Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний. других антиэстрогенов объясняют в основном их способ­ностью конкурентно связываться с эстрогенными ре­цепторами в органах-мишенях и препятствовать таким

других антиэстрогенов объясняют в основном их способ­ностью конкурентно связываться с эстрогенными ре­цепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом — 17-р-эстрадиолом.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; мак­симальная концентрация в плазме крови наблюдается примерно через 4—7 ч после приема. Метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования. Выделя­ется медленно, в основном с калом. Период полувыве­дения неизмененного тамоксифена около 7 дней, глав­ного метаболита N-десметилтамоксифена — 14 дней.

Основным показанием для применения тамоксифена является рак молочной железы у женщин (в постменст­руальном периоде)¹. Имеются также данные о примене­нии препарата при раке эндометрия², а также при анову-ляторном бесплодии.

При раке молочной железы принимают внутрь в виде

таблеток обычно по 0, 01—0, 02 г (10—20 мг) 2 раза в день; при раке эндометрия — по 0, 02—0, 03 (20—30 мг) 1—2 раза в день; при ановуляторном бесплодии — по 0, 01 г (10 мг) 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации (при последующих 4-дневных циклах можно увеличить дозы до 0, 02—0, 04 г 2 раза в день).

Возможные побочные явления: желудочно-кишеч­ные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гипер-кальциемия, тромбоцитопения. Могут отмечаться уме­ренные отеки ног, метроррагия; в этом случае уменьша­ют дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При боль­ших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза (ретинопатия).

Препарат противопоказан при беременности.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 01; 0, 02; 0, 03 и 0, 04 г (10; 20; 30 и 40 мг).

Все таблетки тамоксифена содержат тамоксифена цит­рат. Дозы приводятся из расчета основания.

2. ТОРЕМИФЕН (Toremifene)*.

(2)-4-Хлор-1, 2-дифенил-1-[4-[2-(диметиламино)-этокси] -фенил] -1 -бутен:

Обычная доза 0, 06 г (60 мг) ежедневно, при необхо­димости — до 0, 24 г (240 мг) в день (2 раза по 0, 12 г). В больших дозах иногда эффективен при недостаточном эффекте гормональных и цитостатических препаратов.