Показання

1. Порушення акту засинання (бротизолам, мідазолам, триазолам, циклобарбітал, реладорм, зопіклон, золпідем (івадал), доксиламін, бромізовал).

2. Порушення тривалості сну (нітразепам, флунітразепам, фенобарбітал, метаквалон, золпідем (івадал)).

3. Купірування судомного синдрому (нітразепам, фенобарбітал).

4. Премедикація (нітразепам, мідазолам, флунітразепам, похідні барбітурової к-ти, метаквалон).

5. Неврози (нітразепам).

6. Хорея, коклюш (бромізовал).

Побічні ефекти – непереносимість, яка супроводжується головними болями, нудотою, блюванням, алергічні реакції, амнезія.

Для похідних барбітурової кислоти при повторному застосуванні властива матеріальна кумуляція. Найбільш чітко кумуляція проявляється у препаратів тривалої дії (фенобарбітал), що зв’язано з повільним виділенням з організму.

У людей із звиканням до барбітуратів часто спостерігається перехресна резистентність до групи препаратів, що пригнічують ЦНС, в тому числі до наркотичних засобів і засобів для неінгаляційного наркозу. Але толерантність розвивається тільки по відношенню до гіпнотичної дії барбітуратів, а їх токсична доза суттєво не збільшується.

До барбітуратів при тривалому застосуванні розвивається лікарська залежність.

При комбінованому застосуванні барбітуратів та інших лікарських речовин, таких як спирт етиловий, бензодіазепіни, антигістамінні засоби – може розвиватись явне пригнічення функції ЦНС. Депресивний ефект барбітуратів посилюється при застосуванні їх одночасно з антидепресантами (інгібітори МАО). Барбітурати індукують активність мікросомальних ферментів печінки, що приводить до зниження ефекту.

Гостре отруєння барбітуратами може статися внаслідок випадкового або навмисного прийому великих доз.

Симптоми отруєння – пригнічення функції ЦНС, колапс, пульс слабкий і рідкий, шкіра холодна і волога, дихання повільне і поверхневе. Зіниці ока звужені, а потім розширюються.

Хронічне отруєння розвивається при застосуванні барбітуратів тривалої дії. Отруєння проявляється сонливістю, слабістю, порушенням координації, головокружінням, можливі галюцинації, психомоторне збудження, судоми, порушення кровообігу, травлення, функції печінки і нирок.

Лікування хронічного отруєння зводиться до поступового зниження дози снодійного препарату і до повної відміни його. Одночасно проводять симптоматичне лікування.

Лікування отруєнн я. В першу чергу необхідно промити шлунок слабким розчином калію перманганату (0, 05% – 1000 мл), провести інтубацію трахеї, штучне дихання і вентиляцію легень без збільшення кількості кисню. Форсований діурез – сечогінні засоби. Катетеризацію сечового міхура. Зігрівання тіла. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз.

32.Наркотичні анальгетики. Механізм знеболюючої дії. Фармакодинаміка Покази дозастосування. Побічні ефекти. Заходи допомоги при отруєнні. Морфінізм.

Наркотичні анальгетики — це лікарські препарати, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спри­чинюють ейфорію, звикання та психічну і фізичну залежність (наркоманію).

Механізм болетамувальної дії наркотичних анальгетиків пояснюється тим, що вони пригнічують процеси міжнейронної передачі больових імпульсів в центральній частині аферентних шляхів, проведення больових імпульсів у таламусі, сповільнюють проведення больових імпульсів у ретикулярній формації головного мозку, а від неї – до кори головного мозку, порушення суб’єктивно-емоціонального сприйняття, оцінки болю та реакції на неї. Наркотичні анальгетики змінюють психічну оцінку відчуття болю, знімаючи страх відчуття болю. На відміну від загальних анестетиків, препарати даної групи викликають аналгетичний ефект без порушення свідомості, без м’язового

розслаблення і без порушення збудливості рецепторного апарату. Вони порушують динамічну рівновагу між окремими ділянками кори і тому викликають стан ейфорії.

Властивість викликати ейфорію при систематичному введенні в організм рано чи пізно призводить до формування психічної, а потім і фізичної залежності, тобто наркоманії. До наркотичних анальгетиків швидко виникає толерантність. Це змушує наркоманів вводити їх у зростаючих дозах, що в свою чергу зумовлює розвиток психічного порушення. Кінцевим етапом будь-якої наркоманії є деградація особи, важкі трофічні і функціональні зміни в усьому організмі, (малюнок по Стрельчуку), кахексія. Морфін і його замінники гальмують больове подразнення на шляхах його ірадіації на ЦНС, тобто на проміжних невронах спинного мозку, ретикулярної формації стовбура мозку, в таламусі і в півкулях головного мозку, де містяться основні больові центри. Добре проникають через усі гістогематичні бар’єри, виділяються з молоком, слизовою оболонкою шлунка.

Фармакодинаміка морфіну залежить від біологічного виду і функціонального стану організму. Відомі особливості впливу морфіну на тварин різних видів. Так, людина, мавпа, собака, кріль, щур після введення препарату заспокоюються і засинають; кіт, корова, вівця, коза, кінь, свиня, а також деякі великі хижаки (лев, ведмідь, тигр), навпаки, різко збуджуються.Морфіну властивий складний симптомокомплекс ефектів, а саме: анальгезія, пригнічення дихання, ослаблення перистальтики травного каналу (обстипація), кардіоваскулярні порушення (при підвищенні дози).
Після прийому морфіну підвищується настрій, з’являється відчуття комфорту, спокою, відсутності неприємних ефектів -болю, негативних емоцій, втоми (ейфорія). Зникає негативне емоційне забарвлення больового сигналу

Показання для застосування наркотичних анальгетиків

1. Травматичні болю і шок; 2. Післяопераційні болі; 3. Болі при інфаркті міокарда;

4. Болі спастичного генезу (зі спазмолітиками); 5. Знеболювання пологів;

6. Болі при онкологічних захворюваннях; 7. Премедикація;

8. Нейролептанальгезія

Побічні ефекти при застосуванні наркотичних анальгетиків та заходи щодо їх усунення:

• пригнічення дихання, а також пригнічення центру дихання у плода (у пупкову вену — налоксон);

• нудота, блювання (протиблювотні — метоклопрамід);

• підвищення тонусу гладеньких м'язів (вводити з атропіном);

• гіперемія і свербіж шкіри (антигістамінні);

• брадикардія;

• закреп (проносне — листя сени);

• толерантність;

• психічна і фізична залежність.

При гострому отруєнні наркотичними анальгетиками при­гнічується функція ЦНС, що характеризується непритомністю, сповільненням дихання аж до його зупинки, зниженням арте­ріального тиску і температури тіла. Шкіра бліда і холодна, слизо­ві оболонки ціанотичні. Характерними ознаками є патологічне дихання за типом Чейна — Стокса, збереження сухожилкового рефлексу та виражений міоз.

Лікування хворих з гострими отруєннями наркотичними анальгетиками:

• промивання шлунка незалежно від шляху введення 0, 05- 0, 1 % розчином калію перманганату;

• прийом 20-30 г активованого вугілля;

• сольове промивання;

• внутрішньовенне і внутрішньом'язове введення антагоніста налоксону (наркан). Препарат діє швидко (1 хв), але нетривало (2-4 год). Для тривалої дії слід внутрішньовенно ввести налмефен (діє 10 год);

• може виникати потреба в штучному диханні;

• зігріти пацієнта.

30.Нейролептики. Механізм дії. Покази до застосування. Побічні ефекти.

Нейролептаки (великі транквілізатори, антипсихотичні) - лікарські препарати, здатні чинити депримуючий (пригнічуючий) вплив на ЦНС (не порушуючи всідомості), знімаючи галюцинації, міраже, рухове та мовне збудження.

1. Типові нейролептики:

- похідні фенотіазину – хлорпромазин (Аміназин), флуфеназин (Фторфеназин, Модітен), перфеназин (Етаперазин), периціазин (Неулептил);

- похідні тіоксантену – хлорпротіксен (Труксал), зуклопентиксол (Клопіксол);

- похідні бутирофенону – галоперідол (Галоприл), Дроперидол;

- похідні індолу – дикарбін (Карбідин), резерпін (Рауседил);

2. Атипові нейролептики:

- похідні бензамідів – сульпірид (Еглоніл);

- похідні бензодіазепіну – клозапін (Азалептин, Лепонекс), оланзапін (Зипрекса).

Механізм дії

Механізм дії нейролептиків складний і різний для окремих сторін їх фармакодинаміки. Сульпірид (сультоприд) блокує передачу нервового імпульсу в головному мозку, що здійснюється за допомогою рецепторів допаміну..

Показання до застосування та взаємозамінність

Психози (усі нейролептики).

-Анестезія, премедикація (галоперидол, сульпірид (еглоніл), хлор­промазин, левомепромазин, перфеназину г/х, дроперидол).

Невгамовне блювання (галоперидол, хлорпромазин, перфеназину г/х, трифлуоперазин, тіопроперазин, трифлуперидол, хлорпротиксен, суль­топрид).

Гіпертонічні кризи (хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол).

Нейродерматози (хлопромазин, левомепромазин, перфеназину г/х, хлорпротиксен).

Гіпертермія, стійка до антипіретиків (хлорпромазин).

Нейролептанальгезія (галоперидол, дроперидол).

Шок (дроперидол).

Мігрень, запаморочення (сульпірид (еглоніл)).

Побічні ефекти

При застосуванні нейролептиків може виникати безсоння, підвище­на збудливість і неспокій, страх, головний біль. Можлива втомленість, за­паморочення, розлад уваги, нудота, запор, болі в животі, риніт, висип на шкірі.

При тривалому прийманні препаратів можуть виникнути:

-екстрапірамідні розлади (паркінсонізм) (пенфеназину г/х, трифлуо­перазин, флуфеназин, тіопроперазин, дроперидол, галоперидол, трифлупе­ридол);

-ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія (хлорпромазин, ле­вомепромазин, тіоридазин, хлорпротиксен, клозапін);

-сухість у роті, затримка сечі, атонія кишечника (хлорпромазин, ле­вомепромазин, тіоридазин, хлорпротиксен);

-ендокринні розлади - (всі^ особливо хлорпромазин, левомепрома­зин, тіоридазин, хлорпротиксен^ клозапін);

-гіперпролактемія, що виявляється у вигляді галактореї, дісменореї.

У період лікування може збільшуватись маса тіда, спостерігатися на­бряки, які викликані гіперсекрецією антидіуретичного гормона.

При потраплянні розчинів хлорпромазину на шкіру, слизові оболон­ки, під шкіру можливе подразнення тканин; введення хлорпромазину в м'язи часто супроводжується появою болючих інфільтратів; при введенні у вену можливе ушкодження ендотелію.

Найчастішим наслідком тривалого (1, 5-2 роки) застосування похід­них фенотіазину є психічні порушення: зниження інтелекту, емоційна не­стійкість, спалахи тривожного збудження (нейролептичний синдром).

31.Наркотичні анальгетики. Механізм знеболюючої дії. Фармакодинаміка Покази дозастосування. Побічні ефекти. Заходи допомоги при отруєнні. Морфінізм.