Классификация наркотических анальгетиков

Классифицируют наркотические анальгетики по характеру взаимодействия с опиатными рецепторами и по химическому строению (в большинстве случаев это синтетические препараты).

1. Агонисты опиоидных рецепторов:

· Природные - морфина гидрохлорид, морфилонг, омнопон, кодеин;

· Полусинтетические - этилморфина гидрохлорид

· Синтетические - промедол, фентанил, трамал, дипидолор.

2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов: - пентазоцин, налорфин, бупренорфин, буторфанола тартрат.

3. Антагонисты опиоидных рецепторов: - налоксон, налтрексон.

Влияние морфина на ЦНС. На действие морфина в первую очередь реагируют более молодые образования ЦНС. Филогенетически более развитые организмы имеют большую чувствительность к морфину. В действии морфина на ЦНС следует иметь в виду, что одни центры он стимулирует, а другие - угнетает. Взаимодействие с опиатными рецепторами в коре головного мозга, гипоталамусе, гипокампе, и миндалевидном комплексе, приводит к возникновению эйфории: обостряется слуховая, зрительная, тактильная чувствительность, возможны галлюцинации приятного содержания и окраски. Неприятные ощущения и мысли отходят на второй план. Отмечается забвение прошлого, безразличие к окружающему и радужное восприятие будущего. Желание повторного воспроизведения эйфории приводит к возникновению лекарственной зависимости.

Механизмы морфинной анальгезии.

1. Тормозит активность вставочных нейронов полисинаптических путей спинного мозга, что уменьшает поток импульсов с периферии;

2. Угнетает суммационную способность ретикулярной формации;

3. Тормозит передачу импульсов в специфических ядрах таламуса и задней центральной извилине и на неспецифические (ассоциативные) ядра;

4. За счет мозаичного торможения коры и торможения передачи импульсов к гипоталамусу, миндалевидному комплексу, где формируется эмоциональная, вегетативная, гормональная реакция на боль, снижается страх перед болью, человек наблюдает за ней как бы со стороны;

5. Блокирует рецепторы для вещества Р;

6. Повышает активность антиноцецептивной системы, где морфин и его аналоги действуют как эндогенные морфины, а также ингибируют ферменты, разрушающие эндорфины и энкефалины;

7. Влияет на уровень в головном мозге норадреналина и серотонина;

8. Прямо стимулирует М-холинорецепторы, что обусловлено активацией ГАМК-ергических процессов;

9. Увеличивает содержание ГАМК в ЦНС;

10. Уменьшает концентрацию ионов кальция в синапсах головного мозга.