Тула - 2012

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение

Высшего профессионального образования

«Тульский государственный университет»

Медицинский институт

Кафедра фармакологии

Методические указания

К лабораторной работе № 5

«Общая фармакология (фармакодинамика)»

По дисциплине

Фармакология

Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»

Специальность: 060101 «Лечебное дело»

Форма обучения: очная

Тула - 2012

Местное действие характеризуется развитием фармакологического эффекта непосредственно на месте применения лекарственного вещества.

Резорбтивное действие характеризуется развитием фармакологического эффекта после всасывания (резорбции) лекарственного вещества в системный кровоток. Под рефлекторным действием понимают воздействие лекарственного вещества рефлексогенные зоны, приводящее к возникновению рефлекторных реакций. Основными «мишенями» для действия лекарственных веществ могут быть:

• специфические рецепторы;

• ионные каналы;

• ферменты;

• транспортные системы..

По локализации специфические рецепторы делятся на мембранные и внутриклеточные. Мембранные рецепторы имеют неодинаковые системы пострецепторного сопряжения. Выделяют следующие виды мембранных рецепторов:

• рецепторы, непосредственно сопряженные с ионными каналами;

• рецепторы, сопряженные с ферментами;

• рецепторы, сопряженные с G-белками.

Выделяют Gp-белки, сопряженные с фосфолипазой С; G_s и Gj-белки, сопряженные с аденилатциклазой.

В развитии фармакологической реакции можно выделить следующие этапы.

• Взаимодействие лекарственного вещества со специфическими рецепторами (уровень физико-химического взаимодействия).

• Активация систем пострецепторного сопряжения (уровень биохимических изменений).

• Развитие фармакологического эффекта (уровень физиологических изменений).

Развитие фармакологического эффекта (например, при стимуляции симпатической иннервации в свою очередь, можно рассматривать на следующих уровнях:

- субклеточном (изменение конформации адренорецепторов);

- клеточном и тканевом (повышение сократительной активности кардиомиоцитов, увеличение тонуса гладкомышечных элементов сосудистой стенки);

- органном (увеличение работы сердца и сужение сосудов);

- системном (повышение артериального давления).

Действие лекарственных веществ зависит от:

- физико-химических свойств веществ;

- дозы;

- свойств организма (пол, возраст, генетические особенности);

- порядка назначения лекарственных веществ (время назначения, повторное применение, комбинированное применение).

Побочное действие — нежелательное действие лекарственных веществ при их применении в терапевтическом диапазоне доз.

Токсическое действие — нежелательное действие лекарственных веществ, проявляющееся в применении в дозах, превышающих терапевтические.

Основные вопросы по теме

1. Виды действия лекарственных веществ. Местное, общее (резорбтивное) и рефлекторное действие.

2. Локализация и механизмы действия лекарственных веществ

3. Специфические рецепторы и их классификация.. Понятие об аффинитете и внутренней активности. Агонисты, частичные агонисты, антагонисты специфических рецепторе Системы сопряжения мембранных рецепторов.

4. Фармакологические эффекты лекарственных веществ. Основные и побочные эффекты.

5. Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ.

6. Виды доз. Терапевтическая широта. Терапевтический индекс.

7. Активность и эффективность лекарственных веществ ЭД₅₀.

8. Изменения действия лекарственных веществ при их повторном применении.

9. Изменения действия лекарственных веществ при их комбинированном применении.

10. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ.