Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. лочек, многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий; активен в отношении стафилококков, устойчивых к пе­нициллину

лочек, многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий; активен в отношении стафилококков, устойчивых к пе­нициллину, левомицетину, тетрациклину, неомицину и другим антибиотикам; на грамотрицательные бактерии и грибы не действует.

При приеме внутрь препарат практически не всасы­вается; при внутривенном введении быстро проникает в разные органы и ткани; основная часть препарата выво­дится с мочой в течение первых 3 ч после введения.

Применяют главным образом при тяжелых септичес­ких заболеваниях, обусловленных грамположительными микроорганизмами, особенно стафилококками, устойчи­выми к действию других антибиотиков: септическом эн­докардите, стафилококковом, стрептококковом и пнев­мококковом сепсисе, гематогенном остеомиелите, гной­ном менингите и других тяжелых кокковых инфекциях, не поддающихся лечению другими антибиотиками.

Вводят только внутривенно. При подкожном введе­нии оказывает раздражающее действие.

Суточная доза составляет для взрослых 1 000 000— 1 500 000 ЕД, для детей - 20 000-30 000 ЕД на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с интервалами 12 ч.

Препарат растворяют в 30—40 мл стерильного изо­тонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и медленно вводят в вену.

Можно также вводить капельно, растворив 250 000 ЕД препарата в 125 мл, а 1 000 000 ЕД - в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида. В конце вли-

вания следует, не вынимая иглы, ввести 10—20 мл изо­тонического раствора натрия хлорида (для промывания вены и предупреждения развития флебита).

Продолжительность лечения определяется течением болезни: при пневмококковых и стрептококковых забо­леваниях лечение продолжается обычно не менее 5— 7 дней; при острых и подострых бактериальных эндокар­дитах, вызванных стафилококками или энтерококками, курс лечения составляет 14—20 дней (до 30 дней).

Введение ристомицина сульфата (преимущественно в первые дни) может сопровождаться ознобом, иногда тошнотой. Необходимо проявлять осторожность при лечении больных сепсисом с явлениями олигурии и ану­рии, до нормализации относительной плотности мочи препарат вводят в уменьшенных дозах — по 250 000 ЕД через 48 ч.

Во время лечения надо контролировать функцию почек, проводить исследования крови. У части больных возможны лейкопения и нейтропения.

В случае развития аллергических реакций применяют противогистаминные препараты. Для предупреждения этих реакций рекомендуется вводить противогистаминные препараты внутримышечно за 15—20 мин до начала вли­вания раствора ристомицина.

Препарат противопоказан при тромбоцитопении.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок для приготовления инъ­екционных растворов во флаконах по 0, 25 г (250 000 ЕД).

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

2. ФУЗИДИН-НАТРИЙ (Fusidinum-natrium).

СИНОНИМЫ: Фузидат натрия, Fusidate Sodium, Fuci-dine, Fusidin, Ramycin.

Белый с желтоватым оттенком кристаллический по­рошок. Растворим в воде и спирте.

Натриевая соль фузидиевой кислоты — антибиотик, продуцируемый грибом Fusidium coccineum.

Химически является тетрациклическим соединением с циклопентапергидрофенантреновым ядром. Такое же ядро лежит в основе структуры сердечных гликозидов (см.), стероидных гормонов (см.), холестерина.

Он

н ^сн₂-—СН2-—сн=с

Активности сердечных гликозидов и гормонов фузи-дин не проявляет, но является эффективным противо-микробным средством.

Фузидин действует на стафилококки, менингококки, гонококки; в отношении пневмококков и стрептококков значительно менее активен; стафилококки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритро­мицину и другим антибиотикам, чувствительны к фузи-дину; препарат не активен в отношении кишечной па-

лочки, сальмонелл, протея и других грам отрицательных бактерий, а также грибов и простейших.

Действует бактериостатически. Механизм действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроор­ганизмов.

Препарат быстро всасывается, в желудке не разруша­ется. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2—3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч; проникает в легкие, печень, почки, плев­ральный экссудат, кости, хрящевую и соединительную ткани, кожу, подкожную жировую клетчатку; в меньших, но достаточных для терапевтического эффекта количе­ствах попадает в спинномозговую жидкость (при воспа­лительных процессах в тканях и оболочках мозга).

Выводится из организма в основном с желчью и в небольших количествах с мочой.

При повторных приемах возможно накопление пре­парата, а при длительном применении может иметь мес­то кумуляция.

Применяют фузидин-натрий для лечения заболева­ний, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (септицемия, абсцессы, флегмоны, фу­рункулез, пневмонии, отиты и др.), а также инфициро­ванных ожогов и ран.

В связи со способностью проникать в костную ткань препарат с успехом применяют для лечения остеомие­литов (см. также Линкомицина гидрохлорид).

Фузидин-натрий используют также при гонорее в случае устойчивости возбудителя к препаратам группы пенициллина или при их плохой переносимости.

Антибиотики 271

При тяжелом течении болезни и необходимости дли­тельного лечения рекомендуется сочетание фузидин-натрия с полусинтетическими пенициллинами или тет-рациклинами, что повышает его эффективность и пре­дупреждает появление устойчивых микроорганизмов.

Применяют внутрь.

Разовая доза внутрь для взрослых составляет обычно 0, 5 г, суточная — 1, 5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч). При тяжелых инфекциях назначают в первые 1—2 дня до 2— 3 г в сутки, затем дозу уменьшают (до 1, 5 г в сутки). Средняя продолжительность курса лечения 7—14 дней, при остеомиелите — 2—3 нед. Детям назначают 40— 60 мг/кг, а при тяжелом течении болезни до 80 мг/кг в сутки. Детям до 1 года препарат можно давать в виде суспензии на сахарном сиропе.

При приеме фузидин-натрия возможны отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота, понос, что связано преимуще­ственно с местным раздражающим действием препарата. Для уменьшения побочных явлений препарат принимают с жидкой пищей или с молоком. В редких случаях воз­можны аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки рта и глотки, кожная сыпь, эозинофилия).

Внутримышечные инъекции противопоказаны из-за местного раздражающего действия (возможны некрозы!).

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0, 125 и 0, 25 г в упаков­ке по 20 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Применяют также другие препараты фузидина.

Диэтаноламина фузидат (Diaethanolamini fusidas). Пред­ставляет собой диэтаноламмониевую соль фузидиевой кислоты.

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, легко растворим в воде.

По действию сходен с фузидин-натрием. Применяют при тяжелых инфекционно-воспалительных заболевани­ях, вызванных множественно-устойчивыми штаммами ста­филококков и другими чувствительными к фузидину мик­роорганизмами: пневмонии, сепсисе, септическом эндокар­дите, менингите, остеомиелите, гнойных инфекциях мяг­ких тканей. Можно назначать больным с аллергическими реакциями на пенициллин и другие антибиотики.

Препарат вводят только внутривенно. Раствор гото­вят непосредственно перед употреблением. Растворяют 0, 25 или 0, 5 г препарата в 25 или 50 мл цитратно-фос-фатного буфера, а затем в изотоническом растворе на­трия хлорида (для детей в 10 % растворе глюкозы) до объема 250 или 500 мл. Концентрация готового раство­ра не должна превышать 2 мг в 1 мл. Вводят взрослым со скоростью 60—80 капель в минуту, детям — 10—15 ка­пель в минуту. Суточная доза для взрослых 1, 5 г (макси­мально до 2 г), для детей 20—40 мг/кг. Суточную дозу делят на 2—3 введения. После окончания вливания в вену вводят струйно 30—50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Длительность лечения 3—5 дней (при необходимости и отсутствии ме­стного раздражающего действия до 7 дней). Затем на­значают внутрь фузидин-натрий в таблетках.

Введение препарата может вызвать флебиты, пери-флебиты, аллергические реакции. При выраженных ос­ложнениях препарат отменяют.

Диэтаноламина фузидат противопоказан при повы­шенном содержании в крови протромбина и повышен­ной индивидуальной чувствительности к препарату.

форма выпуска- порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 0, 25 или 0, 5 г препарата с приложени­ем одного или двух флаконов нитратно-фосфатного бу­фера (по 2 мл во флаконе).

ХРАНЕНИЕ: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.

Кислота фузидиевая (Acidum fusidicum; Fusidic acid).

Белый кристаллический порошок.

Показания к применению внутрь такие же, как для фузидин-натрия и диэтаноламина фузидата.

Применяется внутрь в виде суспензии и наружно в виде геля.

Суспензию назначают детям (после еды) в 'следую­щих суточных дозах: в возрасте до 1 года 60—80 мг/кг, от 4 лет и старше — 20—40 мг/кг. Суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения 7—10 дней, при ос­теомиелите 2—3 нед.

ФОРМА ВЫПУСКА: в банках оранжевого стекла вмес­тимостью 150 мл, содержащих по 70 г гранул (2, 5 г ак­тивного вещества).

ХРАНЕНИЕ: список Б. Готовую водную суспензию хра­нят в холодильнике (или при комнатной температуре) не более 8 сут.

Гель «Фузидин» 2 % (Gelium «Fusidinym» 2 %). Содер­жит кислоты фузидиевой 2 г, окиси цинка 3 г, глицерина 20 мл, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, нипагин, воды до 100 мл.

Назначают при гнойно-воспалительных заболевани­ях (поверхностных фолликулитах, фурункулезе, пиодер­мии, импетиго, гидрадените, поверхностных и ограничен­ных ожогах, глубоких ранах, ссадинах и др.), вызывае­мых чувствительными к фузидину микроорганизмами.

Гель наносят на пораженную поверхность кожи пос­ле удаления некротических масс тонким слоем 2 раза в день, при ожогах 2—3 раза в неделю. Продолжитель­ность лечения зависит от формы и тяжести болезни и составляет в среднем 1—2 нед.

При лечении препаратом возможно местно-раздра­жающее действие (покраснение, зуд).

ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 15 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Гель «Префузин» (Gelium «Prefuzinum»). Содержит кислоту фузидиевую, преднизолон, окись цинка и дру­гие вещества, воду дистиллированную.

Применяют наружно при гнойно-воспалительных заболеваниях кожи, а также в комплексной терапии дер­матозов (экземы, нейродермиты и др.).

Наносят (взрослым) на пораженные участки кожи тонким слоем 1—2 раза в день.

В отдельных случаях при лечении возможны покрас­нение кожи, зуд, аллергическая сыпь.

ФОРМА ВЫПУСКА: в алюминиевых тубах по 15 г.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Фугентин (Fugentin).

Глазные капли, содержащие фузидиевую кислоту и гентамицин.

Выпускаются во флаконах-капельницах по 5 мл.

Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний

3. СПЕКТИНОМИЦИН (Spectinomycin)*.

4Н-Пирано-[2, 3-в][1, 4-бензодиоксин-4-он, декагид-ро-4а, 7, 9-тригидрокси-2-метил-6, 8-бис(метиламино)-дигидрохлорид:

ОН

HCI

ОН NH—СН₃ О

СИНОНИМЫ: Кирин, Спектам, Тогоплюс, Тробицин, Kirin, Spectam, Togoplus, Trobicin.

Антибиотик трициклической структуры. Эффективен в отношении грамотринательных микроорганизмов, включая возбудителя гонореи¹; неэффективен в отноше­нии Treponema pallidum и хламидий.

Применяют при остром гонорейном уретрите и про­статите у мужчин; остром гонорейном цервиците и прок­тите у женщин; для лечения больных, имевших половые контакты с больными гонореей.

Вводят внутримышечно в дозе 2 г 1 раз в сутки. Воз­можно увеличение дозы до 4 г. Продолжительность ле­чения зависит от особенностей случая.

Возможны аллергические реакции, головокружение, снижение диуреза, болезненность в месте инъекции.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок во флаконах по 2 г с при­ложением растворителя (3, 2 мл воды для инъекций).

4. ГРАМИЦИДИН (Gramicidinum).

Грамицидин (грамицидин С) является антибиотиком, продуцируемым споровой палочкой Bacillusbrevis var. G.-B.

Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на стрептококки, стафилококки, пневмокок­ки, возбудителей анаэробной инфекции и другие мик­роорганизмы.

Применяют только местно. Введение растворов в ве­ну не допускается (возможны гемолиз и развитие фле­бита).

Для изготовления обычного водного раствора грами­цидина С содержимое ампулы (2 % раствор) извлекают шприцем и разводят в 100—200 раз стерильной дистил­лированной или обычной питьевой водой. Этот раствор можно употреблять в течение 3 дней после приготовле­ния. Для изготовления лечебных растворов исходный раствор грамицидина разводят в 100 раз 70 % спиртом или в 25—30 раз жиром (касторовое масло, рыбий жир, ла­нолин и т. п.). Спиртовой раствор и жировой раствор могут храниться долгое время. Срок хранения спиртово­го раствора грамицидина в запаянных ампулах не огра­ничен.

Водные растворы грамицидина применяют для про­мываний, орошения повязок, тампонов и т. п. при ле­чении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ра­нений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карбункулов, фурункулов и т. п., для промы­ваний и полосканий при воспалительных заболеваниях уха, горла.

При пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи пользуются спиртовыми растворами грамицидина: сма­зывают кожу 2—3 раза в день.

ФОРМА ВЫПУСКА: 2 % стерильный спиртовой раствор в ампулах.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Грамицидинсвая паста (Pasta Gramicidini).

Состав: 2 % спиртового раствора грамицидина 9, 89 %, 40% раствора молочной кислоты 0, 51 %, эмульгатора 15 %, воды дистиллированной 74, 6 %.

В связи с наличием у грамицидина выраженного спер-матоцидного действия применяется в качестве местного противозачаточного средства², а также как местное ан­тибактериальное средство при лечении ожогов и ран.

Наносят тонким слоем на пораженную поверхность, накрывают марлевой салфеткой. Повязки меняют через 2—4 дня. Как контрацептивное средство вводят во вла­галище специальным шприцем 5—6 г препарата.

Выпускается в тубах или в банках по 30 г.

Таблетки грамицидина С (Tabulettae Gramicidini). Со­держат по 1, 5 мг (1500 ЕД) грамицидина С.

Предназначены для местного (защечного) применен ния (медленно рассасываются в полости рта) при ост­рых фарингитах, афтозных поражениях слизистой обо­лочки рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах.

Применяют по 2 таблетки (одну за другой в течение 20—30 мин) 4 раза в день. Таблетки держат во рту, не проглатывая, до полного рассасывания. На курс 10— 20 таблеток.

5. ГЕЛИОМИЦИН (Heliomycinum).

Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Acti­nomyces flavochromogenes var. heliomycini.

Активен в отношении грамположительных и некото­рых других микроорганизмов.

Применяется наружно в виде мази (4 % на вазелкно-во-ланолиновой основе).

Назначают при инфицированных экземах, пиодермии, трещинах, пролежнях, язвах и других кожных заболева­ниях со вторичной инфекцией. Отмечено положитель­ное действие мази при болезненных трещинах в области сосков у кормящих матерей.

Мазь наносят 1—2 раза в день. Повязку рекоменду­ется накладывать не ранее чем через 10—15 мин после

¹ Кубанова А. А., Федоров С. М., Малышев А. М. Эффективность тробицина (опектиномицина) при острой гонорее у мужчин // Вестн. дерма-
тол. и венерол.— 1993.— № 4.— С. 61—62.

² См. также Суппозитории вагинальные «Контрацептин Т», Трацептин.