Аминогликозиды

1. Поколение – группа высоко токсичная препараты используются реже, для борьбы с туберкулезом, септический эндокардит (в/в наркоманы или обычные больные)
1. Стрептомицин
2. Неомицин
3. Канамицин
2. Поколение
1. Гентамицин (кокки, грам- флора, пневмонии, нагноения)
2. Тобрамицин, Нетилмицин (полусинтетики, нетилмицин – самый безопасный на сегодняшний день)
3. Поколение
1. Амикацин

Перекрестная внутригрупповая резистентность

Управляемая резистентность – нельзя амбулаторным больным начинать с последнего класса а/б.

Механизм действия аминогликозидов.

Блокируют с/з белка на рибосомах – бактерицидное действие.

Спектр: грам + и -. Воздействует на аэробы, при серьезных патологиях требуют добавления препаратовпротив анаэробов.

Фармакокинетика – при приеме внутрь не всасываются.

Раз они не всасываются СДК (селективная деконтоминация кишечника). Опухоли, ножевые и огнестрельные ранения кишечника – при приеме внутрь нет результатов. Но с поверхности брюшины они всасываются!

Пиковая концентрация развивается ч/з полчаса после в/в вливания, максимум ч/з 1, 5 часа.

Нежелательные реакции: нейро- и нефротоксичность. Поражение слухового нерва (вестибулярный эффект). При назначении степто, гентомицина – риск вестибулярного эффекта, неустойчивость в походки и головокружение. Амикацин – вызывает глухоту. В большинстве случаев ототоксический эффект является необратимый – глухота.

По совместимости сочетаются в бета лактамами, аминопеницилинами, цефалоспаринами.

Нельзя комбинировать: фуросемид – усиливает риск поражения слухового нерва.

Режим дозирования

Старые рекомендации

Амикаин (в/в, в/м 0, 5 г ч/з 8-12 яасов

Гентамицин в/в, в/м 0, 5 – 1 мг/кг 2-3 раза в сутки

Нетилмицин в/в, в/м, 4-6 мг/кг/сутки 2 раза в сутки

Современная схема введения

Амикацин однократно

Гентамицин однократно

Нетилмицин однократно

Однократное введение обеспечивает:

1. Быструю гибель м/о
2. Постантибиотический эффект
3. Эффект равномерного распределения
4. Высокую концентрацию в тканях, при большом интервале (Т)

Однократное введение – минимальный риск повреждения функции почек и слуха.

В связи с тем, что аминогликозиды не всасываются в жировой клетчатки полным больным, больным с ожирением снижаем дозу на 25%, больным с кахесией, истощением дозу увеличиваем на 25%.

Лекарственная несовместимость – в одном шприце нельзя с бета лактамами.

Т к тяжелые гнойные больные требуют введения антикоагулянтов нельзя вводить их в одном шприце с аминогликозидами.

Классификация макролитов