Производные нафтиридина. Хинолоны. Эффективен при пероральном и парентеральном при­менении

Эффективен при пероральном и парентеральном при­менении. При приеме внутрь быстро всасывается, мак­симальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема; хорошо проникает в органы и тка­ни, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др.; период полувыведения около 8 ч; выделяется в основ­ном почками в неизмененном виде, частично — в виде метаболитов.

Применяют при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной полости, ин­фекционных гинекологических заболеваниях, остеомие­лите и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями*.

Внутрь назначают взрослым по 0, 4 г (1 таблетке)

2 раза в день (утром и вечером) во время еды. Длитель­ность лечения обычно 7—14 дней.

Парентерально (медленная внутривенная инфузия) вводят по 0, 4 г (содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл), разведенных в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Эту дозу вводят в течение 1 ч 2 раза в сутки (утром и вечером). Нельзя разводить препарат раствором натрия хлорида или другим растворителем, содержащим ионы хлора.

При особо тяжелом течении заболевания можно на­чинать с введения 0, 8 г (2 ампулы) препарата.

Возможные побочные явления, меры предосторож­ности и противопоказания в основном такие же, как и для других 6-фторхинолонов (см. Офлоксацин).

ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 0, 2 и 0, 4 г в упаковке по 10, 20 и 50 штук; 8 % раствор в ампулах по 5 мл (0, 4 г в ампуле) в упаковке по 5 и 10 штук.

2. НОРФЛОКСАЦИН (Norfloxacin)*.

1-Этил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперази-нил)-3-хинолинкарбоновая кислота:

О

HN

\______ /

2^П5

СИНОНИМЫ: Анквин, Бактинор, Гираблок, Квино-локс, Локсон, Негафлокс, Нолицин, Норбактин, Нори-лет, Нормакс, Нороксин, Норфлокс, Ренор, Софазин, Спектрама, Чиброксин, Ютибид, Anquin, Baccidal, Bac-tinor, Barazan, Buccidal, Espeden, Floxacin, Fulgram, Gira-

bloc, Lexinor, Loxon, Negaflox, Nolicin, Nolion, Norbactin, Norfaxin, Norilet, Norocin, Noroxin, Primoxin, Renor, So-fazin, Spectrama, Uroctal, Utibid, Zoroxin и др.

Отличается по химической структуре от пефлоксаци­на отсутствием метальной группы при пиперазинильном ядре.

Является метаболитом пефлоксацина, при примене­нии которого с мочой выделяется в значительном коли­честве норфлоксацин².

Механизм действия, показания для применения и дозы — такие же, как у пенфлоксацина.

Возможные побочные явления и противопоказания см. Офлоксацин.

форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 2 и 0, 4 г в упаковке по 20 и 100 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

3. ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacin)*.

9-Фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10*(4-метил-1-пипера-зинил)-7-оксо-7Н-пиридо/1, 2, 3-de/l, 4-бензоксазинкар-боновая кислота:

СИНОНИМЫ: Глауфос, Заноцин, Киролл, Офлин, Оф-ло, Таривид, Уросин, Флоксал, Flobocin, Floxan, Glaufos, Kiroll, Mefoxacin, Meneflox, Oflin, Oflo, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Urosin, Viseren, Zanocin.

Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на вкус. Мало растворим в воде и спирте.

Является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с дополнительно «встроенным» метил замещенным окса-зиновым ядром.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким спектром антибактериального действия. Влия­ет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Ока­зывает бактерицидное действие.

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти пол­ностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишеч­ного тракта; пик концентрации в плазме крови наблю­дается через 30—60 мин; поступает в высокой концент­рации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы; период пол у выведения — около 6^-7 ч.

¹ Яковлев В. П., Блатун А. А. Эффективность пефлоксацина в хирургической клинике // Антибиотики и химиотерапия.— 1995.— N? 8.—
С. 43—45; Позднякова В. П., Нестерова Л. Я. и др. Пефлоксацина малеат — клиническая эффективность при различных формах инфекционных
заболеваний // Там же.- 1997.— № 7.- С. 20-23.

² Лопаткин И. А., Синюхин В. Н. и др. Фармакокинетика пефлоксацина при гнойно-воспалительных заболеваниях почек и мочевыводящих
путей //Антибиотики и химиотерапия.— 1991.— № 11.— С. 40—42.