Главная страница Случайная страница Разделы сайта АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Противоопухолевые гормональные препараты. Спиртовой (на 90 % этиловом спирте) экстракт из плодов низкорослой вееролистной пальмы сабаль (Sabalfructus).
Г
5. ПРОСТАПЛАНТ (Prostaplant)*. Спиртовой (на 90 % этиловом спирте) экстракт из плодов низкорослой вееролистной пальмы сабаль (Sabalfructus). Препарат ингибирует активность 5-а-редуктазы и ароматазы, следствием чего является блокада превращения тестостерона соответственно в дигидротестостерон и 17[3-эстрадиол, стимулирующие эпителиальный фактор роста и фактор роста фибробластов, способствуя этим гиперплазии предстательной железы. Хроме того, простаплант специфически связывается с цитозольны-ми андрогенными рецепторами предстательной железы. По экспериментальным данным простаплант подавляет рост аденоматозной ткани предстательной железы, а также оказывает противовоспалительное (противоотеч-ное) и иммуномодулирующее действие. Применяют для лечения расстройств мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии (аденоме) предстательной железы I и II стадий. Назначают внутрь по 1 капсуле 1 раз в день, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Препарат хорошо переносится и может применяться длительно. В редких случаях могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы по 0, 32 г (320 мг) в упаковке по 30 штук. Е. Пшоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза В системе гормональной терапии некоторых (гормо-нозависимых) онкологических заболеваний имеют применение так называемые рилизинг факторы гипоталамуса. Эти эндогенные пептидные соединения индуцируют высвобождение продуцируемых гипофизом ряда гормонов (фолликулярного, лютеинизирующего и др.). Для медицинского применения используют рилизинг факторы природного происхождения (из гипоталамусов овец, свиней), а в последнее время преимущественно их синтетические аналоги. При введении в организм эти препараты вызывают сперва некоторое повышение содержания в крови тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин, но затем (через 3 нед непрерывного введения) снижение содержания половых гормонов (вплоть до полного их отсутствия), продолжающееся в течение срока введения препаратов. Эффект носит обратимый характер: после прекращения применения препаратов содержание в крови те-' стостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается. Под влиянием этих препаратов происходит не только высвобождение гонадотропинов, но также ингибирова-ние их продукции и понижение их связывания с андрогенными и эстрогенными рецепторами. Основное применение препараты этой группы имеют при лечении рака предстательной железы у мужчин, рака молочной железы, эндометриоза, фибромы матки — у женщин (при чувствительности этих процессов к изменению гормонального статуса). К препаратам этой группы относятся Бусерелин, Го-надорелин, Лейпрорелин, Трипторелин и др. Все они близки по структуре; являются пептидными соединениями, содержащими по 8—10 остатков аминокислот Выпускаются в различных лекарственных формах — для подкожного, внутримышечного и интраназального введения. Учитывая необходимость длительной терапии, некоторые препараты выпускаются в виде пролонгированных лекарственных форм («депо»).
1. БУСЕРЕЛИН (Buserelin)*. СИНОНИМЫ: Супрефакт, Suprefakt. Синтетический аналог гонадотропин-высвобождающего фактора. Выпускается в виде ацетата (CeoHggN^O^ • С2Н4О2). Применяется в основном при раке предстательной железы. В первые 7 дней лечения вводят под кожу по 0, 5 мг (500 мкг) 3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающую интраназальную (аэрозольную) терапию. ФОРМЫ ВЫПУСКА: 0, 3 % раствор для инъекций по 1; 3 или 5, 5 мл; аэрозоль (во флаконах) для интраназального применения с содержанием в 1 флаконе 200 доз. Под названием Супрекур (Suprecur) выпускается раствор бусерелина ацетата для интраназального применения во флаконах с дозированным распылителем с содержанием во флаконе 15 мг бусерелина (150 мкг в 1 дозе). Применяют в основном при эндометриозе и для индукции овуляции — в сочетании с гонадотропинами.
2. ГОЗЕРЕЛИН (Goserelin)*. СИНОНИМЫ: Золадекс, Zoladex. Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг фактора (C59H84N180]4). Применяют при раке предстательной железы и молочной железы, эндометриозе, фиброме матки. Выпускается в виде специального депо-препарата — стержня (капсулы) цилиндрической формы, содержащего 3, 6 или 10, 8 мг гозерелина ацетата, включенного в полимерную биодеградируемую матрицу. Стержень находится в специальном шприце. Препарат вводят в подкожную клетчатку передней стенки живота. Введения производят 1 раз в 28 дней. В течение этого срока происходит рассасывание матрицы и постепенное высвобождение препарата.
3. ЛЕЙПРОРЕЛИН (Leuprorelin)*. СИНОНИМЫ: Люкрин-депо, Простап, Lucrin-depot, Prostap. Аналог гонадотропин-рилизинг фактора. Выпускается в виде ацетата (C59H84Ni6012 * С2Н402).
|