Главная страница Случайная страница Разделы сайта АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника |
Литературный обзорСтр 1 из 6Следующая ⇒
1.1 Общая характеристика пестицидов
Пестициды — обобщающий термин для обозначения большой группы химических веществ [4]. Пестициды (от лат. pest - вред и caedo - уничтожать) - общепринятое в мировой практике сборное название химических препаратов для уничтожения живых организмов: насекомых, клещей, грызунов, бактерий, вирусов, грибов, нежелательной травянистой и кустарниковой растительности и т.п., которые наносят ущерб растениеводству и животноводству. По своей природе эти вещества являются биологически активными, они способны вызывать нарушения жизнедеятельности живых организмов растительного и животного происхождения. Следует отметить, что большинство пестицидов отличает избирательность их действия или выборочная токсичность, то есть способностью поражать один вид живых организмов без нежелательного воздействия на другие виды[5]. Класс пестицидов включает в себя любые химические препараты, которые используются для борьбы с разнообразными видами живых организмов, чье присутствие на сельскохозяйственных и других территориях нежелательно для человека [6, 7]. Существует следующие классификации пестицидов: Классификация пестицидов по назначению: По назначению все пестициды делят на следующие группы: 1. инсектициды - для уничтожения вредных насекомых; 2. акарициды - для уничтожения растительноядных клещей; 3. инсектоакарициды - для одновременного уничтожения вредных насекомых и растительноядных клещей; 4. афициды - для уничтожения тли; 5. нематоциды - для уничтожения фитопатогенных нематод; 6. лимациды - для уничтожения улиток; 7. родентициды - для уничтожения грызунов; 8. зооциды - для уничтожения животных; 9. бактерициды - для уничтожения возбудителей бактериальных болезней; 10. гербициды - для уничтожения нежелательной травяной растительности (сорняков); 11. арборициды - для уничтожения нежелательной древесной и кустарникивой растительности; 12. альгициды - для уничтожения водорослей; В зависимости от того, на какие стадиях развития вредителей действуют отдельные препараты, их разделяют на: 1. овициды - для уничтожения яиц насекомых, клещей и др..; 2. ларвициды - для уничтожения личинок насекомых. В современном ассортименте химических средств используется много биологически активных веществ, среди которых выделяют следующие группы: 1. синтетические феромоны - вещества, привлекающие самцов насекомых; 2. репелленты - вещества, запах и вкус которых отпугивают насекомых и животных; 3. аттрактанты - вещества, приманивают насекомых и животных; 4. стерилянты - химические соединения различного происхождения, организм насекомых лишают их способности к размножению; 5. гормоны - вещества высокой биологической активности, которые, попадая в организм, регулируют его важнейшие функции (регуляторы роста, развития и размножения насекомых); 6. антифиданты - вещества, подавляющие питания насекомых; 7. аметоциды - вещества, которые вызывают стерильность растений, в частности сорняков, преимущественно мужского пыльцы, используемые в селекции растений; Кроме того, существует несколько групп препаратов со специфическим действием непосредственного влияния на растения: 1. дефолианты - вещества, обусловливающие опадение листьев; 2. десиканты - вещества, обусловливающие высыхание растений на корню; 3. ретарданты - вещества, сдерживающие рост растений и приводит к укорочению стеблей и побегов; 4. гермициды - общее название химических соединений, используемых для уничтожения всех видов микроорганизмов; 5. регуляторы роста - химические соединения, влияющие на процессы роста и развития растений, насекомых; 6. синергисты - вещества, усиливающие действие пестицидов; 7. фумиганты - для уничтожения вредителей и возбудителей болезней растений в закрытых помещениях. Широкое применение пестицидов началось в первые десятилетия после второй мировой войны и сопровождалось постоянно нарастающей химической нагрузкой на биосферу. В книге Рэчел Карсон «Безмолвная весна» [12], впервые сформулировано, что пестициды не являются отходами производства, а вносятся в окружающую среду преднамеренно, и со временем эти химические вещества могут настолько насытить поверхность Земли, что сделают ее непригодной для жизни. Авторы Т.Колборн, Д.Думаноски и Дж.П.Майерса рассматривают проблему химического загрязнения биосферы как надвигающуюся опасность возникновения процессов канцерогенеза, мугагенеза, тератогенеза и как нарушение системы воспроизводства себе подобных [13]. Вопросу применения пестицидов посвящена обширная отечественная и зарубежная специальная литература [1, 4, 5, 11, 14-17]. К 2003г. мировой ассортимент пестицидов насчитывал несколько десятков тысяч наименований, созданных на основе более 1000 химических веществ, принадлежащих к самым различным классам органических и неорганических соединений. Широкое распространение пестицидов обусловлено рядом причин: стремлением повысить производительность труда за счет упрощения агротехники [4]; возможностью целенаправленного использования пестицидов против конкретного вредителя; заинтересованностью химических компаний, выпускающих пестициды, в получении все большей прибыли [4]. Последняя причина привела к тому, что от 30-50% [5]пестицидов используются без реальной необходимости.
1.2 Характеристика основных классов пестицидов
Первое поколение пестицидов составляли соединения мышьяка и ртутьорганические соединения, обладающие сильнейшим токсическим действием на организм [5]. Ртутьорганические соединения применялись для обеззараживания (протравливания) семян различных культур. Высокой фунгицидной активно-стью обладают производные этилртути. Этилмеркурхлорид – протравитель семян, получают из диэтилртути и сулемы. Он высокотоксичен и обладает резко выраженными кумулятивными свойствами. Из мышьяксодержащих пестицидов наибольшее распространение име-ют арсенит натрия, мышьяковистый ангидрид, арсенат кальция, парижская зелень. Действие соединений мышьяка основано на их реакциях с сульфгид-рильными группами клеточных ферментов. В результате этого образуются токсичные соединения, нарушающие функциональное состояние нервной и сердечно-сосудистой систем. Наряду с вышеописанными соединениями широко используются эфиры роданистоводородной кислоты [5]. Второе поколение представляют хлорорганические, фосфороргани-ческие пестициды и карбаматы [11]. Среди хлорорганических наиболее известны – ДДТ Рис. 1, гексахлорциклогексан, линдан, гексахлоран,
Рисунок 1 ДДТ
пентахлорфенол, полихлорпинен [17]. Они высокотоксичны, устойчивы в окружающей среде и организмах и обладают способностью накапливаться в пищевых цепях. Продукты их трансформации сохраняют высокую токсичность и часто по силе действия превышают исходные соединения. После признания опасности ДДТ для живых организмов во многих промышленных странах в 1970 начале 1980 годов было введено резкое ограничение и даже полное запрещение применения данного инсектицида. Однако мировое потребление ДДТ и линдана заметно не уменьшилось из-за роста их использования в странах Латинской Америки, Африки, Азии для борьбы с возбудителями малярии и других опасных болезней. Поэтому их до сих пор находят во всех сферах ОС. Хлорорганические пестициды — альдрин, дильдрин, гептахлор, хлордан, токсафен, мирекс — вошли в “гряз-ную дюжину” наиболее опасных загрязнителей окружающей среды. Из инсектицидов этой группы в нашей стране сегодня находят применение полихлоркамфен, гексахлоран, тиодан [18-20]. К фосфорорганическим пестицидам относят соединения, содержащие эфиры фосфорной, тиофосфорной, пирофосфорной и фосфоновой кислот [5], применяемые для борьбы с вредителями растений, эктопаразитами домашних животных и синантропными насекомыми. Фосфорорганические пестициды в отличие от CI-органических достаточно быстро разлагаются в окружающей среде, не оставляя ядовитых для человека и животных остатков. Среди фосфорорганических пестицидов наиболее известны: хлорофос, метафос, карбофос, метатион, фозалон, фосфамид. Однако некоторые фосфорсодержащие препараты (например, тиофос) обладают высокой токсичностью и способны вызывать острое отравление. Их применение в СНГ запрещено [8, 19, 21-23].В нашей стране первое место после фосфорорганических препаратов по масштабам производства и применения занимают, производные карбаминовой кислоты (севин, цирам, цинеб и др.) [24], которые проявляют значительную фунгицидную активность и используются для защиты от вредителей, возбудителей заболеваний и сорной растительности при возделывании плодово-ягодных, овощебахчевых, зерновых, зернобобовых и технических культур. Они обладают средней и малой токсичностью, слабовыраженной кумулляцией и сравнительно быстро разрушаются во внешней среде. Однако некоторые из них могут сохраняться на обрабатываемых поверхностях сельскохозяйственных культур в течение продолжительного времени, оказывать токсическое действие на теплокровных животных и человека и по токсичности не уступают фосфорорганическим соединениям. Известно об их эмбриотоксическом и мутагенном действии[18]. В России из соединений данного ряда разрешено использовать cевин, пиримор и фурадин. Арилоксиалкилкарбоновые кислоты и их производные занимают важ-ное место среди гербицидов. Наибольшую активность в борьбе с сорными растениями проявляют бутиловые эфиры 2, 4-ди и 2, 4, 5-трихлорфенуксусных кислот рис. 5, 6 [25]:
Рисунок 2 2, 4-Д (2, 4 – дихлорфеноксиуксусная кислота), 2, 4, 5-Т (2, 4, 5 – трихлорфеноксиуксусная кислота).
Указанные гербициды широко применялись как дефолианты во время войны во Вьетнаме. 2, 4-дихлор- и 2, 4, 5 – трихлорфеноуксусная кислоты и их производные являются веществами средней токсичности, смертельная доза для человека составляет около 10г/кг. Однако установлено, что применяемые пестициды содержат до 47-100мг/кг опасного яда диоксина. В районах Южного Вьетнама, где применяли ядовитые гербициды, пострадавшие продолжают погибать от злокачественных опухолей. К пестицидам последнего поколения относятся синтетические пиретроиды и гормональные препараты [26 - 28]. Основные отличительные особенности их применения — снижение норм расхода, способность к быстрому разрушению в окружающей среде и слабая токсичность используемых концентраций для человека [4]. Однако в промышленно слабо развитых странах по-прежнему используются огромные количества опасных пестицидов, негативно влияющих на здоровье населения и окружающую среду. Согласно приведенным статистическим данным [27, 29, 31]от отравления пестицидами в мире ежегодно погибают 355 тыс. человек, а подвергаются производственному отравлению пестицидами до 25 миллионов сельскохозяйственных рабочих. Разработка новых типов пестицидов не прекращается и до настоящего времени, т.к. организмы быстро адаптируются к их действию, кроме того, высокая токсичность используемых химических соединений отрицательно влияет на окружающую среду. Работа по совершенствованию ассортимента применяемых пестицидов ведется во всех странах.
1.3 Современные требования к пестицидам
В связи с широким применением пестицидов возник вопрос о возможной опасности их для человека и окружающей среды. Опасность применения пестицидов может быть связана с наличием остатков в пищевых продуктах, с загрязнением водоемов, почвы и других объектов. По этому вопросу было много выступлений в печати. Для уменьшения возможной опасности разработаны следующие требования к современным пестицидам[27]: 1) низкая острая токсичность для человека, полезных животных и других объектов окружающей среды; 2) отсутствие отрицательных эффектов при длительном воздействии малых доз, в том числе мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия (тератогенный – повреждающий зародыш); 3) низкая персистентность (низкая устойчивость в окружающей среде со временем разложения не более одного вегетационного периода). Кроме того, рекомендуемые препараты должны обладать следующими свойствами: 1) высокая эффективность в борьбе с вредными организмами; 2) экономическая целесообразность использования; 3) доступность сырья и производства.) В РФ, несмотря на существенное сокращение объемов производства адохимикатов [28], отмечается тенденция увеличения применения высокоактивных пестицидов с низкими нормами расхода, наносящих минимальный ущерб окружающей среде [28]. По данным В.А. Шашеля и Л.В. Нефедова [29] объем и ассортимент пестицидов, применяемых в Краснодарском крае, снизился в 3 раза. В то же время в Курской области ассортимент пестицидов увеличился на 34, 4% и насчитывает 110-117 препаратов, в основном из групп фосфор- и хлорорганических соединений и перитроидов [29]. В 19 районах Саратовской области выявлен повышенный в 5, 9-13, 4 раза риск развития клинических синдромов начальных форм интоксикации пестицидами (29).
1.4 Воздействие пестицидов на окружающую среду
Пестициды являются единственным загрязнителем, который сознательно вносится человеком в окружающую среду. Применение пестицидов позволяет получать стабильные урожаи и ограничивать распространение инфекций, передаваемых животными-переносчиками, например, малярии и сыпного тифа. Однако непродуманное использование пестицидов имеет и негативные последствия. Пестициды поражают различные компоненты природных экосистем: уменьшают биологическую продуктивность фитоценозов, видовое разнообразие животного мира, снижают численность полезных насекомых и птиц, а в конечном итоге представляют опасность и для самого человека[30]. Длительное хранение пестицидов на неприспособленных складах и в разрушенной таре приводит к сильному загрязнению окружающей среды: почвы, водных питьевых источников (даже артезианских вод), в целом агроландшафтов. Оно ведет к появлению устойчивых к ним видов организмов, особенно среди насекомых; губит хищников (естественных врагов вредителей) и других полезных животных. Все это вызывает резкое увеличение устойчивости к пестицидам возбудителей опасных болезней растений. Например, сейчас уже 110 видов наиболее опасных фитопатогенных грибов стали высокоустойчивыми к 50 наиболее распространенным фунгицидам[31].Так, грибковые болезни вызывают 80% потерь урожая сельскохозяйственных культур. Особую опасность представляют хранящиеся стойкие органические загрязнители: хлорорганические соединения, ртутьорганические протравители, а также обладающие высокой токсичностью фосфорорганические и медьсодержащие пестициды[31]. Пестициды распространяются на большие пространства, весьма удаленные от мест их применения. Многие из них могут сохраняться в почвах достаточно долго (период полураспада ДДТ в воде оценивается в 10 лет, а для диэльдрина он превышает 20 лет)[]. При использовании даже менее летучих компонентов более 50% активных веществ в момент воздействия переходят прямо в атмосферу, а для таких пестицидов, как ДДТ и эльдрин, характерна дистилляция с парами воды на земной поверхности. Эта часть пестицидов, не достигших растений, подхватывается ветром и осаждается в районах суши или океана, весьма удаленных от зон применения вещества. Они в конечном итоге попадают в различные экосистемы, включая океан, пресноводные водоемы, наземные биомы и др., в значительных количествах накапливаются в почвах и увеличивают свои концентрации при движении по трофическим цепям[31]. Сложно и многообразно действие пестицидов на биоценозы, в том числе и на лесные биогеоценозы. Систематическое применение пестицидов вызывает частичное уничтожение насекомых-опылителей, муравьев, водных беспозвоночных, птиц, почвенной флоры и фауны, способствует появлению у вредных организмов (фитопатогенных грибов, насекомых) устойчивости к действию пестицидов[32]. В почве пестициды в основном быстро разлагаются и вследствие этого их влияние на почвенную флору и фауну незначительно. Однако известно, что почвенные фунгициды и фумиганты отрицательно действуют на большинство представителей почвенной микрофлоры. Но, подавляя одни виды, они могут стимулировать развитие других. Например, карбатион подавляет развитие всех почвенных микроорганизмов, кроме актиномицетов.[] Хлорпикрин снижает количество грибов в почве, которое впоследствии восстанавливается, но при этом изменяется их видовой состав. Действие пестицидов на почвенные микроорганизмы (положительное и отрицательное) изменяет плодородие почвы, что сказывается на последующих звеньях лесного геоценоза[32]. Действие пестицидов на растения может быть положительным или отрицательным в зависимости от свойств пестицида, применяемой нормы расхода, видовых и возрастных особенностей защищаемых растений, условий внешней среды[33]. Повышение норм расхода пестицидов приводит к серьезным нарушениям обмена веществ, что выражается в угнетении роста и развития, повреждении и даже гибели растений. Повреждающее (фитонцидное) действие пестицидов на растения проявляется в образовании ожогов. Поврежденные листья и хвоя приобретают бурый или коричневый цвет и отмирают. Применение пестицидов в небольших дозах оказывает стимулирующее действие на растения: повышает всхожесть и энергию прорастания семян, усиливает рост и развитие растений[33]. Пестициды должны быть токсичными для вредных организмов и безвредными для растений. Для определения пригодности препарата к применению пользуются хемотерапевтическим индексом, который характеризует сравнительную токсичность пестицидов для вредных организмов и защищаемых растений. Хемотерапевтический индекс — это отношение минимальной дозы действующего вещества, убивающей вредный организм (С), к Максимальной дозе, безвредной для защищаемого растения (t). Препарат пригоден в том случае, если отношение C: t< 1. Достаточно длительное время не уделялось должного внимания проблемам косвенного вреда пестицидов, который проявляется не сразу а, спустя какое-то время, годы и даже поколения. Это касается не только канцерогенного и мутагенного действие пестицидов на живые организмы, но их влияния на потомство, на органы и системы организмов, а также на развитие патологических процессов и т.д. [34]. До 75% всех мутаций у млекопитающих вызываются химическими веществами, среди которых пестициды занимают одно из первых мест. Доминантные мутации проявляются уже в следующем поколении, тогда как рецессивные через несколько поколений [35]. Канцерогенным действием обладают пестициды различных химических классов – ХОП (ДДТ, альдрин, гептахлор, метоксихлор), производные мочевины (монурон) и тиомочевины (ТМТД, цинеб, цирам), и т.д. Известно о действии пестицидов ДДТ, метоксихлора, метаболита метоксихлора — гидроксифенилтрихлорэтана, фенолового красного, бутилбензилфталата на репродуктивную систему организмов [35]. Достаточно быстрая адаптация видов-мишеней к действию пестицидов требует постоянного обновление ассортимента. Замедлить процесс адаптации возможно при частой замене применяемых пестицидов и их комбинаций [34-35].
1.5 Пестициды и здоровье человека
Химические вещества, применяемые для защиты растений, в большинстве случаев токсичны для человека и теплокровных животных. Они могут проникать в их организм через дыхательные пути, кожу, желудочно-кишечный тракт, накапливаться в отдельных органах тела (печени, почках, легких, сердце). В местах накопления пестициды подвергаются существенным изменениям (метаболизму). От скорости метаболизма зависит концентрация пестицидов в организме и степень их влияния на него. Пестициды вызывают острые или хронические отравления в тех случаях, когда организм не способен обеспечить своевременный вывод или разрушение пестицида[36-38]. Острое отравление происходит при поступлении в организм сразу больших доз действующего вещества. Оно сопровождается резким нарушением функций и нередко кончается смертью. Хроническое отравление наблюдается при систематическом поступлении малых доз действующего вещества[40, 42, 43], способных накапливаться в организме. Оно не приводит организм к гибели, но вызывает его ослабление и нарушение функций. Хроническому отравлению способствует загрязнение внешней среды пестицидами, наличие остаточных количеств пестицидов в продуктах питания. В действии пестицидов на человека различают пороговую, токсическую и смертельную дозы. Токсичность пестицидов для человека устанавливается в опытах на крысах[44]. Доза, вызывающая гибель 50 % животных, называется средней смертельной и обозначается как СД50 или ЛД50. По этому показателю все пестициды делятся на четыре группы (определенное количество миллиграммов на 1 кг массы): I — сильнодействующие — ЛД50 меньше 50; II — высокотоксичные — ЛД50 от 50 до 200; III — среднетоксичные — ЛД50 от 200 до 1000; IV — малотоксичные — ЛД50 превышает 1000. Препараты, относящиеся к группе сильнодействующих, используются очень редко и с большими ограничениями. Особенностями, определяющими потенциальную опасность пестицидов для человека и среды обитания, являются высокая биологическая активность при малых дозах воздействия, способность к циркуляции в окружающей среде, возможность контакта с ними населения[35]. Особое беспокойство в разных странах вызывают значительные концентрации ДДТ, гексахлорана и их метаболитов, а также других пестицидов, которые до сих пор обнаруживаются в почве сельскохозяйственных угодий и продуктах детского питания[38]. В мире ежегодно регистрируется 1млн. острых отравлений пестицидами, из которых 20 тыс. со смертельным исходом[40]. По данным Агенства по охране окружающей среды[38], в США ежегодно отмечается от 10 до 20 тыс. случаев острых пестицидных отравлений [39]. Влияние пестицидов на организм характеризуется политропностью поражения организма человека. Многочисленные исследования указывают на то, что одни пестициды вызывают развитие неблагоприятных отдаленных эффектов: мутагенного, онкогенного, тератогенного, гонадо- и эмбриотоксического характера в результате общетоксического действия, другие обладают избирательным действием[45]. Установлена взаимосвязь между пестицидами и раком лимфатической и гематопоэтической системой, соединительной ткани, головного мозга, кожи, желудка и других органов[46]. К нераковым поражениям можно отнести нарушения нервной[45], эндокринной и репродуктивной, сердечно-сосудистой дыхательной, пищеварительной и других систем организма[47]. Следует отметить, что при поступлении в организм детей и взрослых микроконцентраций пестицидов развивается иммунодефицитное состояние, характеризующееся угнетением неспецифической резистентности, клеточного и гуморального звеньев иммунной системы[48]. Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, в период с 1995 по 2009 год в европейских странах вдвое увеличились случаи заболеваемости злокачественными опухолями мочевого пузыря, груди и кишечника у мужчины и женщин в возрасте от 20 до 32 лет. А у детей риск развития смертельных недугов детородных органов повысился втрое[49]. Кроме того, ежегодно появляется порядка 130 000 опухолей головного мозга и печени у юношей и девушек в возрасте от 15 до 18 лет.[52] Многие ученые обвиняют в негативных эпизодах неблагоприятное влияние пестицидов, которые поступают в организм с продуктами питания и питьевой водой[50]. Тем более что некоторые производители и сельскохозяйственные организации игнорируют законодательные нормативы по дозировкам химикатов, так как большой урожай приносит высокие прибыли. Ядовитые пестициды могут поступать в организм следующими путями[51]: 1. В первую очередь они могут поступать с немытыми фруктами и овощами, то есть непосредственно. 2. При злоупотреблении пестицидами во время роста зерновых культур, часть ядов проникает в зёрна и становится его частью, при употреблении продуктов полученных с таких полей возникает постоянное отравление, нарушается естественная защита организма, возникают мутации (раковые опухоли). 3. Так же при смывании пестицидов с листьев и стеблей растений, они попадают в почву, где и всасываются злаковыми культурами. В зерне накапливается довольно большое количество яда для отравления, от чего в последствии и страдает население (поэтому распыление пестицидов лучше не проводить в сезон дождей). 4. Некоторые пестициды, используемые рядом с реками и озёрами, вызывают заражение воды, вследствие чего происходит поражение рыбы и грунтовых вод. Сейчас население России сокращается примерно на 200 тыс. человек в год. Впервые, за последние 40 лет число умирающих в целом по стране и в 30 областях РФ превысило число рождающихся. Не последнюю роль в этом играет биологически неполноценное и экологически небезопасное питание [54-55].
1.6 Биологически активные органические соединения и перспективы их использования
Известно, что бициклические азотсодержащие гетероциклические соединения, в частности, индолилуксусная кислота (ИУК) и её аналоги используются в сельском хозяйстве - для регуляции роста и развития растений и в качестве гербицидов[58]. Потенциально биологически активными соединения являются азотсодержащие гетероциклы акридинового и акридонового рядов и их производные.
1.6.1 Акридин и его производные
Акридин является гетероциклическим соединением ряда дибензопиридина. Его можно рассматривать как антрацен, в котором одна центральная группа =СН- замещена азотом рис. 3.
Рисунок 3 Акридин
Впервые акридин выделен из неочищенной антраценовой фракции каменноугольного дегтя. В лабораторных условиях сам акридин и его производные получают из производных бензола. Наиболее общим способом получения акридина является циклизация о-анилинобензойной кислоты в присутствии серной кислоты, с образованием акридона. Для получения акридина акридон первоначально восстанавливают амальгамой натрия в дигидроакридин, а затем окисляют хлоридом железа до акридина [59]. Соединения акридинового ряда как биологически активные соединения находят широкое применение в различных сферах человеческой деятельности. В частности, многие производные акридина являются ценными красителями (индантреновый красный и индантреновый фиолетовый) [60, 61]. Акридин оранжевый используют в качестве флуоресцентного ДНК-зонда [62]. Среди соединений акридинового ряда выделены вещества, проявляющие антихолинэстеразную, противоопухолевую и др. активность [63]. Автором отмечается высокая перспективность использования этих соединений в качестве противомикробных, антисептических агентов и фунгицидов. Среди производных 9-аминоакридина антисептик риванол, противомалярийный препарат акрихин, антибактериальный препарат этакридинлактат [64]. Облучение светом повышает противобактериальную активность этих производных [63]. Противоопухолевыми препаратами являются амсакрин и нитракрин рис. 4.
Рисунок 4 Противоопухолевые препараты
Многие аминоакридины обладают значительным противомикробным и противовирусной активностью. В ряде случаев показано ингибирующее действие аминоакридинов на размножение микобактерий [65]. Известны работы по созданию противовирусных средств для лечения хронических вирусных инфекций. Бис-акридины при слабом мутагенном эффекте являются сильными ингибиторами роста Salmonella typhimurium [66]. В настоящее время активно ведутся исследования в направлении синтеза и дизайна новых противовирусных и противоопухолевых препаратов акридинового ряда [67] и по изучению механизма взаимодействия соединений этой группы с ДНК-РНК [68, 69].
|