Студопедия

Главная страница Случайная страница

Разделы сайта

АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника






Основные принципы антимикробной терапии. Антибиотики.




Название препарата Фармакологическая группа Фармакологические эффекты Показания к применению Нежелательные эффекты Доза, форма выпуска
Бензилпенициллина натриевая соль Пенициллины Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp,, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae. Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших. Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводятся из организма с мочой. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика. Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.   К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.   Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия. Препараты бензилпенициллина применяют при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: острой и хронической пневмонии, эмпиемы плевры, сепсиса, септического эндокардита, менингита, остеомиелита, инфекций мочевыводящих и желчевыводящих путей, ангины, инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, скарлатины, сибирской язвы, актиномикоза, при лечении гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, в клинике уха, горла, носа и глазных болезней. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.   Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.   Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.   Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом. В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии — инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.   При в/м и в/в введении: для взрослых — 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии — 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене — в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений.   Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).   Форма выпуска Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик)   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик)   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик)   Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик)
Бициллин-5 Пенициллины Фармакодинамика. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарат оказывает путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Препарат оказывает пролонгированное действие.   Фармакокинетика. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости длительного влияния на последние. Применение Бициллина®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей. Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок. Со стороны органов дыхания: бронхоспазм. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия. Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Местные реакции: возможна болезненность в месте введения. Другие: эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При внутривенном введении больших доз и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличения времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу. Противопоказания:   Повышенная чувствительность к β -лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.     Применение в период беременности или кормления грудью. Способ применения и дозы В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).   Бициллин− 1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1, 2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2, 4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.   Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2, 4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.   Бициллин− 3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.   При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1, 8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.   При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1, 8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.   Бициллин− 5 взрослым — по 1, 5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1, 2–1, 5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.   Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1, 5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0, 9% раствора натрия хлорида или 0, 25–0, 5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.   Форма выпуска порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 1;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 10;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), пачка картонная 5;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик);   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2400000 ЕД; флакон (флакончик);   порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн ЕД; флакон (флакончик);
Амоксициллин / клавулановая кислота Пенициллины Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Активный относительно граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов. К граммотрицательным микроорганизмам, чувствительным к Амоксициллину, относятся Нaemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, штаммы Brucella, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, много штаммов Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Вorrelia burgdorfery, Helicobacter pylori. К граммположительным микроорганизмам, чувствительным к Амоксициллину, относятся гемолитические и негемолитические стрептококки, стафилококки, которые не вырабатывают пенициллиназу; штаммы клостридий, Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphteriae и большинство штаммов энтерококков. Чувствительные к Амоксициллину только те штаммы бактерий, которые не вырабатывают b-лактамазу. Пороговые значения МПК для различных чувствительных организмов варьируют.   Enterobacteriaceae принято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.   В соответствии с рекомендациями National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) и при использовании NCCLS-указанных методов M. catarrhalis (β -лактамаза отрицательная) и H. influenzae (β -лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентные при ≥ 4 мкг/мл; Str. pneumoniae считаются чувствительными при МПК ≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.   Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.   Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции β -лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим β -лактамам и антибактериальным препаратам из других групп. Амоксициллин Сандоз показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллинчувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:   инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит;   инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;   инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит;   инфекции ЖКТ: бактериальный энтерит.   Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;   эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита, например, при проведении стоматологических процедур. При применении Амоксициллина могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нарушение вкусовых ощущений, вздутие живота, диарея, эритематозные и макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхо- спазм, анафилактическая реакция. В случае появления аллергической реакции следует немедленно прекратить лечение. При крапивнице достаточно назначить антигистаминные препараты. При анафилактической реакции следует немедленно назначить адреналин, при необходимости – кислород и кортикостероиды (внутривенно). Следует обеспечить свободный доступ воздуха в дыхательные пути. Псевдомембранозный колит возникает очень редко. В период лечения в отдельных случаях могут наблюдаться стоматит, эзофагит, интерстициальный нефрит, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения, агранулоцитоз. Очень редко при применении высоких доз препарата может возникать спутывание сознания, галлюцинации и судороги, головокружение, гиперкинезия, транзиторное повышение печоночных трансаминаз. Дозу, частоту приема и длительность заболевания определяет врач в зависимости от заболевания. Взрослые и дети старше 10 лет с массой тела свыше 40 кг принимают от 500 мг до 1000 мг Амоксициллина дважды в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжких инфекциях принимают от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Ежедневную суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г. Дети с массой тела менее 40 кг принимают от 20 мг до 40 мг на кг массы тела ежедневно в три приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Детям с большой вероятностью инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonias, лекарственное средство рекомендуется назначать в больших дозах, то есть по 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в три приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела. Борелиоз (болезнь Лайма): взрослые и дети с массой тела свыше 40 кг принимают от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки, а доза для детей с массой тела менее 40 кг составляет 50 мг/кг массы тела в три приема. Для уничтожения Helicobacter pylorі Амоксициллин рекомендуется применять в сочетании с другими лекарствами. Взрослые принимают по 1000 мг Амоксициллина дважды в сутки, а дети – 50 мг/кг массы тела ежедневного в два приема. Для профилактики эндокардита взрослым назначают 3 г Амоксициллина за 1 час до хирургического вмешательства и 1, 5 г через 6 час после такого вмешательства. Детям назначают 50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг массы тела после нее. Амоксициллин можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина < 10 мл/мин и/или 0, 16 мл/с) рекомендуется увеличить интервал между введением препарата до 12-24 час.   Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 12, пачка картонная 1. таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 6, пачка картонная 2. таблетки, покрытые оболочкой 1 г; контейнер металлический 6500. таблетки, покрытые оболочкой 1 г; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 100. таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 10, коробка (коробочка) картонная 10. таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; контейнер пластиковый 1000. таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; контейнер металлический 9000. таблетки, покрытые оболочкой 500 мг; блистер 12, пачка картонная 1.
Цефтазидим Цефалоспорины Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и др. цефалоспоринам.   Активен в отношении:   - грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину);   - грамположительных микрооорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа А бета-гемолитический стрептококк), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae;   - анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).   Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.   Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica. Инфекции дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, лечение инфекций легких у больных муковисцидозом); ЛОР-инфекции (средний отит, злокачественное воспаление наружного уха, мастоидит, синусит и др.); инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит, абсцесс почки, инфекции, связанные с камнями мочевого пузыря и почек); инфекции мягких тканей (флегмона, рожа, перитонит, раневые инфекции, мастит, язва кожи); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей и брюшной полости (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, перитонит, дивертикулит, энтероколит); инфекции органов малого таза (гонорея, особенно при гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда); сепсис, менингит; инфекции, связанные с диализом. Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в х.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротичечский отек, бронхоспазм, анафилактический шок.   Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.   Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судорожные припадки, энцефалопатия, «порхающий» тремор.   Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вагинит.   Со стороны мочевыделителъной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, колит, холестаз, орофарингеальный кандидоз.   Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, геморрагии.   Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфотазы, гипербилирубинемия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Способ применения и дозы:   Внутривенно, внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые 8 - 12 ч или по 2 г с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом (включая пациентов с нейтропенией), - по 2 г каждые 8 ч или 3 г каждые 12 ч. Разовую дозу препарата свыше 1г вводят только внутривенно.   При инфекциях мочевыводящих путей - 0, 5-1 г 2 раза в сутки.   При муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp., - по 30 - 50 мг/кг/сут в 3 приема.   При операциях на предстательной железе в профилактических целях вводят перед индукцией анестезии 1 г, повторяют введение после удаления катетера. Пожилым пациентам максимальная суточная доза - 3 г.   Детям старше 2 мес назначают по 30 - 50 мг/кг/сут (за 3 введения), максимальная доза - 6 г/сут; детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом - 150 мг/кг/сут в 3 приема, максимальная суточная доза - 6 г. Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2 приема.   При нарушении функции почек начальная доза - 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости выделения: при клиренсе креатинина (КК) 50-31 мл/мин - 1 г 2 раза в сутки, 30 - 16 мл/мин - 1 г 1 раз в сутки, 15-6 мл/мин - 0, 5 г 1 раз в сутки; менее 5 мл/мин - 0, 5 г 1 раз в 48 ч.   Пациентам с инфекциями тяжелого течения поддерживающую дозу можно увеличить на 50%, при этом у них следует контролировать концентрацию цефтазидима в сыворотке крови (не должна превышать 40 мг/л).   На фоне гемодиализа поддерживающие дозы рассчитывают с учетом КК, введение проводят после каждого сеанса гемодиализа. На фоне перитонеального диализа помимо внутривенного введения цефтазидим можно включать в диализный раствор (125 - 250 мг на 2 л диализного раствора). У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и у пациентов, находящихся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендуемые дозы - 1 г/сут ежедневно (за 1 или несколько введений).   У пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.   Правила приготовления растворов для инъекций   Для внутримышечного и внутривенного болюсного введения порошок цефтазидима растворяют в 3 мл воды для инъекций. Флакон необходимо хорошо встряхнуть. Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведен 0, 5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.   Для внутривенной инфузии порошок цефтазидима растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем разбавляют 50 - 100 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы (декстрозы).   Для внутривенного капельного введения порошок растворяют в 50 мл воды для инъекций.   При растворении во флаконе выделяется углекислый газ. Через 1-2 мин получается прозрачный раствор.
Имипенем Антибиотик группы карбапенемов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования клеточной стенки бактерий.   Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp.   Имипенем не активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., грибов и вирусов.   Устойчив к действию β -лактамаз.     После в/м введения биодоступность составляет 95%. Быстро и широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы - 20%. Метаболизируется в почках путем гидролиза бета-лактамного кольца под действием почечной дегидропептидазы.   T1/2 - 1 ч. Инфекции органов брюшной полости, нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, септицемия, инфекционный эндокардит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей. Профилактика послеоперационных инфекций. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.   Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, псевдомембранозный колит, повышение активности трансаминаз печени.   Со стороны ЦНС: судороги, эпилептические припадки.   Реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.   Местные реакции: боль, тромбофлебит (при в/в введении). В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.   В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.   Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении - 4 г, при в/м введении - 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении - 2 г.   В/в взрослым и детям старше 12 лет - по 0.25-1 г каждые 6 ч. Детям старше 3 мес и с массой тела менее 40 кг – по 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч.   В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 500-750 мг каждые 12 ч.   Максимальные дозы: максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении - 4 г, при в/м введении - 1.5 г, для детей с массой тела менее 40 кг при в/в введении - 2 г.
Ванкомицин Гликопептиды Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp. Проявляет наиболее выраженное антибактериальное действие при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков): сепсис, эндокардит, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции кожи и мягких тканей.   Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, энтероколит.   Эндокардит   Ванкомицин эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или S. bovis. При эндокардите, вызванным энтерококками (например, Е. faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами. Имеются сведения о том, что ванкомиции эффективен при лечении дифтероидного эндокардита. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном S. epidermidis или diphtheroidis, после протезирования клапана. В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита.   Сепсис   Инфекции костей и суставов   Инфекции нижних отделов дыхательного тракта   Инфекции кожи и мягких тканей   Ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами в случаях:   - аллергии к пенициллину;   - непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;   - инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам.   Псевдомембранозный колит - как раствор для приема внутрь Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.   Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.   Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.   Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).   Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.   Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Способ применения и дозы В/в капельно. Взрослым — по 0, 5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии — не менее 60 мин, скорость — 10 мг/мин.   Детям обычно назначают в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения каждые 6 ч, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин.   У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений клиренс креатинина.   Форма выпуска лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;   лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 100;   лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 150;
Флуконазол Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств. Он является мощным селективным ингибитором синтеза стиролов в клетках грибов. Препарат проявляет активность при микозах, вызванных Саndida spp., Сryptococcus neoformans., Місrоsporum spp., Тychophyton spp., Blastomyces dermatitides, Соссіdioides іmmіtis Ніstoplasma capsulatum.   Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровень его в плазме и общая биодоступность превышают 90 % от уровней флуконазола в плазме при внутривенном введении. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, максимальной величины она достигает через 0, 5-1, 5 часа после приема флуконазола натощак. Равновесная концентрация (на равные 90 %) достигается на 4-5-е сутки лечения препаратом (при приеме один раз в сутки).   Прием на первый день ударной дозы, которая вдвое превышает обычную суточную дозу, разрешает достичь равновесной 90 % концентрации на второй день. Объем распределения приближается к общему содержимому воды в организме. Степень связывания флуконазола с белками крови не превышает 11-12 %.   Флуконазол проникает во все жидкости организма. Уровни препарата в слюне и мокроте такие же самые, как и концентрации его в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровень флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % его концентрации в плазме крови.   В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи. При приеме дозы 50 мг/сут концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после завершения лечения – 5, 8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на седьмой день достигала 23, 4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7, 1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после четырехмесячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляла 4, 05 мкг/г в здоровых ногтях и 1, 8 мкг/г – в пораженных; через 6 месяцев после окончания терапии флуконазол все еще определялся в ногтях.   Препарат полностью выводится почками, причем приблизительно 80 % введенной дозы оказывается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорциональный клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не выявлены.   Продолжительный период полувыведения из плазмы крови (около 30 часов) разрешает принимать флуконазол одновременно при вагинальном кандидозе и применять один раз в сутки или один раз в неделю при других заболеваниях, вызванных чувствительными грибами.   У людей пожилого возраста, при отсутствии явлений почечной недостаточности, фармакокинетические параметры флуконазола без изменений. • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, кожи, легких). Лечение может проводиться как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), реципиентов пересаженных органов и больных, которые получают терапию имунносупрессантами. Флуконазол-Дарница можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.   • Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей. Лечение больных со злокачественными опухолями, которые находятся в отделении интенсивной терапии и получают цитотоксические или иммуносупрессивные средства, или перебывают под воздействием других факторов, что делает их более склонными к развитию кандидоза.   • Кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с применением зубных протезов). Лечение можно проводить у больных с нормальной или подавленной иммунной функцией. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.   • Генитальные кандидозы: острый или рецидивирующий кандидоз влагалища, кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов кандидоза влагалища (три или больше рецидивов в год).   • Профилактика грибковых инфекций, которые могут развиться вследствие цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии у больных со злокачественными новообразованиями.   • Дерматомикозы, микозы стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, разноцветный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции.   • Глубокие эндемические микозы у больных с ненарушенной иммунной системой, кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз. Центральная и периферическая нервные системы: головная боль, головокружение, судороги.   Кожа и ее производные: алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, высыпание, гиперемия кожи.   Пищеварительный тракт: нарушение пищеварения, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия.   Кроветворная и лимфатическая системы: лейкопения, включая нейтропению и гранулоцитоз, тромбоцитопения.   Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу «пируэт».   Аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, анафилактический шок.   Печень/желчевыделительная система: токсические поражения печени, печеночная недостаточность, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.   Метаболические процессы: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.   Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений. Способ применения и дозы Внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин). Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50-100 мг/сут, длительность лечения - 14-30 дней. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, - 150 мг/сут однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед. При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей). Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. При ХПН первоначально вводится " ударная" доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, - 1 дозу после каждого диализа.   Форма выпуска Состав Капсулы 1 капс. флуконазол 50 мг, 150 мг
Основные принципы антимикробной терапии. Антибиотики. Занятие 2
Название препарата Фармакологическая группа Фармакологические эффекты Показания к применению Побочные эффекты Доза, форма выпуска
Амикацин Антибактериальные препараты для системного назначения Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.   Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).   Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.   При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.   К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.   Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.     Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:   — инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);   — сепсис;   — септический эндокардит;   — инфекции ЦНС (включая менингит);   — инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);   — инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);   — гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);   — инфекции желчных путей;   — инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);   — раневая инфекция;   — послеоперационные инфекции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).   Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.   Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).   Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).   Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).   Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.   Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении). Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.   Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/, но не более 1, 5 г/ в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.   Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.   При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.   В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.   Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Форма выуска: Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен. 250 мг - флаконы (1) - пачки картонные. 250 мг - флаконы (10) - пачки картонные. 250 мг - флаконы (50) - коробки картонные. 250 мг - флаконы 10 мл.
 
Доксициклина гидрохлорид Антибиотик группы тетрациклина Доксициклина гидрохлорид обладает широким спектром антимикробного действия. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Оказывает бактериостатическое действие.   Препарат эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. микоплазм, хламидий, риккетсий, иерсиний, бруцелл, вибрионов, бактероидов, клостридий, фузобактерий, простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Проникает внутрь клетки, подавляя размножение внутриклеточно расположенных возбудителей. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз Возможны желудочно-кишечные расстройства, раздражение слизистых оболочек, аллергические реакции, фотосенсибилизация, ухудшение течения красной волчанки, устойчивое изменение цвета зубной эмали, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, остаточного азота; при длительном приеме внутрь — дисбактериоз, суперинфекция дрожжеподобными грибами. Применяют внутрь во время или после еды. Суточная доза для взрослых в первый день лечения составляет 0, 2 г. Ее вводят одномоментно или по 0, 1 г с интервалом 12 часов. В последующие дни применяют в суточной дозе 0, 1 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза в первый день и все последующие дни лечения составляет 0, 2 г. Детям от 8 до 12 лет доксициклина гидрохлорид назначают в первый день лечения из расчета 4 мг/кг (в виде однократной дозы или двух равных доз, принимаемых с интервалом в 12 часов), в последующие дни по 2 мг/кг, при тяжелом течении инфекции — 4 мг/кг ежедневно. Детям старше 12 лет назначают в дозе для взрослых.   Препарат применяют обычно в течение 7—10 дней.   При лечении гонореи назначают больным острым неосложненным уретритом в курсовой дозе 0, 5 г (первый прием — 0, 3 г, последующие два приема — по 0, 1 г с интервалом 6 часов); при осложненных формах гонореи курсовую дозу антибиотика (0, 8—0, 9 г) распределяют на 6—7 введений (0, 3 г на первый прием, по 0, 1 г с интервалом 6 часов — на 5—6 последующих).   При угревой болезни назначают по 0, 05 г в сутки на протяжении 6—12 недель.   При первичном или вторичном сифилисе применяют по 0, 3 г в сутки в несколько приемов в течение 10 (не менее) дней.   Капсулы 100мг в упаковке №10 (№10х1 в контурной ячейковой упаковке).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:   Не следует комбинировать доксициклин со средствами, содержащими ионы металлов (антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния; препаратами, содержащими ионы марганца, цинка, препаратами железа) в связи с образованием неактивных хелатов. Всасывание доксициклина угнетает также холестирамин. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в сыворотке. Доксициклин уменьшает эффективность пенициллина, оральных контрацептивов; при совместном назначении с оральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии антикоагулянтами требуется тщательный контроль свертывания крови (на фоне приема тетрациклинов снижается синтез витамина К). Противопоказания:   Противопоказано применение доксициклина при повышенной чувствительности к тетрациклинам, тяжелой почечной недостаточности, в период беременности, лактации (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания), детям до 8 лет (период развития зубов).
Рифампицин полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, влияет на грамположительные (особенно стафилококки, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии и др.) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы. Менее активен по отношению к грамотрицательным бактериям. Оказывает действие на возбудителей хламидиоза, риккетсиоза, бруцеллеза, легионелеза, сыпного тифа, трахомы. При отсутствии перекрестной устойчивости к другим антибиотикам (кроме рифампицина) устойчивость микроорганизмов к рифампицину развивается быстро. Рифампицин применяют при туберкулезе легких и других органов (основное показание). Назначают при различных формах лепры, а также заболеваниях, вызванных полирезистентными стафилококками при заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), при остеомиелите, пиелонефрите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, холецистите, острой гонорее, отите, при носителях менингококковой инфекции, других заболеваниях, обусловленных возбудителями, чувствительными к рифампицину. Рифампицин обладает вирулицидным эффектом в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (в связи с этим препарат применяют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде на фоне активной иммунизации антирабической вакциной). При лечении Рифампицином возможны аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром, тошнота, рвота, понос), диспептические явления, развитие дисфункции печени (повышение активности трансаминазы, уровня билирубина) и поджелудочной железы. В некоторых случаях развивается псевдомембранозный колит. Редко отмечают: со стороны системы кроветворения - тромбоцитопению, эозинофилию, лейкопению, гемолитическую анемию; со стороны ЦНС - головную боль, атаксию, нарушение зрения; со стороны мочевыводящей системы - некроз канальцев почек, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность; со стороны эндокринной системы - нарушение менструального цикла. Рифампицин применяют внутрь натощак (за 0, 5-1 ч до еды). При лечении туберкулеза средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 0, 45 г (1 раз в день). У больных, особенно в фазе обострения, масса тела которых выше 50 кг, суточная доза может быть увеличена до 0, 6 г. Общая продолжительность лечения Рифампицином обусловлена эффективностью препарата и может составить 1 год и более - по назначению врача. Средняя суточная доза для детей старше 3 лет равна 10 мг/кг (но не более 0, 45 г в сутки). При плохой переносимости Рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема. При лепре препарат применяют по таким схемам: І: суточную дозу (0, 3-0, 45 г) вводят в 1 прием, а при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения - 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом в 1 месяц; ІІ: на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0, 45 г в 2-3 приема в течение 2-3 недель, с интервалом 2-3 месяца на протяжении 1-2 лет (или в такой же дозе 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев или более - согласно назначению врача). Терапию осуществляют комплексно - применяют иммуностимулирующие препараты. При инфекциях нетуберкулезного происхождения взрослые принимают Рифампицин по 0, 45-0, 9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. При острой гонорее назначают однократно в дозе 0, 9 г в сутки или 0, 9 г в течение 1-2 дней. Для профилактики бешенства взрослым назначают по 0, 45-0, 6 г в сутки. При тяжелых ситуациях (укус головы, лица, кистей) применяют по 0, 9 г в сутки. Детям до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 2-3 приема при длительности лечения 5-7 дней. Лечение бешенства проводят параллельно с активной иммунизацией. Максимальная суточная доза для взрослых - 1, 2 г, для детей - 600 мг.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:   Рифампицин понижает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, теофиллина, контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов печени и снижения концентрации препарата в крови. Противопоказания:   Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, во время беременности и лактации, при заболеваниях почек со снижением выделительной функции, заболеваниях печени (гепатит, желтуха) и при повышенной чувствительности к препарату. Передозировка:   При длительном применении возможны аллергические реакции, требующие отмены препарата и применения десенсибилизирующей терапии (противогистаминные средства, глюкокортикоиды и др.). При развитии лейкопении рекомендуется назначение стимуляторов лейкопоэза.
Азитромицин Антибиотик широкого спектра действия, относится к подгруппе макролидных антибиотиков – азалидов При высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Азитромицин активный относительно аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campilobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoea, Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Препарат также активный относительно Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycroplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borellia burgdorferi. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит); скарлатина; инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы); инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит); болезнь Лайма (борелиоз) в лечении начальной стадии (еrythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Со стороны системы пищеварения: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко – рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Возможна кожная сыпь, холестатическая желтуха, головная боль, сонливость, нефрит, вагинит, нейтропения или нейтрофилия, фотосенсибилизация, эозинофилия. У детей – возбуждение, бессонница, конъюнктивит, гиперкинезия. Способ применения и дозы:   Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки на протяжении 3 дней (курсовая доза – 1,

Данная страница нарушает авторские права?





© 2023 :: MyLektsii.ru :: Мои Лекции
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав.
Копирование текстов разрешено только с указанием индексируемой ссылки на источник.