Средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний. заменой этильного радикала (С2Н5) в положении 2 на пропильный (С3Н7).

заменой этильного радикала (С2Н5) в положении 2 на пропильный (С₃Н₇).

По противотуберкулезной активности существенно не отличается от этионамида, но лучше переносится.

Может применяться в комбинации с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и другими противотубер­кулезными препаратами.

Препарат рекомендуется при плохой переносимости этионамида, однако из-за перекрестной устойчивости его не следует назначать при развитии у микобактерий ту­беркулеза устойчивости к этионамиду.

Принимают внутрь после еды. Взрослым дают по 0, 25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по

0, 5 г 2 раза в день (1 г в сутки). У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0, 75 г (чаще всего по 0, 25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10—20 мг/кг в сутки.

При применении препарата возможны желудочно-кишечные расстройства, кожные реакции, головокруже­ние, тахикардия, слабость, парестезии, но побочные яв­ления менее выражены, чем при применении этиона­мида.

Препарат не следует назначать при беременности.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки (драже) по 0, 25 г в упаков­ке по 50 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

б) Синтетические противотуберкулезные препараты разных химических групп

1. ЭТАМБУТОЛ (Ethambutol)*.

(+)-Ы, Ы'-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-N, N'-6hc-[ 1-(оксиметил)-пропил]-этилендиимина дигидрохлорид:

НОН₂С— СН — NH — (СН₂)₂— NH — СН —- СН₂ОН • 2HCI

с₂н₅ с₂н₅

СИНОНИМЫ: Апобутал, Диамбутол, Комбугол, Миам-бутол, Микобутол, Сурал, Темибугол, Энбугол, Afimocil, Ambutol, Anvital, Apobutal, Batacox, Cidanbutol, Clobutol, Dadibutol, Dexambutol, Diambutol, Enbutol, Etambin, Farmabutol, Li-Butol, Miambutol, Micobutol, Myambutol, Mycobutol, Sural, Temibutol, Tibistal, Tubetol и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Оказывает выраженное туберкулостатическое дей­ствие (на другие патогенные микроорганизмы не дей­ствует). Подавляет размножение микобактерий, устойчи­вых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак­та; выделяется главным образом с мочой.

Применяют при лечении различных форм туберку­леза (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами).

Принимают внутрь однократно после завтрака. Оп-

тимальная суточная доза для взрослых 25 мг/кг в 1 при­ем. Эту дозу следует принимать, не снижая, на протяже­нии всего курса терапии¹. Детям назначают из расчета 20—25 мг/кг в сутки, но не более 1 г.

Имеются данные о высокой эффективности этамбу-тола в сочетании с рифампицином у больных хроничес­ким деструктивным туберкулезом легких (этамбутол 25 мг/кг в сутки; рифампицин 0, 45—0, 6 г 1 раз в сутки).

При приеме этамбугола могут усилиться кашель, уве­личиться количество мокроты, появиться диспепсичес­кие явления, парестезии, головокружение, депрессия, кожная сыпь, ухудшиться острота зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, обра­зование скотом). Эти явления обычно проходят после отмены препарата (через 2—8 нед).

В процессе лечения необходим систематический кон­троль за остротой зрения, рефракцией, цветоощущени­ем и другими показателями состояния глаза.

Противопоказания: воспаление зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаза, диабети­ческая ретинопатия, беременность.

ФОРМЫ выпуска: таблетки по 0, 1; 0, 2; 0, 4 или 0, 8 г в упаковке по 100 штук; капсулы по 0, 25 г в упаковке по 250 штук.

ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Комбунекс (Combunex)*. Таблетки, содержащие 0, 8 г этамбугола и 0, 3 г изониазида.

2. ПИРАЗИНАМИД (Pirazinamide)*.

Амид пиразинкарбоновой кислоты:

К

N

СИНОНИМЫ: Кавизид, Линамид, Пизина, Пирафат, Тебразид, Тибимид, Тизамид, Aldinamid, Cavizide, Eprazin, Farmizina, Isopyrasin, Linamid, Novamid, Piraldina, Pyra-cinamide, Pyrafat, Tebrazid, Tibimide, Tisamid, Zinamide.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании.

По туберкулостатической активности превосходит ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифам -пицину, циклосерину, этионамиду, канамицину, флорими-

¹ В последние годы стали назначать этамбутол в более высоких дозах — 30—40 мг/кг — через день или 2 раза в неделю. См. Бялик И. Б. Применение этамбугола в повышенных и обычных дозах при лечении больных с хроническими деструктивными формами туберкулеза легких // Пробл, туб.- 1988, - № 6.- С. 30-33.