Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Задание 2.






А. Заполните табл. 2.

Таблица.2

Сравнительная характеристика лигандов специфических рецепторов

 

Класс лигандов Аффинитет Внутренняя активность
Полные агонисты    
Частичные агонисты    
Антагонисты    

Примечание. При заполнении таблицы используйте символы «+», «++», «-».

 

Б. Дайте определения основным классам лигандов, используя результаты заполнения таблицы.

• Полный агонист — это лиганд, обладающий_________________

•Частичный агонист — это лиганд, обладающий___________________________

•Антагонист — это лиганд, обладающий________________________________

 

В. Ответьте на следующие вопросы:

• Как изменится эффект полного агониста, если на фоне его действия введен антагонист? Объясните взаимодействие.

• Как изменится эффект полного агониста, если на фоне его действия введен частичный агонист? Объясните взаимодействие.

Задание 3. Объясните механизмы развития фармакологических эффектов, возникающих при стимуляции рецепторов, сопряженных с разными G-белками, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

A. 1. Стимуляция (β 1 адренорецепторов кардиомиоцитов.

2.Активация Gs - белков.

3.Открытие кальциевых каналов и вход ионов Са2+ в кардиомиоциты.

4.Связывание тропонина С и образование акто-миозинового комплекса.

5.Активация аденилатциклазы и повышение образования цАМФ.

6.Активация цАМФ-зависимой протеинкиназы.

7.Усиление сократимости кардиомиоцитов.

 

Б. 1. Стимуляция α 1-адренорецепторов гладких мышц сосудов (ангиомиоцитов).

2.Активация Gq - белков.

3.Увеличение выхода ионов Са2+ из саркоплазматического ретикулума.

4.Активация ионами Са2+ (в сочетании с кальмодулином) киназы легких цепей миозина

5.Активация фосфолипазы С и увеличение образования инозитол-1, 4, 5-трифосфата

6.Сокращение ангиомиоцитов и повышение тонуса сосудов.

 

B. 1. Стимуляция М2-холинорецепторов атипичных кардиомиоцитов.

2.Активация Gi-белков.

3.Снижение активности цАМФ-зависимой протеинкиназы.

4.Угнетение аденилатциклазы.

5.Снижение входа кальция в клетки синоатриального узла.

6.Снижение частоты сердечных сокращений.

 

Задание 4. Подберите определение для каждого вида доз

 

Разовая = … Высшая суточная = …
Высшая разовая = … Средняя терапевтическая = …
Суточная = … Курсовая = …

1. Количество вещества, принимаемое в течение суток.

2. Количество вещества, вызывающее терапевтический эффект у большинства больных.

3. Количество лекарственного вещества на один прием.

4. Максимальное количество вещества на один прием, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. Количество вещества, необходимое на курс лечения.

6. Максимальное количество вещества, принимаемое в течение суток, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

Задание 5.

А. Дополните следующие утверждения.

· Об эффективности веществ судят, сопоставляя…

· Об активности веществ судят, сопоставляя их ЭД50 (дозы, вызывающие 50% эффект)

•……….их Еmax (величины максимальных эффектов).






© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.