом низького рівня глюкози в крові та недостатнього харчування тканин головного мозку. Перша допомога - введення глюкози та підшкірному – адреналіну. хворому дають випити солодкий чай. Алергічні реакції. Іноді у місті введені інсуліну розвивається ліподистрофія.

Протипоказання: гіпоглікемія, гострий гепатит, цироз печінки, гемолітична жовтяниця, панкреатит, нафрити, сечокам’яна хвороба, виразка шлунка ти 12-палої. Для препаратів подовженої дії – коматозні стани, в період хірургічного лікування хворих на ЦД, інфекційні захворювання.

76. Пероральні цукрозннжуючі засоби: класифікація, препарати, їх синоніми. Механізм цукрознижуючої дії препаратів -та покази до застосування.

Пероральні гіпоглікемічні засоби:

- похідні сульфонілсечовини:

І покоління: 2 толбутамід (Бутамід), 1 карбутамід (Букарбан), Хлорпропамід;

ІІ покоління: 3 глібенкламід (Манініл), 4гліквідон (Глюренорм), 6 гліпізид (Мінідіаб), 5гліклазид (Діабетон, Предіан);

ІІІ покоління: глімепірид (Амарил);

ІV покоління: репаглінід (Новонорм).

- бігуаніди: 8 метформін (Сіофор), буформін (Адебіт, Глібутид), Фенформін

- інші: 11 акарбоза (Глюкобай), Гліфазин.

Механізм дії: Стимулюють секрецію ендогенного інсуліну p-клітинами підшлункової залози шляхом бло­ кади АТФ-залежних К+-каналів, відкриття потен- ціалзалежних Са2+-каналів та підвищення вміс­ ту Са2+ у клітині (1-7).

Пригнічують глюконеогенез у печінці, стимулюють гліколіз у периферичних тканинах, уповільнюють всмоктування глюкози у ШКТ, збільшують зв'язування інсуліну з інсуліновими рецепторами (8, 14). Посилюють чутливість до інсуліну м'язової та жирової тканини (9, 10). Блокує а-глкжозидазу, порушує розщеплення полісахаридів до моносахаридів та їх всмоктування у тонкій кишці (11). Зв'язуються зі специфічним проміжком АТФ-залежного К+-каналу (12, 13).

Фармакологічні ефекти: Гіпоглікемічний (1-14), знижує ТГ (8-10), підвищує ЛПВЩ (10); знижує ХС, підвищує СЖК, що посилює ліполіз (8); знижує СЖК (9); анорексигенний (8-14); антиагрегантний, фібринолітичний (5, 8, 14); гіполіпідемічний (3, 14); антиоксидантний (5); нормалізує проник­ ність судинної стінки (5).

Покази: Цукровий діабет II типу (1-14). Цукровий діабет І типу у осіб, що приймають інсулін, та у осіб, що страждають ожирінням (8). Комп­ лексна терапія цукрового діабету І або II типу (12).

77. Глюкокортикоїди: класифікація, номенклатура. Механізм дії, фармакологічні ефекти, покази до застосування. Побічні реакції та міри їх профілактики.

І. Глюкокортикостероїди.

- пероральні та ін’єкційні: 1 дексаметазон (Декорт), 2триамцинолон (Азмакорт), 3преднізолон (Декортин), 4.метилпреднізолон (Медрол);

- інгаляційні: 5будезонід (Пульмікорт), 6.беклометазон (Бекловент, Бекотид), 8.флутиказон (Фліксотид);

- для зовнішнього застосування: 14 бетаметазон (Целестодерм В), гідрокортизону 17-бутират (Локоїд), 15.флуоцинолону ацетонід (Флуцинар, Синафлан);

- комбіновані: 24. Преднікарб, Кремген, Софрадекс, 21Мікозолон, 19.Ауробін.

Механізм дії: Зв'язуються з рецепторами клітин органів-мішеней, утворюють комплекс гормон-рецептор, проникають до ядра клітин, де, впливаючи на генетичний апарат, змінюють процеси синтезу білків, що чинить вплив на всі види обміну: білковий, вуглеводний, ліпідний та водно- сольовий (1-24).

Фармакологічні ефекти: Протизапальний (1-24), протиалергічний (1-6, 8-21, 23, 24), протишоковий (1-3), імунодепресивний (1-8), антитоксичний (1-4), протисв