Производные нафтиридина. Хинолоны

Вопрос о сравнительной эффективности разных пре­паратов этой группы и их преимуществах продолжает изучаться.

Большая работа проводится по поиску новых фтор-

хинолонов, в частности, ди- и трифторированных¹. Вы­сокоэффективным дифторпроизводным препаратом этой группы является ломефлоксацин (см.). Получены также трифторпроизводные (темафлоксацин и др.).

1. КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ (Acidum nalidixicum). 1 -Этил-7-метил-4-он-1, 8-нафтиридина-З-карбоновая кислота:

О

СИНОНИМЫ: Невиграмон, Неграм, Cistidix, Nagram, Na-lidin, Nalidixanum, Nalidixic Acid, Nalidixin, Naligram, Na-lix, Nalurin, Naxuril, Negram, Nevigramon, Nogram, Notri-cel, Specifin, Urodixin, Urogram, Uroneg, Wintomylon и др.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Не­растворима в воде.

Является синтетическим антибактериальным препа­ратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамот-рицательными бактериями: кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем, палочкой клеб-сиеллы (Фридлендера). Действует бактериостатически и бактерицидно. Эффективна в отношении штаммов, ус­тойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэф­фективна в отношении грамположительных кокков (ста­филококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишеч­ного тракта; около 80 % выделяется с мочой в неизме­ненном виде; период полувыведения составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Применяют главным образом при инфекционных за­болеваниях почек и мочевыводящих путей (циститы, пи-елиты, пиелонефриты), вызванных чувствительными к

препарату микроорганизмами (наиболее эффективна при острых инфекциях). Назначают также для профилакти­ки инфекций при операциях на почках и мочевом пузы­ре. Рекомендуется при энтероколитах, холециститах, вос­палении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным сред­ствам.

Взрослые принимают внутрь по 0, 5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях — по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней.

Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реак­ции (дерматиты, повышение температуры тела, эозино-филия), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы).

У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выражен­ные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Противопоказания: нарушение функции печени, уг­нетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек.

Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес беремен­ности и детям до 2 лет.

Не следует применять препарат одновременно с нит-рофуранами, так как при этом уменьшается антибакте­риальный эффект.

формы выпуска: в капсулах или таблетках по 0, 5 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

2. КИСЛОТА ОКСОЛИНИЕВАЯ (Acidum oxolinicum). 5, 8-Дигидро-8-оксо-5-этил-1, 3-диоксоло (4, 5-d) хи-нолин-7-карбоновая кислота:

2^П5

СИНОНИМЫ: Грамурин, Диоксацин, Dioxacin, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid,

Oxobid, Oxol, Oxolinic Acid, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и др.

Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком мелкокристаллический порошок. Практичес­ки нерастворима в воде и спирте.

По антибактериальному спектру действия кислота оксолиниевая существенно не отличается от налидик-совой. Препарат наиболее эффективен в отношении гра-мотрицательных бактерий. Действует при резистентнос­ти микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, поскольку при применении препаратов этой группы наблюдается пере­крестная устойчивость.

В опытах in vitro кислота оксолиниевая в 2—4 раза

¹ Падейская Е. Н. Новое в проблеме фторхинолонов //Антибиотики и химиотерапия.— 1994.— № 5.— С. 52—66; Падейская £. И., Яков­лев В. П. Фторхинолоны.— М.: Биоинформ, 1995.