Изучите химиотерапевтические препараты.

ИНСТРУКЦИЯ К ПРАКТИЧЕСКОМУ ЗАНЯТИЮ № 8

ТЕМА: «Иммунные препараты для специфической иммунопрофилактики и иммунотерапии инфекционных болезней. Изучение различных химиопрепаратов, антибиотиков».

Задачи:

· Изучить различные виды химиотерапевтических препаратов и антибиотиков.

· Изучить принципы определения чувствительности микробов к антибиотикам.

ЗАДАНИЕ № 1

Изучите химиотерапевтические препараты.

Основателем научной и практической химиотерапии является немецкий ученый П. Эрлих.

Химиотерапевтические средства – лекарственные средства, которые избирательно подавляют развитие и размножение микроорганизмов в организме человека.

Основные группы химиопрепаратов (по механизму действия):

Ø Антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, гентамицин, оксоциллин и др.).

Ø Органические и неорганические соединения металлов, серы и др. –инактивируют белки, в том числе ферменты:

· Препараты висмута (основной нитрат висмута, ксероформ, основной салицилат висмута, биохинол и др.).

· Соединения сурьмы (сурьмин, солюсурьмин, стибозан и др.).

· Препараты ртути (салициловая ртуть, ртутная серная мазь, каломель, ртуть цианистая и др.).

Ø Антиметаболиты (например, сульфаниламиды- фтивазид, изониазид, циклосерин, салюзид и др.) – являются функционально неполноценными аналогами метаболитов (сульфаниламиды – парааминобензойной кислоты), встраиваются на их место в метаболические процессы, блокируя последние (сульфаниламиды блокируют синтез фолиевой кислоты). Сульфаниламидные препараты – стрептоцид, этазол, норсульфазол, сульфадимезин, фталазол, сульфадиметоксин и др.

Ø Нарушающие биоэнергетические процессы бактериальной клетки – например, производные нитрофурана (фурацилин, фурозолидон, фурагин, фурадонин и др.).

Обладающими другими механизмами действия. Например, противовирусные – ацикловир, зовиракс, римантадин, оксалиновая мазь (вирус герпеса), интерфероновая мазь (пузырчатый лишай), интерферон и др.. Антибластомные для лечения злокачественных опухолей – дегранол, хлорметин, допан, сарколизин и др.

ЗАДАНИЕ № 2

2.1.Изучите группы антибиотиков

Антибиотики (от греч. anti - против; bios -жизнь) – это продукты жизнедеятельности живых организмов, способные избирательно убивать микроорганизмы или подавлять их рост.

Выработка антибиотиков микроорганизмами – это одно из важнейших проявлений микробного антагонизма.

Идея использовать один вид микроорганизма в борьбе против другого (антагонизм) принесла существенные плоды. Из синегнойной палочки был получен первый антибиотик – пиоционаза, но он не нашел широкого применения.

Начало учения об антибиотиках положено в 1929г. английским ученым Флемингом.

Микробиолог Ермольева З.В. применила для получения пенициллина другой вид плесени Penicillinum crustosum (1942г.).

Открытие пенициллина и широкое применение его для лечения гнойно-воспалительных процессов побудило к открытию новых антибиотиков. В настоящее время более 2000 различных антибиотиков, но в медицинской практике используются не все (одни токсичные, другие неактивные в условиях организма человека).

Источник получения антибиотиков:

1. Разнообразные микроорганизмы – обладающие антимикробной активностью.

2. Плесневые грибы (пенициллин).

3. Актиномицеты (стрептомицин).

4. Бактерии (полимиксины).

5. Высшие растения (фитонциды).

6. Ткани животных (интерферон).

Действие антибиотиков:

1. Бактериостатическое – подавляет рост и задерживает размножение микроорганизмов.

2. Бактерицидное – вызывает гибель микроорганизмов. Характер действия зависит от антибиотика и от его концентрации.

Классификация антибиотиков:

По способу получения:

1. Природные

2. Синтетические

3. Полусинтетические

Классификация по механизму действия:

· Вызывающие нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (ß -лактамы – пенициллины и цефалоспорины).

· Нарушающие структуру и синтез клеточных мембран (полимиксин, полиены)

· Нарушающие синтез белка (самая многочисленная группа – аминогликозиды, тетрациклины, макролиды)

· Ингибирующие синтез РНК (рифампицин)

· Ингибирующие синтез ДНК (хинолоны, метронидазол).

По числу видов, на которые они действуют:

1. Широкого спектра действия (тетрациклин, левомицетин).

2. Узкого спектра действия (рифампицин)

По объекту действия:

1. Антибактериальные (антибиотики угнетают развитие бактерий тетрациклин, левомицетин)

2. Противогрибковые (оказывают угнетающее действие на рост микроскопических грибов нистатин, леворин).

3. Антипаразитарные.

4. Антивирусные.

По химической структуре:

Различают 12 групп антибиотиков:

v ß – лактаны – угнетают синтез пептидогликана (лишившись клеточной стенки бактерии погибают от осмотического шока).

v Полиены – нарушают целостность клеток, повышают проницаемость мембран, что ведет к утрате жизненно важных метаболитов цитоплазмы, ингибируют грибы, микоплазмы и простейшие.

v Аминогликозиды

v Тетрациклины

v Макролиды нарушают синтез белка и ингибируют синтез

v Левомицетин нуклеиновых кислот.

v Антибиотики сборной группы (рифомпицины, полимиксины) – вызывают элиминацию R-плазмид и блокируют их передачу. Антибиотики с противоопухолевым и антивирусным эффектом действия проникают в опухолевую клетку образуют поперечные и перекрестные связи между комплиментарными нитями ДНК.

v Сульфаниламиды – будучи антиметаболитами парааминобензойной кислоты, захватываются бактериями и блокируют образование фолиевой кислоты, являющейся коферментом в реакциях биосинтеза аминокислот, азотистых оснований и витаминов.

v Изониозиды – проникнув в клетки, трансформируются в изоникотиновую кислоту, которая замещает никотиновую в коферменте 1, что приводит к ингибированию синтеза нуклеиновых кислот, белков и липидов у микобактерий туберкулеза.

v Хинолоны – связывают ионы металлов (в том числе железо, необходимые для активации ферментных систем бактерий, амеб и некоторых грибов).

v Фторхинолоны – блокируют фермент ДНК гиразу, в результате чего происходит сверхскручивание ДНК, гидролиз АТФ, нарушение проницаемости мембраны и лизис микробов.

v Нитрофураны – повреждают клеточную стенку микробов блокируя цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов.