М- и Н- холиномиметики

Представители этого ряда препаратов:

1. ацетилхолин (ампулы по 5 мл с 0, 2 г сухого вещества)

2. карбахолин (0, 5-1% растворы для глазных капель)

Фармакодинамика основана на том, что одновременно возбуждают М- и Н-холинорецепторы внутренних органов:

n возбуждаются Н-холинорецептры парасимпатического ганглия и М-холинорецепторы внутренних органов – активируется парасимпатическая нервная система

n возбуждается симпатический ганглий и слегка активируется симпатическая нервная система

n в терапевтичских дозах они не влияют на мионевральный синапс.

n В результате в целом наблюдается картина возбуждения парасимпатической нервной системы. Эффекты:

1) ГЛАЗА:

СНС (m. dilatator pupillae)

АХ

ПНС (m. sphincter pupillae) зрачок (pupilla)

М-ХР

1. миоз (сужение зрачка)

2. спазм аккомодации – цилиарная мышца сокращается и движется к хрусталику, цинновы связки расслабляются, хрусталик становится более выпуклым (то есть устанавливается на ближнее видение)

3. снижение внутриглазного давления – при сужении зрачка улучшается доступ внутриглазной жидкости в фонтановом пространстве к шлеммову каналу (это лимфатические элементы в основании роговицы и радужки, то есть в углу передней камеры глаза. Улучшается отток внутригазной жидкости.

2)БРОНХИ – бронхоспазм и усиление секреции бронхиальных желез.

3) СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА получает следующие эффекты, во-первых, на СЕРДЦЕ:

1. незначительно, но ослабляется сила сердечных сокращений, что не имеет практического значения

2. брадикардия (снижение частоты сердечных сокращений)

3. снижение возбудимости (незначительное)

4. снижение проводимости (незначительное)

на СОСУДЫ – главным образом на резистивные сосуды. Здесь нет парасимпатической нервной системы, но есть М-холинорецепторы, которые вызывают вазодилятацию. Результат – артериальное давление снижается.

АХ

Резистивный сосуд

(вазодилятация)

М-ХР

4) ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ:

1. увеличение тонуса ЖКТ

2. усиление перистальтики

3. усиление секреции желез ЖКТ

4. расслабление гладкомышечных сфинктеров.

5) МОЧЕВОЙ И ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ (мочевыводящие и желчевыводящие пути) – усиление тонуса мускулатуры и расслабление тонуса сфинктеров.

6) МАТКА – увеличение тонуса и усиление силы маточных сокращений.

ПРИМЕНЕНИЕ:

КАРБАХОЛИН – только в глазных каплях, длительность действия 30-40 минут. Показание – глаукома. Побочный эффект – нарушение зрения (спазм аккомодации), обладает раздражающим действием.

КАРБАХОЛ – препарат длительного действия (эффект до 4-5 часов).