Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Классификация адреномиметиков






Адреномиметикиподразделяют на:

a. α -адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие α -адренорецепторы): α 1- адреномиметики: ФЕНИЛЭФРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ирифрин, Назол Кидс, Назол Бэби, Мезатон), МИДОДРИН (Гутрон).

α 2-адреномиметики: НАФАЗОЛИНА НИТРАТ (Нафтизин, Санорин), ОКСИМЕТАЗОЛИН (Називин, Називин Сенситив, Назол, Назол Адванс, Викс Актив Синекс, Нокспрей, Фервекс спрей от насморка, Саноринчик), КСИЛОМЕТАЗОЛИН (Галазолин, Гриппостад Рино, ДляНос, Ксилен, Ксимелин, Отривин, Ринонорм, Ринорус, Риностоп, Эвказолин Аква), ТЕТРИЗОЛИН (Визин, Монтевизин, ВизОптик, Тизин, Санорин-Ксило, Снуп, Тизин Ксило, Тизин Ксило Био), ТРАМАЗОЛИН (Лазолван Рино); КЛОНИДИН (Клофелин, Гемитон), ГУАНФАЦИН (Эстулик); ТИЗАНИДИН (Сирдалуд).

α -адреномиметики в комбинациях: АДРИАНОЛ (Трамазолин+Фенилэфрин), СПЕРСАЛЛЕРГ (Антазолин+Тетризолин), САНОРИН – АНАЛЕРГИН (Антазолин+Нафазолин), ВИБРОЦИЛ (Диметинден+Фенилэфрин), КОЛДАКТ (Хлорфенамин+Фенилпропаноламин), ОКУМЕТИЛ (Дифенгидрамин+Нафазолин+Цинка сульфат), ПРОКСОФЕЛИН (Проксодолол+Клофелин).

b. β -адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие β -адренорецепторы):

β 1- адреномиметики: ДОБУТАМИН (Добутрекс).

β 2-адреномиметики: САЛЬБУТАМОЛ (Вентолин (Легкое дыхание, Небулы), Саламол (Эко, Эко Легкое дыхание, Стери-Неб), Сальгим), ФЕНОТЕРОЛ (Беротек, Беротек Н, Партусистен), ТЕРБУТАЛИН (Айронил Седико), КЛЕНБУТЕРОЛ, ИНДАКАТЕРОЛ (ОнБрез Бризхалер), САЛМЕТЕРОЛ (Серевент), ФОРМОТЕРОЛ (Форадил, Оксис Турбухалер), ГЕКСОПРЕНАЛИН (Гинипрал).

β 1, 2-адреномиметики: ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Астмопент), ИЗОПРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Изадрин).

β -адреномиметики в комбинациях:

Беродуал® Ипратропия бромид + Фенотерол
Беродуал® Н Ипратропия бромид + Фенотерол
Дитек Кромоглициевая кислота + Фенотерол
Интал® плюс Кромоглициевая кислота + Сальбутамол
Ипрамол Стери-Неб Ипратропия бромид+ Сальбутамол
Комбивент Ипратропия бромид + Сальбутамол
Комбипэк Сальбутамол + Теофиллин
Серетид® Салметерол + Флутиказон
Серетид® Мультидиск Салметерол + Флутиказон
Тевакомб Салметерол + Флутиказон
Симбикорт® Турбухалер® Будесонид + Формотерол
Форадил Комби Будесонид + Формотерол (набор)

 

c. а-, β - адреномиметики (средства, стимулирующие α - и β -адренорецепторы): ЭПИНЕФРИН (Адреналин), НОРЭПИНЕФРИН (Норадреналин).

 

3. Характеристика α -адреномиметиков

α 1-адреномиметики (стимуляторы а 1- адренорецепторов)

α 1-адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатичес­кой части уретры, предстательной железы.

Стимуляция α 1-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Со­кращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов и повышению артериального давления. Сокращение радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачков, а сокра­щение сфинктера мочевого пузыря и уретры – к задержке мочеиспускания. Со­судосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом пре­паратов этой группы.

ФЕНИЛЭФРИНА ГИДРОХЛОРИД (Мезатон, р-р д/ин. 10мг/мл, Ирифрин, капли глазные 2, 5 и 10% (Ирифрин БК – без консерванта), Назол Кидс, спрей 0, 25%, Назол Бэби, капли 0, 125%).

Стимулируя α 1-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение со­судов и, как следствие — повышение артериального давления (прессорное дей­ствие). При повышении артериального давления происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия.

Препарат вызывает расширение зрачков (стимулирует α 1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывает ее сокращение), не влияя на аккомода­цию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает внутри­глазное давление при открытоугольной глаукоме.

Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание.

Применяют ФЕНИЛЭФРИН для повышения артериального давления при гипотензии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект про­должается 20 мин при внутривенном введении и 40-50 мин – при подкожном введении. Иногда препарат используют местно при рините (вызывает сужение сосудов и уменьшает отек слизистой носовой полости), добавляют в растворы местных анестетиков (сужение сосудов пролонгирует местное и снижает резорбтивное действие местных анестетиков), применяют в офтальмологии для расши­рения зрачков, 2, 5% раствор для лечения «синдрома красного глаза».

Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение артери­ального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания.

Фе­нилэфрин противопоказан при гипертонической болезни, спазмах сосудов (в том числе коронарных), при закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете.

МИДОДРИН (Гутрон, раствор-капли 1% и таблетки 2, 5 и 5 мг) является пролекарством — метаболизируется в организме с об­разованием активного метаболита, который избирательно сти­мулирует α 1-адренорецепторы. По действию аналогичен фенилэфрину. Мидод­рин применяют для повышения давления крови при артериальной гипотензии. Препарат может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, связан­ном с нарушением функции сфинктера мочевого пузыря (стимулирует α 1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и уретры и повышает их тонус).

По­бочные эффекты и противопоказания такие же, как для фенилэфрина. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.

а2-Адреномиметики (стимуляторы а2-адренорецепторов)

α 2-адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране.

Стимуляция внесинаптических α 2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов, что может привести к повышению АД.

Стимуляция пресинаптических α 2-адренорецепторов вы­зывает уменьшение выделения норадреналина и приводит к снижению АД.

НАФАЗОЛИН, ОКСИМЕТАЗОЛИН, КСИЛОМЕТАЗОЛИН, ТЕТРИЗОЛИН и ТРАМАЗОЛИН выпускаются в виде капель, спреев, эмульсии. Стимулируют внесинаптические α 2-адренорецепторы, оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длитель­ное сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин. Повышают артериальное давление. При интраназальном введении препаратов проис­ходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность (антиконгестивное действие). Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание. Применяются при ринитах, синуситах, среднем отите, евстахиитах.

В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонен­тов действие продолжается от 6-8 ч до 10-12 ч. Не следует применять эти препа­раты более 3 раз в сутки. При длительном применении (более 5 сут) сосудосужи­вающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания (тахифилаксии). Вызывают раздражение и набухание слизистой оболочки, реактивную гиперемию (чувство заложенности носа). Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе.

К противоконгестивным средствам также относится ПИНОСОЛ – препарат растительного происхождения, капли, крем, мазь и спрей. Содержит масла сосны, мяты, эвкалипта, альфа-токоферола ацетат и тимол. Проявляет антибактериальную активность, оказывает противогрибковый эффект. Препарат впрыскивают по 1 дозе в каждый носовой ход 3–6 раз в сутки. Может вызвать аллергические реакции. Противопоказан детям до 3 лет. Не следует применять более 10 дней.

КЛОНИДИН, капли глазные, р-р для в/в введения, таблетки 0, 075 и 0, 15мг и ГУАНФАЦИН, таб, 1мг, стимулируют α 2-адренорецепторы в ЦНС, в частнос­ти адренорецепторы, локализованные в продолговатом мозге. Стимуляция этих нейронов приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра. В результате снижается сила и частота сокращений сердца, и расширяются кровеносные сосуды — происходит снижение артериаль­ного давления. Кроме того, клонидин и гуанфацин, стимулируя пресинаптические а2-адренорецепторы на окончаниях адренергических волокон, уменьша­ют выделение норадреналина, что приводит к понижению артериального давления. Гипотен­зивный эффект этих препаратов используется при лечении артериальной гипертензии. При быстром введении клонидин может вызвать повышение АД. Клонидин оказывает болеуто­ляющее действие (что также связывают со стимуляцией α 2-адренорецепторов в ЦНС), уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление (при лечении глаукомы). Побочные эффекты: сонливость, замедление скорости реакций, головная боль, головокружение, депрессия, брадикардия, ортостатичекая гипотензия, отеки, гиперемия и отек конъюнктивы. Противопоказаны при гипотензии, атеросклерозе, брадикардии, депрессии, одновременном употреблении этанола, беременности и лактации. Дозы и схемы лечения индивидуальны.

ПРОКСОДОЛОЛ+КЛОФЕЛИН (Проксофелин), капли глазные 1%. При открыто- и закрытоугольной глаукоме в сочетании с миотиками. Не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию. Противопоказан при бронхиальной астме, сердечной недостаточности, брадикардии, беременности и лактации.

ТИЗАНИДИН, таблетки 2 и 4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг (Сирдалуд МР). Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, снижая мышечный тонус. Показан при болезненном мышечном спазме, спастичности скелетных мышц при неврологических заболеваниях. Может вызвать нарушения сна, брадикардию, снижение АД, ЖКТ – расстройства, мышечную слабость. Противопоказан до 18 лет, при тяжелых нарушениях функции печени, беременности и лактации, при приеме некоторых лекарств; с осторожностью – в возрасте после 65 лет.

 

4. Характеристика β -адреномиметиков

β 1-адреномиметики (стимуляторы β 1-адренорецепторов)

β 1-адренорецепторы преимущественно локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция β 1-адренорецепторов приводит к увеличению по­ступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы – в результате кон­центрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты повышает частоту и силу сокращений сердца.

ДОБУТАМИН, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 250мг. Увеличивает силу сокращений сердца и в меньшей степени повышает частоту сердечных со­кращений. Применяется добутамин как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности. Из побочных эффектов отмечаются тахикардия, повышение потребления миокар­дом кислорода вследствие увеличения работы сердца и загрудинные боли, арит­мии. Добутамин включен в перечень жизненно необходимых и важных лекар­ственных средств.

β 2-Адреномиметики (стимуляторы β 2-адренорецепторов)

β 2-адренорецепторы в основном находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуля­ции этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижа­ется тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные сосуды.

Эти препараты снижают тонус бронхов, понижают тонус и сократительную активность миометрия и расширяют кровеносные сосуды (скелетных мышц, пе­чени, коронарные сосуды). Применяют указанные препараты в качестве бронхорасширяющих средств при бронхиальной астме для купирования приступа – ингаляционно и предупреждения – внутрь до еды, ХОБЛ, хроническом бронхите. При ингаляционном введении эффект наступает быстро — в течение 5 мин. Про­должительность бронхорасширяющего действия составляет от 2 до 5 ч.

САЛЬБУТАМОЛ, раствор для ингаляций 0, 1% с помощью небулайзера (Стеринеб Саламол, Сальгим, Вентолин Небулы (пластиковые ампулы)), взрослым и детям старше 18 месяцев; аэрозоль для ингаляций, активируемый вдохом (Саламол Эко Легкое Дыхание, Вентолин Легкое дыхание), взрослым и детям от 2 лет; аэрозоль для ингаляций дозированный 100мкг/доза (Вентолин), таблетки 0, 004 (Сальгим)

ТЕРБУТАЛИН, таб. 2, 5мг для лечения БА и других бронхолегочных заболеваний.

ФЕНОТЕРОЛ, раствор для ингаляций 0, 1% (Беротек), взрослым и детям старше 6 лет, аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг (Беротек Н); концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Рекомендуют для предупреждения бронхоспазма применять препараты более длительного дей­ствия.

КЛЕНБУТЕРОЛ, сироп 0, 1%. Может применяться у детей с массой тела от 4 кг.

САЛЬМЕТЕРОЛ, аэрозоль для ингаляций дозированный 25мкг\доза. У взрослых и детей старше 4 лет.

ФОРМОТЕРОЛ, капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг у взрослых и детей от 5 лет (Форадил), порошок для ингаляций дозированный 4, 5 и 9мкг/доза, у детей от 6 лет и взрослых (Оксис Турбухалер).

Вводят ингаляцион­но. Продолжительность бронхорасширяющего действия составляет около 12 ч. Поскольку эффект от применения салметерола и его аналогов наступает не сразу, для купирования бронхоспазма его не применяют.

ИНДАКАТЕРОЛ, капсулы с порошком для ингаляций с помощью БризХалера 150 и 300 мкг. Действует до 24 часов. Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Может вызвать синусит, кашель, мышечный спазм, сухость во рту. Не применяется до 18 лет.

Побочные эффекты при применении β 2-адреномиметиков, приведенные ниже, связаны в основном со стимуляцией β 2-адренорецепторов:

o расширение периферических сосудов;

o тахикардия, которая возникает в ответ на снижение артериального давле­ния (рефлекторная), а также вызвана прямым возбуждением (β 2-адренорецепторов сердца;

o тремор (вследствие стимуляции (β 2-адренорецепторов скелетных мышц), беспокойство, повышенная потливость, головокружение, головная боль.

Противопоказаны при сахарном диабете, I триместре беременности, тахиаритмии, тиреотоксикозе, глаукоме, аортальном стенозе.

Рационально комбинировать β 2-адреномиметики с М-холиноблокаторами, которые не только вызывают расширение бронхов, но и уменьшают секрецию бронхиальных желез. Таким комбинированным препаратом является БЕРОДУАЛ, в состав которого входят β 2-адреномиметик фенотерол и М-холиноблокатор ипратропия бромид. Препарат вводят ингаляционно, эффект наступает через 5-10 мин и продолжается 3—4 ч.

Стимуляторы β 2-адренорецепторов снижают тонус и сократительную актив­ность миометрия, и поэтому их применяют при угрозе выкидышей, для предуп­реждения преждевременных родов, при внутриутробной гипоксии плода, неотложных акушерских состояниях (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесаревом сечении (необходимость расслабления матки). С этой целью используют ФЕНОТЕРОЛ (Партусистен) таблетки 5мг, ГЕКСОПРЕНАЛИН, раствор для в/в введения, таблетки 0, 5мг (Гинипрал). При аномалиях плода, инфекциях, эклампсии (тяжелый токсикоз второй половины беременности с судорогами) противопоказан.

 

 

Неселективные β 1-, β 2 -адреномиметики (стимуляторы β 1-, β 2-адренорецепторов)

 

ИЗОПРЕНАЛИН оказывает прямое стимулирующее влияние на β 1- и β 2-адренорецепторы. Основные эффекты препарата связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя β 1-адренорецепторы сердца, он увеличивает силу и частоту сердеч­ных сокращений. В связи с увеличением силы и частоты сокращений сердца потребление миокардом кислорода повышается. Стимулируя β 2-адренорецепторы, изопреналин расширяет сосуды, вследствие чего снижает артериальное давление. Применяют его в основном для повышения сердечной проводимости в виде таблеток под язык (сублингвально). Так как изопреналин снижает тонус бронхов (вследствие стимуляции β 2-адренорецепторов бронхов), его можно использовать в качестве бронхорасширяющего средства. Для этих целей используют водные растворы для ингаляций и таблетки для рассасы­вания в полости рта. Побочные эффекты изадрина выражены в большей степени, чем у препаратов преимущественно стимулирующих β 2-адренорецепторы. Он вызывает более выраженную тахикардию и в большей степени повышает потреб­ность миокарда в кислороде, при его применении есть опасность возникновения аритмий. Поэтому в качестве бронхорасширяющего средства изадрин уступает по значению препаратам β 2-адреномиметиков.

ОРЦИПРЕНАЛИН, аэрозоль дозированный, раствор для инъекций, таблетки 20мг. Также является стимулятором β 1- и β 2-адренорецепторов, но по сравнению с изопреналином действует более избирательно на β 2-адренорецепторы бронхов, чем на β -адренорецепторы сердца и сосудов, поэтому в мень­шей степени снижает артериальное давление и вызывает тахикардию. Применя­ется для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы в виде ингаляций и внутрь. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее дей­ствие, чем изадрин. При ингаляционном введении эффект наступает через 10— 15 мин и продолжается 4—5 ч. Взрослым и детям старше 12 лет.

 

5. Характеристика α, β -адреномиметиков

 

НОРЭПИНЕФРИН (норадреналин) по химической структуре соответствует медиатору симпатической нервной системы норадреналину. В медицинской прак­тике применяется в виде норэпинефрина (норадреналина) гидротартрата.

Действие норадреналина связано с прямым стимулирующим влиянием на α 1-и α 2-адренорецепторы сосудов и β 1-адренорецепторы сердца. β 2-адренорецепторы мало чувствительны к норадреналину.

Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжи­тельное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, свя­занное с его влиянием на α 1- и α 2-адренорецепторы сосудов. В отличие от адре­налина последующего снижения артериального давления обычно не наблюдается, так как норадреналин практически не влияет на β 2-адренорецепторы сосудов. Вследствие повышения артериального давления возникает рефлекторная брадикардия, которую можно предотвратить введением атропина. Стимуляция норадреналином β 1-адренорецепторов сердца приводит к повыше­нию силы сердечных сокращений.

При пероральном введении норадреналин разрушается, а при подкожном и внутримышечном введениях вызывает спазм сосудов на месте инъекции и может вызвать некроз ткани. Поэтому норадреналин вводят внутривенно. При однократ­ном введении действует непродолжительно – несколько минут.

Норадреналин применяют при состояниях, сопровождающихся острым сни­жением артериального давления (травмы, хирургические вмешательства, отравления). При применении возможны нарушения дыха­ния, головная боль, аритмии сердца. Препарат противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, галотановом наркозе (повышается опасность аритмий), гипотензии.

ЭПИНЕФРИН (адреналин) по химической структуре соответствует биоген­ному катехоламину адреналину, который образуется главным образом в клетках надпочечников. Для медицинских целей адреналин получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убой­ного скота. Выпускается в виде эпинефрина (адреналина) гидрохлорида и эпинефрина (адреналина) гидротартрата. По действию эти препараты не отличаются друг от друга.

Действие адреналина при введении в организм связано с прямым стимулиру­ющим влиянием на β 1-, β 2-, α 1- и α 2-адренорецепторы органов и тканей. β -адренорецепторы проявляют большую чувствительность к адреналину, чем α -адренорецепторы.

Вследствие стимуляции α 1- и α 2-адренорецепторов адреналин оказывает сосу­досуживающее действие. Стимуляция адреналином β 2-адренорецепторов приво­дит к расширению сосудов. Поскольку β 2-адренорецепторы более чувствительны к адреналину, при введении небольших доз адреналина происходит расширение сосудов, в которых преобладают β 2-адренорецепторы (например, сосудов скелет­ных мышц).

При введении более высоких доз адреналина сначала проявляется его действие на α -адренорецепторы — при этом происходит сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и в меньшей степени сосудов скелетных мышц. При снижении концентрации адреналина в крови начинает преобладать его действие на β 2-адренорецепторы (действие на α -адренорецепторы уменьша­ется), в этом случае сосудосуживающее действие адреналина сменяется более продолжительным сосудо­расширяющим действием, что связано с более продолжительным действием адреналина на β 2-адренорецепторы по сравнению с его действием на α -адренорецепторы.

Стимулируя β 1-адренорецепторы миокарда, адреналин повышает силу и час­тоту сердечных сокращений. Вследствие увеличения сердечного выброса и общего периферического сопротивления адреналин в обычных терапевтичес­ких дозах вызывает повышение артериального давления. Прессорный эффект наиболее выражен при внутривенном введении адреналина. Из-за резкого повы­шения артериального давления может возникнуть кратковременная рефлектор­ная брадикардия.

Вследствие увеличения силы и частоты сердечных сокращений адреналин по­вышает работу сердца, потребление миокардом кислорода при этом возрастает.

Адреналин расширяет зрачки (вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки), но снижает внутриглазное давление, что связывают с умень­шением продукции внутриглазной жидкости.

Адреналин стимулирует β 2-адренорецепторы гладких мышц бронхов, вызыва­ет их расслабление и устраняет бронхоспазм. Под влиянием адреналина снижа­ются тонус и моторика ЖКТ (действие на α - и β -адренорецепторы). Тонус сфин­ктеров при этом повышается. Повышается также тонус сфинктера мочевого пузыря, гладких мышц уретры и предстательной железы (связано со стимуляци­ей α 1-адренорецепторов).

Стимулируя β 2-адренорецепторы, адреналин повышает расщепление гликоге­на в печени (гликогенолиз), при этом в крови повышается концентрация глюко­зы (возникает гипергликемия). Стимуляция адреналином β 3-адренорецепторов адипоцитов активирует липолиз – в плазме крови повышается содержание сво­бодных жирных кислот.

Адреналин улучшает функциональное состояние скелетных мышц, особенно на фоне их утомления.

Адреналин разрушается при введении внутрь. Поэтому его вводят парентераль­но (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и местно.

Так как адреналин может повышать артериальное давление и расширять бронхи, его применяют при анафилактическом шоке (аллергическая реакция немед­ленного типа, которая возникает в ответ на введение некоторых лекарственных препаратов, употребление пищевых продуктов, укус насекомых, при этом проис­ходит падение артериального давления и спазм бронхов) и других острых аллер­гических реакциях. При анафилактическом шоке адреналин является препара­том выбора.

Адреналин применяют для купирования приступов бронхиальной астмы. Пре­парат вводят под кожу – эффект длится около 1 ч. При этом адреналин мало вли­яет на артериальное давление.

Адреналин применяют при остановке сердца. Препарат вводят длиной иглой через грудную клетку в полость левого желудочка.

Адреналин добавляют в растворы местных анестетиков с целью уменьшения их резорбтивного действия, так как сужение сосудов под действием адреналина препятствует всасыванию местных анестетиков в кровь. Это также способствует удлинению их местноанестезирующего действия. Тампоны, смоченные раство­ром адреналина, применяют для остановки кровотечения.

В офтальмологии адреналин применяют для снижения внутриглазного давле­ния при открытоугольной глаукоме.

В связи со способностью адреналина повышать уровень глюкозы в крови, его можно использовать при гипогликемической коме, вызванной гипогликемическими средствами (например, при передозировке инсулина).

Наиболее частым побочным эффектом при применении адреналина яв­ляется повышение артериального давления, при резком повышении артери­ального давления возможно кровоизлияние в мозг. В высоких дозах адрена­лин может вызывать нарушения сердечного ритма. Адреналин проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани мозга и оказывает умеренное возбуж­дающее действие на ЦНС. Центральное действие адреналина проявляется в виде беспокойства, страха, головокружения, головной боли, тремора, тошно­ты, рвоты.

Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, тиреотоксикозе, выраженном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, бере­менности, лактации. Вследствие повышения потребности миокарда в кислороде противо­показан при стенокардии.

 






© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.