Nicotinamidum

Описание: белые кристаллические порошки без запаха.

Растворимость: никотиновая кислота ТР в воде, ПНР в эфире; никотинамид ЛР в воде, ПНР в эфире.

Подлинность:

1. При нагревании ощущается запах пиридина (декарбоксилирование)

2.

3.

4.

5.

6. УФ-спектр в 0, 1 М NaOH.

7. С общеалкалоидными реактивами. На предметном стекле: с фосфорномолибденовой кислотой à желтоватый осадок; с фосфорновольфрамовой кислотой à белый осадок.

Чистота: примесь 2, 6-; 2, 5-дикарбоновых кислот определяют по реакции с 5% FeSO₄. Окраска не должна превышать эталон цветности.

Количественное определение:

Никотиновая кислота.

1. Алкалиметрия. Фактор = 1, индикатор – ФФ, навеску растворяют в горячей воде.

2. Обратная йодометрия.

2CuSO₄ + 4KI à Cu₂I₂ + I₂ + 2K₂SO₄

I₂ + 2Na₂S₂O₃ à Na₂S₄O₆ + 2NaI

Фактор = 2.

Никотинамид.

1. Неводное титрование

2. Щелочной гидролиз при нагревании à NH₃. Аммиак собираем в приемник с борной кислотой.

NH₃ + H₃BO₃ à NH₄BO₂ + H₂O

2NH₃ + 4H₃BO₃ à (NH₄)₂B₄O₇ + 5H₂O

Титруем соляной кислотой.

NH₄BO₂ + HCl + H₂O à NH₄Cl + H₃BO₃

NH₄B₄O₇ + 2HCl + 5H₂O à 2NH₄Cl + 4H₃BO₃

Solutio Acidi nicotinici 1% pro injection

Кислоты никотиновой 10, 0

NaHCO3 7, 0 (для коррекции рН)

Воды до 1 литра.

Количественное определение:

1. УФ спектр (параллельно ГРСО).

2. Косвенная йодометрия.

Никотинамид в растворе для инъекций количественно определяют методом полярографии и неводным титрованием.

Применение:

Никотиновая кислота – сосудорасширяющее, ее включают в состав нескольких препаратов. А именно: ксантинол, никотинат, папаверина никотинат, никошпан.

Антивитамины РР:

Оксиметилпиридиновые витамины (B₆).

Пиридоксин (пиридоксол) 2-метил-3-окси-4, 5-ди(оксиметил)пиридин.

Пиридоксаль Пиридоксамин

Теория Брауштейна-Шемякина объясняет роль витамина В₆, как биокатализатора (переаминирование АК, декарбоксилирование). Физиологические функции выполняет фосфорилированный в 5 положении (где –СН₂ОН) пиридоксаль и пиридоксамин.

Связь структура-активность: если убрать в 5 положении СН₂ОН, то активность пропадает. Если заменить во 2 положении CH₃ на C₂H₅, активность падает на 90%. Если в 4 или 5 положении СН₂ОН заменить на _СН3, получаем антивитамин.

Антивитамины:

Изониазид также вызывает авитаминоз:

Химические свойства:

1. Амфотерные вещества. В 6 положение может идти S_E (азосочетание).

2. На фенольный гидроксил реакция с FeCl₃ (красное окрашивание).

3. Разрушаются под действием окислителей.

4. Могут образовывать сложные эфиры по CH₂OH в 5 положении.