Физико-химический механизм

Основные механизмы действия лекарственных средств.

Рецепторный механизм.

Рецепторы – это молекулярные структуры, обладающие избирательной чувствительностью к определенным химическим соединениям.

При взаимодействии лекарственного средства с рецептором происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся тем или иным клиническим эффектом.

Если лекарственное средство возбуждает или повышает функциональную активность рецепторов, то его называют агонистом.

Если лекарственное средство препятствует действию агониста, то его называют антагонистом.

Физиологические агонисты и антагонисты в нормальном состоянии всегда есть в организме человека. Это естественные медиаторы, которые отвечают за физиологическое регулирование жизнедеятельности. Например, дофамин, серотонин, норадреналин.

Рецепторы в зависимости от чувствительности к ним естественных медиаторов и их антагонистов разделяются на холинергические, адренергические, серотониновые и т. д.

При определенной патологии возникают состояния в организме, при которых может быть медиатора недостаточно или в избытке. При этом нарушается нормальная функция всего организма и возникают заболевания.

Физико-химический механизм

Нервную и мышечную ткани традиционно называют возбудимыми тканями.

Характерной чертой физиологических регуляций, осуществляемых возбудимыми клетками, является использование электрических импульсов (биопотенциалов).

Практически любая передача возбуждения – это ток, протекающий по волокну (нервному или мышечному).

Возникновение потенциала возможно лишь при наличии отрицательно и положительно заряженных ионов.

В организме наибольшее значение имеют ионы Na⁺, K⁺, Ca²⁺; Cl^-.

В покое существует потенциал покоя, т.е. наружная сторона мембраны клетки заряжена положительно, а внутренняя – отрицательно. Причем эта разность обеспечивается тем, что в состоянии покоя ионы калия легко проникают через клеточную мембрану, выходят из клетки и выносят за собой положительный заряд. Отрицательно заряженные ионы не могут пройти через мембрану и остаются в клетке. Также существует натрий-калиевый насос, который переносит в клетку 2 иона калия и выносит из клетки 3 иона натрия. Он также вносит свою лепту в поддержание потенциала покоя.

При возникновении раздражения происходит кратковременная инверсия (перемена) знака заряда на мембране. Снаружи он становится отрицательным, а внутри положительным.

В механизме возникновения потенциала действия важнейшая роль принадлежит увеличению проницаемости клеточной мембраны к ионам натрия (открываются натриевые каналы). При этом ионы натрия проникают в клетку - происходит перемена заряда. Натриевые каналы открыты 1-2мс, затем натриевые каналы закрываются, а открываются калиевые каналы, которые выпускают калий наружу из клетки и опять меняют заряд.

Таким образом, чтобы изменить процессы возбуждения и торможения в возбудимых тканях, можно повлиять определенными лекарственными средствами на токи ионов.

В этом заключается физико-химический механизм.