Кардиоселективные b-адреноблокаторы

(блокируют преимущественно b₁-адренорецепторы)

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Метопролол (спесикор, беталок, лопрессор);

Атенолол (тенормин), талинолол (корданум)

бетаксолол, эсмолол, бисопролол

В. С внутренней симпатомиметической активностью:

Ацебуталол (сектраль), практолол

Селективные b-адреноблокаторы блокируют только b₁-адренорецепторы, поэтому редко вызывают экстракардиальные побочные эффекты. Однако при увеличении дозы селективность утрачивается и препараты оказывают блокирующий эффект на оба подтипа b-адренорецепторов.

В настоящее время принято делить b-адреноблокаторы также по степени липофильности:

водорастворимые: атенолол, надолол, соталол;

умеренно липофильные: метопролол, бисопролол, бетаксолол, окспренолол, пиндолол; ацебутолол;

высоколипофильные: пропранолол.

3. a, b-адреноблокаторы:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Лабеталол гидрохлорид (трандат), карведилол, (a₁ b₁ b₂);

Проксодолол

В. С внутренней симпатомиметической активностью:

Дилевалол

Целепролол (селектон)

В отличие от α – адреноблокаторов снижают АД без сопутствующей тахикардии. В отличие от β – адреноблокаторов не вызывают сужения периферических сосудов.

Ситуационные задачи:

Дайте прогноз следующей ситуации: больному М., 52 лет, страдающему артериальной гипертензией и бронхиальной астмой, был назначен анаприлин.

Беременной женщине по поводу артериальной гипертензии был назначен препарат. Давление нормализовалось, но произошло повышение тонуса матки и урежение ЧСС плода. Препарат какой фармакологической группы был назначен? Механизм возникших осложнений.

Больная Л., 42 лет, поступила в отделение с высоким А/Д и тахикардией. Выберите препарат для лечения больного и обоснуйте выбор.

а) фентоламин б) празозин в) анаприлин.

Больному Г., 60 лет, с эндартериитом (нарушение периферического кровообращения) был назначен препарат. Через неделю больной стал жаловаться на тахикардию и боль в области сердца. Из какой фармакологической группы был назначен препарат? Механизм возникших осложнений.

Дайте прогноз следующей ситуации: больному М., 62 лет, с тахикардией и инсулинзависимым сахарным диабетом был назначен талинолол.

В клинику поступил больной Е., 56 лет, с высоким А/Д и А-В блокадой II ст. Выберите препарат, который необходимо ввести больному, обоснуйте выбор.

а) пропранолол б) атенолол в) празозин.

Больному Т., 44 лет, с артериальной гипертензией был назначен препарат. Давление нормализовалось, но через некоторое время у него появились жалобы на боли в области желудка, заложенность носа. Назовите препарат, который получал пациен и механизм возникших осложнений.

В клинику поступил больной Ф., 70 лет, с высоким А/Д и нарушением мочеиспускания на фоне аденомы предстательной железы. Выберите препарат, необходимый для лечения больного, обоснуйте выбор.

а) пропранолол б) доксазозин в) атенолол.

В клинику поступил больной М., 42 лет, с высоким артериальным давлением. При диагностике возникло подозрение на наличие у больного опухоли надпочечников-феохромоцитомы. Предложите препарат для подтверждения диагноза и обоснуйте выбор.

Больному Т., 64 лет, страдающему ишемической болезнью сердца был назначен адреноблокатор. Боли в области сердца прекратились, но возникла недостаточность левого желудочка, приведшая к отеку легких. Какой препарат был назначен? Обьясните механизм возникших осложнений.

Примерный алгоритм решения ситуационных задач по фармакологии:

Осуществить выбор лекарственного средства;

Обосновать данный выбор лекарственного средства;

Описать механизм действия выбранного лекарственного средства;

Описать схему применения лекарственного средства;

Указать побочные эффекты лекарственного средства и механизмы их развития;

Предложить методы профилактики и коррекции возникших побочных эффектов.

Примеры решения ситуационных задач:

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдающему артериальной гипертензией и бронхиальной астмой был назначен анаприлин.

Ответ: Анаприлин - неселективный b₁, b₂ -адреноблокатор, его воздействие на b₂ -адренорецепторы вызовет бронхоспазм и ухудшение состояния больного. Бронхиальная астма является противопоказанием к назначению

b -адреноблокаторов.

2. В клинику поступил больной с высоким А/Д и А-В блокадой II ст. Выберите препарат, который необходимо ввести больному, обоснуйте выбор.

а) пропранолол б) атенолол в) празозин.

Ответ: А-В блокада II ст. является противопоказанием для назначения, как кардиоселективных b₁ –адреноблокаторов (атенолол), так и неселективных b₁, b₂ –адреноблокаторов (пропранолол). В данном случае следует назначить a₁-адреноблокатор празозин, который снизит А/Д и не будет влиять на проводимость.

3. Больная Л., 42 лет, поступила в отделение с высоким А/Д и тахикардией. Выберите препарат для лечения больного и обоснуйте выбор.

а) фентоламин б) празозин в) анаприлин.

Ответ: В данном случае лучше назначить анаприлин- неселективный b₁, b₂ -адреноблокатор с выраженной мембраностабилизирующей активностью, который снизит А/Д и уменьшит ЧСС.

Фентоламин (a₁, a₂ –адреноблокатор) и празозин (a₁ – адреноблокатор) за счет блокады a -адренорецепторов сосудов снизят А/Д, но вызовут тахикардию, что ухудшит состояние пациента.