Ферментные препараты и ингибиторы ферментов

ной деятельности, эмфиземе легких с дыхательной не­достаточностью, декомпенсирозанных формах туберку­леза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекцион­ном гепатите, панкреатите, геморрагических диатезах. Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кро­воточащие полости. Нельзя вводить трипсин внутривен­но, а также наносить (как и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности злокачествен­ных опухолей во избежание распространения злокаче­ственного процесса.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в ампулах или герметически укупоренных флаконах по 0, 005 и 0, 01 г (5 и 10 мг).

ХРАНЕНИЕ: в сухохМ, защищеннохМ от света хместе при техмпературе не выше +10 °С.

Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс -трипсин и Паке-трипсин). Трипсин иммобили­зован на специальных полимерных основах (полотне). Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7, 5 см до 30 х 20 см в полиэтиленовых пакетах.

Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закрепляют повязкой, оставляют на ране на 24—72 ч.

Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной водой или раствором фурацилина.

2. ХИМОТРИПСИН КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ (Chy-motrypsinum crystallisatum).

Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения его получают из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота. В соке поджелу­дочной железы содержится в неактивном состоянии в виде химотрипсиногена (химотрипсиноген А и В), который ак­тивируется под влиянием трипсина, причем из химотрипси­ногена А образуется ряд форхм: а, (3, у, о, е и л-хихмо-трипсины, а из химотрипсиногена В — химотрипсин В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свой­ствам, но отличаются активностью. Практическое значе­ние в качестве лекарственного средства в настоящее время имеет а-химотрипсин, который выпускается под названиехМ «химотрипсин кристаллический».

Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или порошок белого цвета. Раство­рим в воде и в изотоническохМ растворе натрия хлорида. В сухом виде стоек; водные растворы быстро инактиви-руются, особенно при высокой температуре.

ос-Химотрипсин является белком с относительной мо­лекулярной массой 21 600—27 000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно трипсину, гидро-

лизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекулярных пептидов. От трипсина отличается тем, что расщепляет преимущественно связи, образован­ные остатками арОхматических ахминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин). В некоторых слу­чаях химотрипсин производит более глубокий гидролиз белка, чехМ трипсин. Отличается от трипсина также техМ, что вызывает свертывание молока. Более стоек, чем трип­син, и медленнее инактивируется.

Применение химотрипсина (как и трипсина) в меди­цинской практике основано на специфической способ­ности расщеплять при. местном воздействии некротизи-рованные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты и экссудаты, а при внугримышечнохМ вве­дении оказывать противовоспалительное действие.

Показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как для трипсина кристаллического.

Кроме того, химотрипсин применяют при интракап-сулярной экстракции катаракты.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах или ампулах по 0, 005 и 0, 01 г (5 и 10 мг).

ХРАНЕНИЕ: в защищенном от света месте при темпе­ратуре не выше +10 °С.

3. ХИМОПСИН (Chymopsinum).

Хихмопсин (или аморфный химотрипсин) получают из поджелудочной железы убойного скота. Содержит Схмесь а-химотрипсина и трипсина.

Блестящие чешуйки или порошок белого или белого со слабым желтоватым оттенкохМ цвета. Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида. Вод­ный раствор должен быть бесцветным, прозрачным или со слабой опалесценцией, но не содержащим осадка. Ра­створы нестойки, при высокой температуре быстро инак-тивируются, при температуре от +2 до +5 °С могут хра­ниться в течение суток.

По биологическим свойствам химопсин сходен с ос-хи-хмотрипсином и трипсином, но хменее очищен и разре­шен только для местного применения (на гнойные ране­вые поверхности и для ингаляции); применять хихмопсин парентерально нельзя.

При лечении гнойных ран и пролежней растворяют 0, 025—0, 05 г (25—50 мг) химопсина в 10—50 мл 0, 25 % ра­створа новокаина; растворохМ смачивают стерильные сал-

фетки, которые накладывают на раневую поверхность на 8 ч и более (в зависимости от толщины гнойно-некроти­ческого слоя). Одновременно целесообразно применять антибиотики.

При ожогах III степени предварительно удаляют сво­бодно отторгающиеся некротизированные ткани, затем наносят тонкий слой химопсина (в виде присыпки) и по­крывают повязкой, смоченной в изотоническом раство­ре натрия хлорида или в 0, 25 % растворе новокаина в боратном буфере (рН 8, 6). Сверху накладывают влаго­непроницаемую повязку. Повязки меняют через сутки. Перед каждой следующей аппликацией удаляют легко отделяемые участки некроза. Может также применяться 0, 5—1 % раствор химопсина. При ранах, покрытых тол­стым струпом, разрезают струп, чтобы препарат проник в глубь тканей.

Местное применение хихмопсина можно комбиниро­вать с введением под струп кристаллического химотрип­сина (0, 02 г в 20 мл 0, 25 % раствора новокаина).

При лечении язв роговицы и кератитов применяют

По

Средства, регулирующие метаболические процессы

ванночки с 0, 2 % раствором или капли (0, 25 %) по 3— 4 раза в день в течение 1 —2—3 дней.

Для ингаляций при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и легких растворяют 0, 025— 0, 03 г препарата в 5 мл стерильного изотонического ра­створа натрия хлорида или дистиллированной воды. Ра­створ можно вводить также через бронхоскоп или эн-дотрахеальный зонд. Ингаляции повторяют 1—2 раза в день; длительность лечения зависит от характера и те­чения заболевания. После ингаляции следует пропо­лоскать рот и промыть нос. В ближайшие часы после ингаляции больной должен тщательно откашливать мокроту или ее следует отсосать. В растворы химопси-на можно добавить антибиотики и бронхорасширяю-щие средства.

При применении химопсина возможны аллергические реакции, связанные главным образом с всасыванием продуктов протеолиза некротических тканей. Поэтому

перед применением химопсина следует назначить боль­ному противогистаминные препараты.

После ингаляции химопсина иногда бывает охриплость голоса, исчезающая самостоятельно.

Может отмечаться быстропроходящая субфебрильная температура.

При применении растворов химопсина для глазных капель и ванночек иногда возникают раздражение и отеч­ность тканей глаза; в этих случаях уменьшают концент­рацию раствора или прекращают дальнейшее примене­ние препарата.

Противопоказания такие же, как для трипсина и хи-мотрипсина.

ФОРМА ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах или ампулах по 0, 025; 0, 05 и 0, 1 г (25; 50 и 100 мг).

ХРАНЕНИЕ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

4. ТЕРРИЛИТИН (Terrilytinum).

Препарат протеолитического действия, являющийся продуктом жизнедеятельности плесневого гриба Asper­gillus terricola.

Пористая масса или порошок белого или белого с жел­товатым оттенком цвета. Легко растворим в воде и изо­тоническом растворе натрия хлорида, растворим в 0, 25 % растворе новокаина. Практически нерастворим в спирте. Легко инактивируется под влиянием кислот и щелочей.

Активность препарата выражается в протеолитичес-ких единицах (ПЕ); 1 мг препарата должен содержать не менее 2 ПЕ.

Применяют террилитин, подобно химопсину, для лече­ния гнойных ран, ожогов, трофических язв, пролежней, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмонии, бронхоэктатической бо­лезни, абсцесса легких и ряда других заболеваний, которые сопровождаются накоплением густого вязкого экссудата).

Для лечения гнойных ран, ожогов, пролежней тер­рилитин применяют местно в виде раствора, содержа­щего в 1 мл 40—50 ПЕ. Содержимое одного флакона (200 ПЕ) растворяют в 4—5 мл воды для инъекций, изо­тонического раствора натрия хлорида или 0, 25 % раство-

ра новокаина, смачивают салфетку, накладывают на рану и покрывают влагонепроницаемой повязкой. Повязку меняют 1 раз в сутки. При глубоких ожогах и других по­ражениях с большим количеством некротических тканей используют препарат в виде присыпки, затем наклады­вают салфетку, слегка смоченную изотоническим раство­ром натрия хлорида или 0, 25 % раствором новокаина. Поверх накладывают влагонепроницаемую повязку. По­вязку меняют 1 раз в 1—2 дня, удаляя при этом отсло­ившиеся некротические ткани.

Для ингаляций растворяют содержимое флакона в 5— 8 мл стерильной дистиллированной воды или изотони­ческого раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля обычно по 2 мл на ингаляцию (не более 5 мл). Ингаляции производят 1—2 раза в сутки. Курс лечения 3—5 дней.

Возможны побочные явления, как при применении химопсина.

Противопоказания см. Трипсин.

форма ВЫПУСКА: порошок в герметически укупорен­ных флаконах по 200 ПЕ.

ХРАНЕНИЕ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +4 °С.

5. ТЕРРИДЕКАЗА (Terridecasum).

Модифицированная лекарственная форма террили-тина, получаемая путем его присоединения к полиглю-кину.

Пористая масса или лиофилизированный порошок белого (с желтоватым оттенком) цвета.

Применяют наружно для лечения гнойных ран, про­лежней, трофических язв.

Внутриплеврально и внутрибронхиально назначают при абсцессах, бронхоэктатической болезни.

Наружно применяют в виде раствора. Разводят со­держимое флакона (100 ПЕ — протеолитических единиц) в 2—5 мл дистиллированной воды, или 0, 9 % раствора натрия хлорида, или 0, 25 % раствора новокаина; смачи­вают раствором марлевую салфетку и накладывают на пораженную поверхность; поверх накладывают влагоне-

проницаемую повязку. Повязку меняют 1 раз в 1—2 дня.

При эмпиеме вводят в плевральную полость турунды с раствором. При гемотораксе вводят внутриплеврально по 100—200 ПЕ 1 раз в сутки в течение 2—7 дней (в 2— 5 мл раствора).

При гнойном трахеобронхите вводят через интубаци-онную трубку 100 ПЕ (в 2—5 мл) 5—6 раз в день в тече­ние 3—4 дней.

При задержке мокроты (после резекции легких) вво­дят интратрахе ал ьно 10—15 ПЕ (в 2—3 мл раствора, по­лученного разведением 100 ПЕ в 20 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида); на курс — 1—3 процедуры.

форма выпуска порошок в герметически укупорен* ных флаконах по 100 ПЕ.

ХРАНЕНИЕ: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до +10 °С.