Средства, регулирующие метаболические процессы. при мегалобластической и других анемиях, спру, но преимуществ перед фолиевой кислотой не имеет

при мегалобластической и других анемиях, спру, но преимуществ перед фолиевой кислотой не имеет. Ос­новное лекарственное значение фолиновой кислоты заключается в ее антидотном действии по отношению к лекарственным (главным образом противоопухоле­вым) средствам, являющимся антагонистами фолиевой кислоты. Для этой цели ее применяют в виде кальцие­вой соли.

Основное применение кальция фолинат имеет в ка­честве антагониста побочного действия противоопухоле­вого препарата метотрексата (см.).

Противоопухолевое действие метотрексата (торможе­ние роста активно пролиферирующих тканей) связано с инп! бигюваниемдипщгх)фолатредуктазы и блокировани­ем образования тетрагидрофолата, необходимого для биосинтеза ДНК. Одновременно с противоопухолевым эффектом происходит, однако, угнетение кроветворения. Кальция фолинат способствует восстановлению метабо­лизма фолатов, предотвращает повреждение клеток кос­тного мозга, защищает гемопоэз и позволяет использо* вать метотрексат в необходимых для химиотерапии опу­холей высоких дозах.

Кальция фолинат может применяться для предупреж­дения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз метотрексата, а также при развившихся от использования его обычных доз токси­ческих проявлениях (язвенно-некротический стоматит, энтеропатии и др.).

Назначают внутримышечно или внутривенно струй-но. Перед употреблением препарат растворяют в 1—2 мл

изотонического раствора натрия хлорида. Раствор при­годен к применению в течение 12 ч при хранении его в прохладном месте (не выше +8 °С).

При терапии метотрексатом в повышенных дозах (1—5 г) кальция фолинат вводят в разовой дозе от 3 до 10 мг/м² площади тела, при высоких дозах метотрексата (10—20 г) — от 10 до 20 мг/м². Начинают инъекции че­рез 6—18, но не позднее 24 ч после инфузии метотрек­сата, затем с 6-часовыми интервалами в течение 48—72 ч. Всего на курс лечения — 10—12 доз (от 30 до 360 мг).

Для купирования выраженных токсических реакций от применения метотрексата (рвота, повышение темпе­ратуры и др.) рекомендуется вводить раствор кальция фолината внутривенно, при этом следует увеличить ра­зовую дозу в 2—3 раза, а интервалы между введениями антидота сократить до 3 ч.

В случае развития токсических явлений при исполь­зовании обычных доз метотрексата кальция фолинат ре­комендуется вводить в дозе 5—10 мг/м² с 3-часовыми ин­тервалами до исчезновения проявлений токсичности.

Кальция фолинат противопоказан при пернициозной анемии и других Bj₂-дефицитных анемиях.

ФОРМА ВЫПУСКА: 0, 25 % раствор в ампулах по 1 мл.

За рубежом кальция фолинат выпускается также в ви­де 0, 3 % раствора в ампулах по 1 мл и 1 % раствора в ам­пулах по 3 и 10 мл; в капсулах по 0, 015 г (15 мг). Большие дозы предназначены для применения в сочетании с 5-фторурацилом при лечении опухолей, особенно рака прямой кишки. В нашей стране пока нет достаточного количества данных по этому вопросу.