Транквилизаторы

Транквилизаторы — психотропные лекарственные средства, обладающие способностью снимать психо-

эмоциональное напряжение, состояние тревоги, стра­ха, беспокойства, т.е. оказывать анксиолитическое (антифобическое) действие. Наряду с этим транквили­заторы обладают седативным (общим успокаиваю­щим), миорелаксантным, гипнотическим и противосу-дорожным свойствами. Некоторые транквилизаторы благодаря наличию гипнотического эффекта облегча­ют наступление сна, усиливают действие снотворных, анестетиков, наркотических и аналгезирующих средств, поэтому транквилизаторы часто используют для пре-медикации перед проведением обезболивания. Миоре-лаксантное действие транквилизаторов связано с вли­янием на ЦНС, проявляется снижением тонуса ске­летной мускулатуры, нарушением координации дви­жения, атаксией. Поэтому транквилизаторы нельзя назначать до и во время работы водителям машин и лицам других профессий, требующих быстрой психи­ческой и двигательной реакции.

В стоматологической практике транквилизаторы применяют для снятия у пациентов чувства страха, чрезмерной эмоциональной возбудимости, раздражи­тельности и агрессивности, а также для премедикации перед проведением как местного, так и общего обезбо­ливания.

У некоторых транквилизаторов миорелаксантное свойство выражено слабо, в связи с чем их удобно на­значать в дневные часы. Эти препараты иногда называ­ют дневными транквилизаторами (тазепам, медазепам и др.).

Выбирая конкретный транквилизатор для назначе­ния больному, следует обязательно учитывать сущест­вующие различия в спектре их действия. У одних пре­паратов все свойства транквилизаторов выражены в одинаковой степени (например, диазепам), у других до­минирует анксиолитический эффект (феназепам, сиба-зон и др.).

Несмотря на относительно небольшую токсичность транквилизаторов, их используют строго по показани­ям. Необоснованное и бесконтрольное назначение может привести к побочным явлениям (лекарственная зависимость и др.).

Применяемые в настоящее время транквилизаторы делятся на 4 группы:

• производные беизодиазепина (хлозепид, нозепам, сибазон и др.);

• карбаминовые эфиры замешенного пропандиола (мепротан, изопротан);

• производные дифенилметана (амизил);

• транквилизаторы других химических групп (меби-кар, триоксазин и др.).

Производные беизодиазепина. Препараты этой группы наиболее часто используют в стоматологии. В механизме их действия большую роль играет влияние на подкорковую область ствола мозга, которая обусловливает поведенческие эмоциональные реакции — страх, тревогу, беспокойство, агрессию. Прием препаратов этой группы успокаивает больного и снимает эмоциональное напряжение. В основном они действуют однотипно (оказывают анксиолитический, гипноседативный и миорелаксантный эффект), но не­которые особенности химического строения препара­тов определяют спектр их преимущественного фарма­кологического действия.

Хлозеовд (Chlozepidum). Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Elenium, Librium, Napoton, Novosed и др.

Применяют как успокаивающее средство. Вызывает мышечную релаксацию, потенцирует действие сно­творных и анальгетиков, обладает противосудорожной активностью, оказывает умеренный снотворный эф­фект.

Основное действие хлозепида направлено на подав­ление чувства страха, тревоги, повышенного нервного напряжения.

Препарат медленно всасывается, содержание его в крови также медленно снижается.

Хлозепид применяют при невротических состояни­ях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, повы­шенной раздражительностью, бессонницей; при аллер­гических поражениях слизистой оболочки рта и кожи, протекающих с зудом и жжением. Препарат может

быть использован для премедикации при проведении обезболивания.

Назначают взрослым обычно по 0, 005—0, 01 г (5— 10 мг) в день; при необходимости дозу можно посте­пенно увеличивать на 5—10 мг в сутки до суточной дозы 30—50 мг (в 3—4 приема). Отменяют препарат также постепенно. Детям в возрасте 4—7 лет назначают 5—10 мг в сутки, 8—14 лет — 10—20 мг в сутки, 15— 18 лет — 20—30 мг в сутки. Суточную дозу всегда делят на 3—4 разовые дозы.

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих по 0, 005 г хлозепида, в упаковке по 50 таб­леток.

Rp.: Tab. Chlozepidi obductac 0, 005 N. 50 D.S. По I таблетке 2 раза в день

Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Диазе-пам, Реланиум, Седуксен, Apozepam, Diazepam, Se­duxen, Sonacon, Valium и др.

Транквилизатор широкого спектра действия. Обла­дает анксиолитическими свойствами: снимает эмоцио­нальное напряжение, чувство страха, тревоги, беспо­койства. Оказывает миорелаксантное, седативное, про-тивосудорожное действие. Усиливает влияние анальге­тиков, анестетиков, нейролептиков, наркотических и снотворных препаратов.

Применяют при лечении невротических и неврозо-подобных психопатических состояний. Способствует нормализации сна. Обладает миорелаксирующим дей­ствием. Назначают для лечения дерматозов, стомалгий. Используют для премедикации в анестезиологической практике.

Препарат принимают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Дозу сибазона определяют индивидуально в зависи­мости от состояния больного и клинической картины заболевания. Как правило, вначале назначают взрос­лым 0, 0025—0, 005 г (2, 5—5 мг) 1—2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают и доводят до обычной ра­зовой дозы для взрослых 0, 005—0, 01 г (5—10 мг). При

лечении в амбулаторных условиях не рекомендуется назначать более 0, 025 г (25 мг) в сутки, в условиях ста­ционара суточная доза может достигать 0, 045 г (45 мг). Суточную дозу делят на 2—3 приема. Ослабленным и пожилым людям препарат дают в уменьшенных дозах (1/2 таблетки по 0, 0025 г 1—2 раза а день).

Детям сибазон назначают внутрь в разовых дозах: в возрасте 1—3 лет — 0, 001 г (1 мг), от 3 до 7 лет — 0, 002 (2 мг), от 7 лет и старше — 0, 003-0, 005 г (3—5 мг). Су­точные дозы — соответственно 0, 002 г (2 мг), 0, 006 г (6 мг) и 0, 008-0, 01 г (8-10 мг).

Отменяют сибазон, постепенно снижая дозу. Из-за возможной лекарственной зависимости длительность непрерывного курса лечения сибазоном не должна пре­вышать 2 мес. При необходимости после 3-недельного перерыва проводят повторный курс лечения.

Для премедикации в анестезиологии и хирургии препарат назначают накануне операции вечером — 10— 20 мг внутрь; при подготовке к операции — за час до начала анестезии в дозе 10—20 мг внутримышечно.

Выпускается в таблетках по 0, 005 г (5 мг) в упаковке по 20 штук; в таблетках для детей по 0, 001 и 0, 002 г (Tabulettae Sibazoni obductae 0, 001 aut 0, 002 pro infan-tibus); для внутривенного и внутримышечного введе­ния — 0, 5 % раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 ампул.

Rp.: Tab. Sibazoni 0, 005 N. 50

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Феназепам (Phenazepamum) — высокоактивный транквилизатор. Оказывает выраженное миорелаксант-ное, противосудорожное и снотворное действие. Усили­вает влияние наркотических и снотворных средств.

Феназепам применяют при различных неврозопо-добных, психопатических состояниях, сопровождаю­щихся тревогой, страхом, повышенной раздражитель­ностью и эмоциональной лабильностью, а также при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Может использоваться для премедикации при проведе­нии обезболивания. В стоматологической практике

применяют для лечения стомалгии, глоссалгии и других заболеваний.

Назначают внутрь в таблетках взрослым по 0, 00025— 0, 0005 г (0, 25—0, 5 мг) 2—3 раза в день. В условиях ста­ционара суточная доза может быть увеличена до 0, 003— 0, 005 г (3-5 мг).

Выпускается в таблетках по 0, 0005 и 0, 001 г (0, 5 и 1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0, 0025 г (2, 5 мг) в упа­ковке по 20 штук.

Rp.: Tab. Phenazepami 0, 0005 N. 50

D.S. По I таблетке 2—3 раза в день

Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Тазепам, Adum-bran, Oxazepamum и др.

Сходен по своим фармакологическим свойствам с транквилизаторами группы бензодиазепина, но оказы­вает более мягкое действие. В некоторых случаях пре­парат переносится лучше, чем сибазон и хлозепид.

Применяют при неврозах, психопатиях, неврозопо-добных и психопатоподобных состояниях, сопровожда­ющихся беспокойством, напряженностью и страхом, нарушениями сна.

Назначают внутрь в таблетках независимо от време­ни приема пищи. Начальная доза для взрослых 0, 005— 0, 01 г (5—10 мг), средняя разовая доза для взрослых 0, 02-0, 03 г (20-30 мг). Суточная доза - 0, 03-0, 09 г (30-90 мг).

Форма выпуска: таблетки по 0, 01 г в упаковке по 50 штук.

Rp.: Tab. Nozepami 0, 01 N. 50

D.S. По 1 таблетке на ночь в течение 3—

4 сут; в день приема врача — утром и за 30—40 мин до приема

Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудо-тель, Ansilan, Benson, Emopan, Medazepam и др.

Препарат оказывает, как и все транквилизаторы бензодиазепинового ряда, анксиолитическое, миоре-лаксирующее и противосудорожное действие. Ослабля­ет чувство тревоги, внутренней напряженности, восста-

7-121

навливает эмоциональное спокойствие и оказывает стабилизирующее действие на вегетативную нервную систему. Снотворный и миорелаксирующий эффект мезапама выражен слабо, поэтому он не оказывает су­щественного влияния на работоспособность в течение дня, в связи с чем его рассматривают как «дневной» транквилизатор.

Мезапам назначают больным неврозами, психопа­тиями и другими нервно-психическими расстройства­ми, сопровождающимися тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, бессонницей, эмо­циональной лабильностью.

Вследствие отсутствия выраженного седативного и миорелаксантного действия препарат рекомендуется ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи, начиная с дозы 0.005 г (5 мг) 2—3 раза в день; постепенно дозу повышают до 0, 03—0.04 г (30—40 мг) в сутки. Лицам пожилого возраста и подросткам мезапам назначают по 0, 01—0, 02 г (10—20 мг) в сутки. Детям мезапам назначают внутрь в суточных дозах: в возрасте 1—2 лет — 2—3 мг, 3—6 лет — 3—6 мг, 7—10 лет — 6— 24 мг. Суточную дозу всегда делят на 3—4 разовые дозы. Курс лечения — не более 2 мес.

Форма выпуска: таблетки по 0, 01 г (10 мг) в упаков­ке по 10 штук и гранулы мезапама для детей (Granulae Mezapami pro infantibus).

Rp.: Tab. Mezapami 0, 01 N. 10

D.S. По I таблетке 2—3 раза в день

Карбаминовые эфиры замешенно­го пропандиола. Из этой группы в стоматоло­гической практике применяют мепротан.

Мепротан (Meprotanum). Синонимы: Мепробамат, Andaxin и др.

Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает страх, беспокойство, раздра­жительность, чувство напряженности. При примене­нии препарата усиливается и удлиняется действие сно-

творных, наркотических, аналгезирующих и анестези­рующих веществ. Обладает противосудорожной актив­ностью.

Мепротан эффективен как успокаивающее средство при неврозах и неврозоподобных состояниях, протека­ющих с раздражительностью, возбуждением, тревогой, аффективной напряженностью, страхом, бессонницей. Используют также при соматогенных психозах.

В стоматологической практике назначают как успо­каивающее средство перед болезненными вмешательст­вами; больной принимает 1 таблетку (0, 2 г) внутрь за 30—40 мин до приема у стоматолога.

Действие анестетика на фоне мепротана удлиняется и углубляется. Наиболее эффективно следующее соче­тание: премедикация мепротаном с инъекционной анестезией раствором тримекаина.

Мепротан назначают внутрь после еды в таблетках по 0, 2—0, 4 г на прием 2—3 раза в день. Суточная доза может быть при необходимости увеличена до 2—3 г.

Детям рекомендуется в возрасте от 3 до 8 лет по 0, 1—0, 2 г 2—3 раза в день, от 8 до 14 лет — по 0, 2 г 2— 3 раза в день. Курс лечения — 1—2 мес. Отменяют пре­парат, постепенно уменьшая дозы.

Rp.: Tab. Meprotani 0, 2 N. 20

D.S. По 1 таблетке 2—3 раза в день

Производные дифенилметана. Из этой группы транквилизаторов в стоматологии исполь­зуют амизил.

Амизил (Amizylum). Синонимы: Бенактизин, Acto-zine, Benactina, Benactyzine, Cafron, Cevanol и др.

Механизм седативного действия препарата связан с его выраженным холинолитическим свойством: блоки­рует центральные и периферические холинорецепторы, понижает эмоциональные реакции на внешние раздра­жители, снимает кашлевой рефлекс. Оказывает спазмо­литический, противогистаминный, антисеротониновый и местноанестезирующий эффект; усиливает действие снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирую-щих препаратов.

7-

Амизил назначают для ликвидации тревожного на­пряжения при астенических и невротических реак­циях, фобиях, депрессивных состояниях, нейродер­митах и др. Используют в анестезиологической прак­тике при подготовке больных к наркозу и в послеопе­рационном периоде. В стоматологии амизил приме­няют для премедикации в сочетании с анальгетиками (андаксином и анальгином). В связи с местноанесте-зирующим действием амизила при его приеме может наблюдаться онемение языка и неба. Препарат проти­вопоказан при глаукоме и тяжелых заболеваниях внут­ренних органов.

Назначают внутрь после еды взрослым в таблетках по 0, 001—0, 002 г (1—2 мг) 3—4 раза в день в течение 4— 6 нед. В анестезиологической практике и в качестве спазмолитика амизил применяют по 0, 001—0, 002 г 1 — 3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0, 001—0, 002 г (1—2 мг).

Rp.: Tab. Amizyli 0, 001 N. 50

D.S. По 1 таблетке 3 раза в лень

Транквилизаторы других химичес­ких групп, как правило, уступают по силе транкви­лизирующего действия таким препаратам, как хлозе-пид, сибазон, феназепам, однако оказывают меньшее общее угнетающее действие и не вызывают выражен­ной миорелаксации. Они почти не нарушают работо­способности, в связи с чем могут быть назначены в дневные часы. Препараты этой группы обычно называ­ют «малыми транквилизаторами».

Мебикар (Mebicarum) оказывает умеренное транкви­лизирующее действие, не нарушает координации дви­жения и не обладает миорелаксирующим эффектом. Усиливает действие снотворных препаратов.

Мебикар назначают при неврозах и неврозоподоб-ных состояниях, протекающих с явлениями раздра­жительности, эмоциональной лабильности, тревоги, страха.

В стоматологии мебикар применяют для снятия у пациентов чувства страха, чрезмерной эмоциональной

лабильности перед приемом у стоматолога: пациент принимает препарат за 30—40 мин перед началом ле­чебных манипуляций.

Назначают внутрь в таблетках по 0, 3—0, 5 г 2—3 раза в день независимо от времени приема пищи. Курс ле­чения — от нескольких дней до 2—3 мес.

Форма выпуска: таблетки по 0, 3 и 0, 5 г в упаковке по 10 штук.

Rp.: Tab. Mebicari 0, 3 N. 10

D.S. По 1 таблетке за 30—40 мин перед посе­щением стоматолога

Триоксязин (Trioxazin). Синонимы: Триметозин, Se-doxazin, Trimetozine.

Дневной транквилизатор. Оказывает успокаива­ющее действие на центральную нервную систему, уменьшает чувство страха, тревоги, раздражитель­ность, эмоциональную напряженность, усиливает дей­ствие наркотических и снотворных средств. Не ока­зывает миорелаксирующего эффекта, не вызывает сонливости.

Назначают при неврозах и неврозоподобных состоя­ниях с преобладанием гипостенических проявлений (вялость, заторможенность, адинамия). В стоматологи­ческой практике применяют для премедикации при невротических и неврастенических состояниях перед лечебным вмешательством. С этой целью препарат на­значают на ночь в течение 3—4 сут перед посещением стоматолога, а также в день посещения — утром и за 30—40 мин до приема.

Принимают внутрь после еды по 1 таблетке — 0, 3 г 2 раза в день. Взрослым суточная доза может составлять от 0, 6 г до 1, 8 r/сут. Средняя суточная доза для детей — в соответствии с возрастом (по V4—V2—I таблетке до 3—5 раз в сутки).

Форма выпуска: таблетки по 0, 3 г (30 мг) в упаковке по 20 штук.

Rp.: Tab. Trioxazini 0, 3 N. 20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в лень

ISO

8.2. АНАЛГЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Аналгезирующими средствами, или анальгетиками, называют лекарственные препараты, обладающие спо­собностью устранять или ослаблять боль. Обезболива­ние при применении анальгетиков наступает в резуль­тате их резорбтивного действия и при лечении терапев­тическими дозами не сопровождается выключением со­знания и нарушением двигательных функций.

По химической природе, характеру и механизму действия современные анальгетики делят на две основ­ные группы: наркотические и ненаркотические.