Противоопухолевые гормональные препараты

При применении препарата у мужчин могут развить­ся гинекомастия, нарушение потенции.

В некоторых случаях сразу после внутримышечного введения возможна кратковременная одышка.

Препарат следует применять с осторожностью у боль­ных, страдающих хроническими заболеваниями печени и почек, а также у больных сахарным диабетом (следует контролировать функцию печени и почек и обмен угле-

водов). Необходимо проявлять осторожность при брон­хиальной астме, эпилепсии, мигрени.

При лечении аденомы необходимо следить за функ­цией почек.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 % раствор в масле (с добавле­нием бензилбензоата) в ампулах по 2 мл (0, 2 г). Перед введением нагревают раствор в ампуле до температуры тела.

2. МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОНА АЦЕТАТ (Medro­xyprogesterone Acetate)*.

17-Гидрокси-6а-метилпрегн-4-ен-3, 20-диона ацетат:

СИНОНИМЫ: Депо-провера, Провера, Фарлутал, Цик-лотал, Clinovir, Cyclotal, Depcorlutin, Depo-Alphacort, De-po-Clinovie, Depo-Promone, Depo-Provera, Farlutal, Far-molut, Gestopuran, Luteodione, Metilgestene, Neolut, Nida-xin, Normobion, Onco-Provera, Prodafem, Promone-E, Pro-vera, Proverone, Sedometril, Vadecin и др.

По химической структуре близок к производным про­гестерона (см.); по основному виду действия является прогестином (гестагеном).

Как гестагенное средство имеет применение при на­рушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях. Однако основное применение препарат нашел как противоопухолевое средство при гор-м©нечувствительных злокачественных опухолях (см. Прогестерона капронат), особенно при раке молочной железы, матки (эндометрия) и почек. Эффект связан не только с гестагенной, но и с антиэстрогенной и антиан-дрогенной активностью.

При раке молочной железы отмечена корреляция между эффективностью медроксипрогестерона и концен-

трацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухо­левой ткани.

Препарат может применяться в виде монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами (см.) или цитоста-тиками.

В качестве противоопухолевого средства медрокси­прогестерона ацетат применяют главным образом для до­полнительной и (или) паллиативной терапии рецидивов и (или) метастазов рака эндометрия матки и почки, а так­же для терапии рецидивов гормональнозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Применяют внутрь или внутримышечно.

При раке эндометрия и почки назначают внутрь в таб­летках (Таблетки провера) от 0, 2' до 0, 6 г в день, при раке молочной железы — от 0, 4 до 1, 2 г в день. Эффект от­мечается обычно через 8—10 нед от начала лечения.

При раке эндометрия и почки вводят также внутри­мышечно в виде суспензии (Депо-провера) по 0, 4—1 г 1 раз в неделю; при улучшении состояния дозу умень­шают до 0, 4 г и вводят 1 раз в месяц. При раке молоч­ной железы вводят по 0, 5 г ежедневно в течение 28 дней, затем в этой же дозе 2 раза в неделю до сохранения эф­фекта.

При прогрессировании заболевания терапию медрок­сипрогестерона а*цетатом прекращают (так же как при применении других аналогичных препаратов).

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при применении других геста-генов.

При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы в месте введения.

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки (провера) по 0, 1; 0, 2; 0, 25; 0, 5 г (100; 200; 250; 500 мг); 50 % суспензия для приема внутрь; 15 % суспензия для внутримышечных инъекций (депо-провера) во флаконах или шприцах по 1 мл.