Фармакология

Фармакологическое действие - гемостатическое.
Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, Cmax в плазме крови определяется через 1–2 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном виде, примерно 40–60% выводится в течение 4 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение замедляется и резко возрастает концентрация аминокапроновой кислоты в крови. При в/в введении элиминируется быстрее: T1/2 — 77 мин, за 12 ч выводится более 89%.
Применение
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия). Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, щитовидная железа, желудок, шейка матки, предстательная железа). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременная отслойка плаценты, осложненный аборт. Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, хроническая почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность.
Ограничения к применению
Артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей неустановленной этиологии, печеночная недостаточность, нарушение функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние, тошнота, диарея, судороги, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.
Взаимодействие
Эффект снижают антикоагулянты (прямые, непрямые), антиагреганты.

Способ применения и дозы В/в капельно, внутрь, местно. Взрослым: в/в при остром кровотечении в течение 1 ч вводят 4–5 г, растворенных в 250 мл 0, 9% раствора натрия хлорида; поддерживающая терапия — по 1 г (в 50 мл) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 ч. Внутрь (запивая сладкой водой) назначают 5 г, затем — по 1 г каждый час в течение 8 ч (не более) до полной остановки кровотечения. Средняя суточная доза — 10–18 г, максимальная суточная доза — 24 г. Детям — из расчета 50–100 мг/кг. Местно: кровоточащую поверхность орошают охлажденным 5% раствором (по 50–200 мл), либо накладывают на кровоточащую поверхность в 1–2 слоя смоченные салфетки с соблюдением правил асептики.

Меры предосторожности
При назначении аминокапроновой кислоты необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. Имеются сообщения о нецелесообразности применения у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.