Механизм действия

Все функции стероидов схожи на клеточном и молекулярном уровне. Рассмотрим поведение АС на молекулярном уровне. Рассмотрим одну молекулу АС в крови, связанную с определенным глобулином, связывающим тестостерон (TeBG). Через рецептор на внешней стороне клетки связанная молекула TeBG/АС попадет внутрь клетки. Этот процесс сам по себе может стимулировать метаболизм клетки, увеличивая количество циклического АМФ (аденозинмонофосфат) но это не является главным эффектом АС.

Также, молекула АС может находиться в крови в свободном состоянии, не связанная ни с чем. Если это имеет место, она может легко попасть в цитоплазму клетки путем диффузии через мембрану, как вода просачивается через лист бумаги. Затем она связывается (комплексируется) с молекулой андрогенного рецептора (АР), который находится внутри клетки. Образуется комплекс рецептор-стероид. Андрогенный рецептор – это белковая структура, состоящая из приблизительно тысячи аминокислот. Таким образом, она намного больше молекулы АС. Когда молекула АС связывается с АР, попадая в определенную область рецептора, он активируется. Представьте себе рецептор, как машину, которая не работает, пока она не включена. Либо рецептор связан с молекулой АС и " включен", либо нет. Не может быть среднего положения, когда молекула АС наполовину связана с рецептором и поэтому дает слабый эффект. После того как молекула АС покинет АР, он возвращается в свое начальное состояние, и может быть использован снова. Как только молекула АС связывается с рецептором, рецепторно-стероидный комплекс переходит в ядро клетки, где образует димер (пару) с другим активированным рецептором. Далее этот димер присоединяется к ДНК клетки, способствуя тем самым транскрипции гена и белковому синтезу. То есть определенные гены начинают производить больше мРНК (месенджерная РНК. Процесс образования мРНК называется " транскрипция"). Таким образом, организм выборочно активирует определенные гены. В данном случае активируются или увеличивается активность генов связанных с андрогенами. Определенная мРНК соответствует определенному гену и несет клетке информацию о том, какой белок производить.

В конце концов, нашей целью является мышечный белок. Молекула АС заставляет клетку производить больше определенных белков и увеличивать мышечную массу.

Однако не каждый процесс связывания АС с АР приводит к образованию молекулы белка. Даже если АР активирован АС, он необязательно будет взаимодействовать с ДНК. Образование белка также зависит от количества произведенных мРНК, а это зависит от времени, в течение которого АР оставался активированным. Так что отношение роста клеток к количеству активированных АР может меняться.

Рис.4.Механизм действия анаболических стероидов на молекулярном уровне.