Препараты жирорастворимых витаминов. Витамины А, Д. Фармакологически эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Использование стоматологической практике

1. Витамин А
Витамин А включает в себя ретинол (витамины А и А1), дегидроретинол (витамин А2), ретиналь (ретинен, витамин А-альдегид), ретинолевую кислоту (витамин А-кислота), их эфиры и пространственные изомеры.

Витамин А (в виде эфира пальмитата) содержится в рыбьем жире), печени, коровьем масле; в растениях содержатся провитамины А – каротины. Содержится в растениях: морковь, петрушка, щавель, облепиха, шиповник, абрикос
Попадая в организм, эфиры ретинола гидролизуются эстеразами поджелудочной железы и кишечника; освобождаемый ретинол активируется желчными кислотами, способствующими диспергированию и всасыванию ретинола и каротина. Формой депонирования является ретинолпальмат, в крови присутствует в основном ретинол.
Ретинол оказывает влияние на фоторецепцию и функции эпителиальных структур. все формы витамина А повышают количество митозов в эпителиальных клетках и препятствуют накоплению кератогиалина в них. Ретинол и его производные стимулируют эпителизацию и предотвращают избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз).
Недостаток витамина А: гемералопия, папулезная сыпь, поражение дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, гипохромная анемия, нарушение заживления и эпителизации ран.Недостаточность витамина А ведет к значительным изменениям эпителия - атрофии и ороговению, в результате чего снижаются защитные свойства кожи и слизистой оболочки рта. При гиповитаминозе А наблюдают сухость слизистой оболочки рта и кожных покровов, усиление процессов ороговения (гиперкератоз), значительное нарушение деятельности сальных желез. Уменьшается слюноотделение. Слизистая оболочка теряет свой блеск, становится мутной. Могут появиться белесоватые участки.
Применяется для повышения сумеречного зрения, при пигментной дегенерации сетчатки, конъюнктивитах, блефаритах, ожогах, отморожениях, трофических язвах, гипер- и дискератозах, при лечении желчно-каменной и мочекаменной болезни.
Препараты: ретинола ацетат, ретинола пальмат, концентрат витамина, рыбий жир, масло облепиховое.

2. Витамин D
Витамин D встречается в двух формах: эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3). Содержится в печени тунца, трески, палтуса, желтке яиц, молоке.

Природный провитамин D2 - эргостерин (растительного происхождения), D3 - 7-дегидрохолестерин (животного происхождения). Под влиянием фотоизомеризации они превращаются в соответствующие витамины. Витамин D можно отнести к прогормонам. 7-дегидрохолестерин в коже под воздействием ультрафиолетового облучения превращается в холекальциферол, в печени - в кальцифедиол, а в почках - в кальцитриол. Кальцитриол является гормоном по своим свойствам и регулирует обмен кальция
Витамин D всасывается в тощей и подвздошной кишке в присутствии желчи, в лимфе связывается с липопротеидами хиломикронов. В печени переносится с липопротеидов на глобулины. Накапливается в костях, печени, мышцах.
При введении кальциферолов потеря солей кальция и фосфора с калом быстро сокращается, а содержание их в крови возрастает. При этом холекальциферол обладает выраженной мембранной активностью (повышает проницаемость мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранные транспорты катионов кальция и других двухвалентных катионов), а эргокальциферол активирует кальцийсвязывающий белок. Усиление всасывания фосфатов - это вторичный процесс. Все это приводит к возрастанию концентрации ионов кальция и фосфатов в крови, усилению их захвата костной тканью, стимуляции процессов оссификации. В обмене кальция и фосфора принимают участие паратгормон и тиреокальцитонин. Холекальциферол также тормозит пролиферацию кератоцитов кожи и активирует их дифференцировку.
Гиповитаминоз D у детей проявляется рахитом: нарушается обызвествление костей, происходит деформация конечностей, грудной клетки, головы, задержка появления зубов, возникают гипотония, нарушения в развитии ребенка, поражения ЦНС.
При хроническом отравлении витамином D наблюдаются общая и мышечная слабость, тошнота, апатия, сонливость, угнетение сознания, жажда, боль в животе, поносы, гипертермия, тахикардия, дегенеративные изменения в миокарде и другие нарушения. Лечение гипервитаминоза: ретинол, тиамин, кислота аскорбиновая.
Противопоказания и применение витамина D: туберкулез легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания легких и сердечная недостаточность.
Препараты: эргокальциферол, кальцитриол, альфа-кальцидол, холекальциферол, кальцифедиол, рыбий жир. Витамин D применяют для профилактики и лечения рахита, при остеодистрофии, ускорении заживления переломов, волчанке кожи, недостаточности паращитовидных желез, псориазе, остеопорозе. Суточная доза D2 - 12-15 мг, D3 - 500-1000 МЕ.

75. Препараты инсулина. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Лечение гипогликемической комы.

Препараты инсулина:

1. Ультракороткого действия (лизпро, аспарт). длительность действия составляет 3–5 ч

2. Короткого действия (простой человеческий инсулин). продолжительность действия до 6–8 ч

3. Средней продолжительности действия (инсулины на нейтральном протамине Хагедорна). продолжительность 8–12 ч

4. Длительного действия (гларгин, детемир). продолжительность 20–30 ч

5. Смеси инсулинов различной продолжительности действия (Новомикс-30, Хумулин-М3, Хумалог-Микс-25). продолжается до 18–20 ч

В зависимости от источников получения различают инсулины

-животного происхождения (главным образом препараты свиного инсулина),

-препараты инсулина человека полусинтетические (получают из свиного инсулина методом ферментативной трансформации),

- препараты инсулина человека генно-инженерные (ДНК-рекомбинантные, получаемые методом генной инженерии).

Механизм действия. роль играет его взаимодействие со специфическими рецепторами, локализующимися на плазматической мембране клетки, и образование инсулин-рецепторного комплекса. В комплексе с инсулиновым рецептором инсулин проникает в клетку, где оказывает влияние на процессы фосфорилирования клеточных белков и запускает многочисленные внутриклеточные реакции.

Фарм.эффекты:

-Эндогенный инсулин — важнейший регулятор углеводного обмена, экзогенный — специфическое сахаропонижающее средство.

- Влияние инсулина на жировой обмен проявляется в угнетении липолиза, что приводит к снижению поступления свободных жирных кислот в кровоток

- Инсулин участвует в метаболизме белков: увеличивает транспорт аминокислот через клеточную мембрану, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход тканями белка, тормозит превращение аминокислот в кетокислоты.

Показ. к применению: сахарный диабет

Побочные эффекты: увеличение массы тела, нарушение зрения, отеки, гипогликемия

Лечение гипогликемической комы: Гипогликемическая кома - состояние, характеризующееся падением уровня ГПК ниже нормы (как правило, менее 2, 0- 1, 5 ммоль/л), потерей сознания и значительными расстройствами жизнедеятельности. Принципы устранения гипогликемического синдрома и комы: этиотропный, патогенетический и симптоматический. Этиотропное лечение направлено на восполнение дефицита глюкозы и устранение причины его возникновения.• Ликвидация гипогликемии достигается введением в организм глюкозы.• Терапия основного заболевания, вызвавшего гипогликемию (болезней печени, почек, ЖКТ, желёз внутренней секреции). Патогенетическое лечение направлено на блокирование главных патогенетических звеньев (расстройств энергообеспечения, повреждения мембран и ферментов, нарушений электрогенеза, водно-электролитного дисбаланса). Симптоматическое лечение направлено на устранение симптомов, усугубляющих состояние пациента (сильной головной боли, чувства страха смерти, резких колебаний АД, тахикардии).

76. Препараты гормонов щитовидной железы. Влияние на обмен веществ, применение. Антитиреоидиые средства. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.

77. Гормональные препараты коры надпочечников. Классификация. Глюкокортикоиды. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты. Использование в стоматологии.

Выделяют две основные группы гормонов:
1. Минералокортикоидные гормоны (кортикостероиды, вызывающие преимущественно натрий-задерживающий эффект): а) альдостерон; б) 11-дезоксикортикостерон.
2. Глюкокортикоидные гормоны (кортикостероиды, влияющие на отложение гликогена в печени): а) кортизол (гидрокортизон); б) кортизон; в) 11-дезоксикортизол; г) 11-дегидрокортикостерон.
Помимо этих групп выделяют группу половых гормонов:
- андростерон;
- андростендиол;
- эстрон и прогестерон.

ПРЕПАРАТЫ ЕСТЕСТВЕННЫХ ГОРМОНОВ - ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ
Следует сказать, что синтетические препараты - аналоги естественных глюкокортикоидных гормонов имеют еще и слабую минералокортикоидную активность (задержка ионов натрия, воды, потеря ионов калия и кальция).

Препараты: 1) преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, мазипредон;
2) дексаметазон (наиболее активен при ревматизме);
3) триамцинолон;
4) беклометазон (бекотид), флунизолид (ингакорт);
5) бетаметазон;
6) флуметазон, флукортолон, флуоцинолон.
7) будесонид и др.

глюкокортикоиды оказывают многообразное действие на все виды обмена: белковый, углеводный, жировой.

Побочные эффекты: 1)гипергликемии (" стероидный диабет").В этой связи необходима диета, с ограничением углеводов, при необходимости применяют инсулин.2. Снижение белкового синтеза, что реализуется в виде
- мышечных болей, повышенной мышечной утомляемости;
- остеопороза;
- задержки заживления ран;
- тератогенного действия;
- отставания детей в развитии и росте (при применении глюкокортикоидов в течении шести месяцев и более);
- снижения всасываемости (страдает слизистая желудка) ионов кальция и фосфора, что у детей приводит к рахиту;
- помутнения хрусталика и развития катаракты. Особенно при длительном использовании глюкокортикоидов у детей;
- повышения АД, задержки соли и жидкости, особенно у подростков;

- перераспределения жира (" лунообразное лицо", " горб буйвола");

- снижения иммунитета, иммунодепрессивного эффекта, что реализуется учащением простудных заболеваний.

Использование в стоматологии-

1) Препараты глюкокортикоидных гормонов входят в состав паст для биологического метода лечения пульпита;
В первые 3-5 дней этот метод предусматривает местное применение паст, содержащих наряду с другими средствами и глюкокртикоиды - гидрокортизон, триамцинолон, преднизолон.2) При некоторых воспалительных заболеваниях слизистой полости рта - при пародонтите, хейлитах местно применяются мази гликокортикоидов.

Дезинфицирующие и антисептические средства. Классификация. Условия, определяющие противомикробную активность. Галогеносодержащие соединения, окислители. Механизмы антимикробного действия. Применение антисептиков в стоматологической практике. Побочные эффекты.

Значение антисептиков и дезинфицирующих средств очень велико. Их используют при лечении инфицированных ран, поражений микроорганизмами кожных покровов и слизистых оболочек, для обработки воды и пищи, для обеззараживания медицинских инструментов, белья и т.д.

Классификация:

-Детергенты

-Производные нитрофурана

-Группа фенола и его производные

-Галогеносодержащие соединения

-красители

-Соединения металлов

-Окислители

-Альдегиды и спирты

-кислоты и щелочи

Распространенным критерием оценки активности антисептиков является так

называемый феноловый коэффициент (соотношение концентраций фенола и испытуемого

антисептика, в которых вещества оказывают одинаковый противомикробный эффект).

Механизм действия разных антисептиков и дезинфицирующих веществ неодинаков и может

быть связан с денатурацией белка, нарушением проницаемости.

Галогеносодержащие антисептики представлены препаратами, содержащими хлор и йод.

Наиболее активны антисептики, содержащие элементарные галогены или освобождающие их.

Важное значение имеет образование хлорноватистой кислоты (HOCl), являющейся сильным

Окислителем., применяют для обеззараживания

выделений больных (например, при брюшном тифе, холере, туберкулезе и др.), предметов

обихода, неметаллического инструментария, а также для обработки рук и инфицированных

раневых поверхностей.

К числу эффективных хлорсодержащих антисептиков относится производное бигуанида

хлоргексидин (хибитан). Он оказывает антибактериальное и фунгицидное действие.

Применяется для обработки рук хирурга, операционного поля, ран, мочевого пузыря, а также

для стерилизации инструментов. При обработке рук хирурга возможны сухость кожи,

дерматиты.

К хлорсодержащим препаратам относится также пантоцид, используемый для

обеззараживания воды.

В качестве антисептика широко используется раствор йода спиртовой, который

характеризуется также раздражающим и отвлекающим действием.

К группе окислителей относятся перекись водорода (H2O2) и калия перманганат (калий

марганцовокислый; KMnO4). Они обладают антисептическим и дезодорирующим эффектами.

Принцип действия обоих препаратов заключается в высвобождении кислорода.

Однако окислительная и, следовательно, противомикробная активность молекулярного

кислорода незначительна. Большее значение имеет в данном случае механическое очищение ран, язв, полостей, что связано с выделением пузырьков кислорода и образованием пены.

Перекись водорода обладает также дезодорирующими свойствами. Действует препарат

кратковременно. Кроме того, перекись водорода способствует остановке кровотечений.