Пенициллины

Пенициллины подразделяют на природные, которые выделяют определенные штаммы плесневых грибов, и полусинтетические, получаемые путем модификации структурной основы природных пенициллинов (таблица 3.11.3). Они действуют бактерицидно за счет угнетения синтеза веществ клеточной мембраны бактерий.

Таблица 3.11.3. Пенициллины

Разные пенициллины проявляют различную антибактериальную активность. Бензилпенициллин и его соли имеют узкий спектр действия, распространяющийся преимущественно на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные кокки.

Все препараты бензилпенициллина применяют только в виде инъекций, так как они разрушаются в кислой среде желудка.

С открытием структурной основы пенициллинов – 6-аминопенициллановой кислоты появилась возможность усовершенствования этих антибиотиков. За счет химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты были получены пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназ, разрушающих природные пенициллины, эффективные при приеме внутрь (оксациллин, ампициллин, амоксициллин и другие), обладающие широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и другие).

Поскольку резистентность микроорганизмов к пенициллинам в основном обусловлена способностью продуцировать пенициллиназу, пенициллины стали применять совместно с так называемыми ингибиторами бета-лактамаз (к ним относится и пенициллиназа). Бета-лактамаза – фермент, который “разрезает” бета-лактамное кольцо, входящее в структуру пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов. Ингибиторы бета-лактамазы, связывая микробный фермент, защищают антибиотик от разрушения и помогают сохранить его активность. К ингибиторам бета-лактамазы относятся клавулановая кислота, сульбактам и другие. Эти вещества противомикробных свойств не имеют, самостоятельно не применяются, но их включают в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллины (амоксициллин, ампициллин, тикарциллин и другие).

Пенициллины обладают самой низкой токсичностью в ряду антибиотиков. Основные осложнения при лечении пенициллинами – это аллергические явления (зуд, сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакция обострения, дисбактериоз.

[ Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма ]

Амоксиклав (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное широкого спектра пор.д/ин.; пор.д/сусп. для приема внутрь; пор.д/сусп. для приема внутрь форте; табл.п.п.о. Lek (Словения)

Ампиокс в капсулах 0, 25 г (ампициллин+оксациллин) антибактериальное капс. Брынцалов-А (Россия)

Ампиокс-натрий (ампициллин+оксациллин) антибактериальное пор.д/ин.в/в; пор.д/ин.в/м Брынцалов-А (Россия)

Аугментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин.; пор.д/сиропа; табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)

Карбенициллина динатриевая соль 1 г (карбенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Брынцалов-А (Россия)

Оспамокс (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра гран.д/сусп. для приема внутрь; капс.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)

Оспен (феноксиметилпенициллин) антибактериальное гран.д/сусп. для приема внутрь; сироп; табл.; табл.п.о. Biochemie (Австрия)

Оспен 750 (феноксиметилпенициллин) антибактериальное сироп Biochemie (Австрия)

Пициллин (пиперациллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Italfarmaco S.p.A. (Италия)

Ретарпен 1, 2 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)

Ретарпен 2, 4 (бензатина бензилпенициллин) антибактериальное (бактерицидное) пор.д/ин. Biochemie (Австрия)

Тароментин (амоксициллин+клавулановая кислота) антибактериальное пор.д/ин.; табл.п.о. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)

Флемоксин Солютаб (амоксициллин) антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное) табл.раствор. Yamanouchi (Нидерланды)