Показания к применению

применяют при острой сердечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадии, суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии.

Коргликон

Фармакол.эффект: Коргликон обладает кардиостимулирующим действием (улучшает наполнение пульса, замедляет ритм сердца, уменьшает застойные явления, цианоз, одышку, снижает венозное давление) аналогичным конваллятоксину и строфантину; увеличивает диурез и даёт более продолжительный эффект.

Лечебный эффект при введении в вену наступает через 20–30 минут и длится 6–10 часов.

по механизму фармакологического влияния близок к строфантину, отличаясь меньшей токсичностью и уступая ему по силе действия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное.

Выведение

Практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса (при наличии клинических проявлений);

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Сравнительная характеристика различных препаратов сердечных гликозидов (активность, всасывание в желудочно-кишечном тракте, скорость развития длительность действия, способность к кумуляции). Показания к применению.

Сердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, которое реализуется, главным образом, через выраженный кардиотонический эффект. Препараты данной группы обладают определенным достоинством: они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и, вместе с тем, эффективную деятельность сердца. В медицинской практике наиболее широко применяют препараты сердечных гликозидов, получаемых из следующих растений этого рода:

- наперстянка пурпурная - дигитоксин;

- наперстянка шерстистая - дигоксин, целанид (изоланид, лантозид);

- из семян африканской многолетней лианы – строфантин;

- из ландыша майского - коргликон;

- из горицвета весеннего - адонизид, настой травы горицвета.

Показания к применению:

1) Как средство скорой помощи при острой сердечной недостаточности. С этой целью лучше всего назначать внутривенно быстро действующие гликозиды (строфантин, коргликон и др.)

2) При хронической сердечной недостаточности. В данном случае целесообразнее назначать длительно действующие гликозиды (дигитоксин, дигоксин).

3) Сердечные гликозиды назначают при некоторых видах предсердных (суправентрикулярных) нарушений ритма (как средства второго выбора при суправентрикулярной тахикардии, мерцательной и пароксизмальной тахикардии, а также при трепетании предсердий). В данном случае используется влияние сердечных гликозидов на проводящую систему, в результате снижается скорость проведения импульса через АВ-узел.

4) С профилактической целью сердечные гликозиды применяют в стадии компенсации у больных с пороком сердца перед предстоящей обширной хирургической операцией, перед родами и т.д.

Фармакологические особенности сердечных гликозидов. Каждый из препаратов группы сердечных гликозидов имеет определенные отличия. Это касается активности, скорости развития эффекта, его продолжительности, а также фармакокинетики препарата.

Дигитоксин - гликозид, получаемый из разных видов наперстянки. Белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде. При приеме внутрь всасывается почти полностью. В крови препарат на 97% связывается с белками плазмы. В отличие от других сердечных гликозидов, связь с белками у дигитоксина наиболее прочная. В связи с этим, препарат начинает действовать не сразу. После приема таблетки дигитоксина кардиотропный эффект начинает проявляться через два часа и достигает максимума через 4-6-12 часов. В печени дигитоксин подвергается биотрансформации. В результате образуется до 24 различных метаболитов, в том числе 7 активных. Элиминирует препарат очень медленно - около 8-10% в течение суток, следовательно, обладает огромной способностью к кумуляции. Это связано с медленно протекающими процессами инактивации и выведения препарата из организма (период полувыведения равен 160 часов). Поэтому выраженное действие препарата отмечается в течение 1-3 дней, а длительность терапевтического эффекта после прекращения назначения поддерживающих доз равна 14-21 дню. Это самый медленно и длительно действующий сердечный гликозид. При назначении дигитоксина, как и всех сердечных гликозидов, надо помнить о возможности взаимодействия препаратов этой группы с другими средствами. При этом ряд средств (фенобарбитал, противоэпилептические средства, бутадион), являясь индукторами микросомальных ферментов печени, могут снижать лечебное действие дигитоксина. Так же действуют и рифампицин, изониазид, этамбутол. Повышению эффективности действия сердечных гликозидов способствуют хинидин, НПВС, сульфаниламиды, непрямые антикоагулянты (в результате вытеснения гликозидов из связи с белками плазмы).

Основным гликозидом наперстянки шерстистой является дигоксин. По действию на кровообращение препарат близок к другим сердечным гликозидам, но имеет и свои фармакологические особенности:

Препарат слабее, чем дигитоксин связывается с белками плазмы. Являясь относительно полярным сердечным гликозидом, он на 10-30% (в среднем, на 25%) связан с альбуминами крови;

При приеме внутрь дигоксин всасывается в кишечнике на 50-80%. У этого препарата более короткий, чем у дигитоксина латентный период. При приеме внутрь он составляет 1, 5-2 часа, при внутривенном введении - 5-30 минут. Максимальный эффект развивается при приеме внутрь через 6-8 часов, а при внутривенном введении - через 1-5 часов. По скорости эффекта, особенно при внутривенном введении, препарат приближается к строфантину.

По сравнению с дигитоксином, дигоксин быстрее выводится из организма (период полувыведения равен 34-46 часов) и обладает меньшей способностью к кумуляции в организме. Полное выведение из организма наблюдается через 2-7 дней.

В целом дигоксин - препарат средней скорости и средней продолжительности действия.

Целанид (синоним: изоланид) - очень близкий к дигоксину препарат, также получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Выпускается целанид в таблетках по 0, 00025 и ампулах по 1 мл 0, 02% раствора. Каких-либо принципиальных отличий нет.

Строфантин (ампулы по 1 мл 0, 025% раствора) - полярный сердечный гликозид, получаемый из семян тропических лиан. Строфантин практически не всасывается из ЖКТ (2-5%) и назначается только внутривенно. Препарат практически не связывается с белками. Кардиотонический эффект развивается через 5-7-10 минут и достигает максимума через 30-90 минут. Препарат выводится почками, период полувыведения составляет 21-22 часа, а полное выведение отмечается через 1-3 дня. Строфантин самый быстродействующий, но и наиболее краткодействующий сердечный гликозид. Выраженность систолического действия строфантина значительно существеннее, чем его диастолический эффект. Препарат относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и на проводимость по пучку Гиса. Практически не кумулирует. Строфантин назначают по 0, 5-1, 0 мл внутривенно, очень медленно (5-6 минут) или капельно, предварительно разведя в 10-20 мл изотонического раствора. При быстром введении высока вероятность шока. Препарат вводят как правило 1 раз в сутки.

Коргликон очень близок к строфантину, но уступает последнему по быстроте действия. Инактивация коргликона происходит несколько медленнее, поэтому в сравнении со строфантином, он оказывает более продолжительный эффект, а также, более выраженный вагусный эффект.

Строфантин-Г (уабаин) — сердечный гликозид из семян строфанта гратуса. Строфантин-Г обладает высокой кардиотонической активностью (1 г препарата эквивалентен 43000–54000 ЛЕД, 5800–7100 КЕД). Продолжительность действия составляет от 1 до 3 дней. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде. Кумуляция Строфантина-Г может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного сердечной недостаточностью.

Строфантин-Г эффективен при различных типах сердечной недостаточности. Оптимальным показанием для применения строфантина-Г является сердечная недостаточность токсического генеза, в том числе алкогольного происхождения.

Коргликон — это смесь гликозидов ландыша. Коргликон подвергается биотрансформации в печени, но его выведение из организма может изменяться при нарушении желчевыводящей функции: в этом случае возрастает экскреция коргликона с мочой.

Коргликон применяют при начальной и скрытой формах сердечной недостаточности как профилактическое средство развития выраженной СН.

Целанид является гликозидом наперстянки. При внутривенном введении действует почти с такой же скоростью, как и строфантин, но по сравнению с последним вызывает более выраженное замедление ритма сердца. Обладает относительно небольшим кумулятивным эффектом.

Целанид назначают при хронической сердечной недостаточности, острой недостаточности левого желудочка, хроническом легочном сердце, тахисистолической форме мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

У детей младшего школьного возраста применяют быстроэлиминирующие сердечные гликозиды (строфантин, коргликон), а старшего — дигоксин, целанид. Снижение эффективности СГ может наблюдаться при гипертермии, гипертиреозе.

Таким образом, особенности фармакокинетики сердечных гликозидов из разных растений обусловливают их показания к применению. У строфантина и коргликона более выражен систолический, а у препаратов наперстянки — диастолический эффект. Строфантин и коргликон практически не кумулируют, быстро и эффективно действуют и рекомендуются при различных видах сердечной недостаточности. С учетом путей выведения и в зависимости от сопутствующих заболеваний рекомендуют строфантин либо коргликон. Целанид и дигоксин оказывают сильный кардиотонический эффект, который медленно развивается и сохраняется на протяжении длительного времени. Применяются как при хронической, так и при острой форме сердечной недостаточности.

Не следует, однако, забывать, что все препараты СГ следует применять с особой осторожностью, обращая пристальное внимание на совместимость с другими лекарственными средствами. Лечение СГ следует проводить под тщательным наблюдением врача. Гипокалиемия, гиперкальциемия усиливают токсичность СГ. При совместном применении СГ с диуретиками-салуретиками, глюкокортикостероидами возможно усиление их токсического действия вследствие возникновения гипокалиемии, что требует одновременного применения препаратов калия.

Для внутривенного введения сердечные гликозиды разбавляют изотоническим раствором. Внутримышечное введение дигоксина, целанида, строфантина очень болезненно, грозит возникновением некроза, не создает стабильной концентрации в крови. Опытный завод ГНЦЛС выпускает строфантин, коргликон, дигоксин и целанид как в форме таблеток, так и раствора для инъекций, что дает врачу возможность выбора и индивидуального подхода к каждому больному.