Главная страница Случайная страница
Разделы сайта
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатикаИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханикаОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторикаСоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансыХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника
Основные фармакологические отличия ингибиторов АПФ
|
|
| Препарат | Активный метаболит | SH группа | Экскреция печень/почки | Длительность гемодинамических эффектов (час.) |
| Каптоприл | - | + | +/+++ | 6-12 |
| Эналаприл | + | +/+++ | 12-24 | |
| Лизиноприл | - | -/+++ | До 24 | |
| Периндоприл | + | +/+++ | 12-24 | |
| Рамиприл | + | +/+++ | 12-24 | |
| Зофеноприл | + | + | +/+++ | 12-24 |
| Фозиноприл | + | +++/+++ | 12-24 |
Ингибиторы АПФ различаются и по силе связывания с АПФ. По данным B. Fabris (1990), сильнее других ингибиторов АПФ подавляют активность этого фермента квинаприлат, цилазаприлат, рамиприлат, значительно менее эффективны в этом отношении периндоприлат, эналаприлат и каптоприл.
Таблица5
Наиболее используемые препараты из группы ингибиторов АПФ
| Название препарата | Форма выпуска, дозировка | Фармакодинамика. | Фармакокинетика | ||
| Начало эффекта. | Максимальный эффект. | Продолжительность | |||
| Каптоприл (капотен) | Табл. 12, 5; 25; 50; 100 мг | 30-60 мин | 1-2ч | 6-12ч | Биодоступность 62-70%. Выводится почками. |
| Эналаприл (ренитек, энап, энам, берлиприл) | Табл. 2.5; 5; 10; 20 мг | 2-4ч | 8-12ч | 24ч | Активное вещество – эналаприлат - образуется в печени. Выводится почками |
| Периндоприл (престариум) | Табл. 2; 4 мг | 1ч | 4-6ч | 24ч | Биодоступность 75-95%. Метаболизируется печенью в периндоприлат. |
| Фозиноприл (моноприл) | Табл. 10; 20 мг. | 1ч | 2-6ч | 24ч | Биодоступность 25-29%. Метаболизируется печенью в фозиноприлат. Выводится как почками, так и печенью |
| Лизиноприл (зестрил) | Табл. 5; 10; 20; 40 мг. | 1-3ч | 6ч | 24ч | Биодоступность 25-29%. Не метаболизируется печенью. Выводится почками. |
| Рамиприл (тритаце) | Табл. 1, 25; 2, 5; 5; 10мг. | 1-2ч | 4, 5-6, 5ч | 24ч | Метаболизируется в печени в рамиприлат, экскреция почками. |
| Цилазаприл (ингибейс) | Табл. 0, 5; 1; 2, 5; 5мг. | 1-2ч | 3-7ч | 24ч | Биодоступность 60%. Метаболизируется печенью в цилазаприлат. Выводится почками. |
| Квинаприл (аккупро) | Табл. 5; 10; 20; 40 мг. | 1ч | 2-4ч | 12-24ч | метаболизируется печенью в квинаприлат, выводится почками. |
Показания к назначению ингибиторов АПФ (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ1)
· Сердечная недостаточность
· Дисфункция левого желудочка
· Перенесенный инфарк миокарда
· Диабетическая нефропатия
Возможные показания к назначению ингибиторов АПФ (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ1):
· Почечная недостаточность
Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ (ВОЗ/МОАГ, 1999, ДАГ1):
· Беременность
· Гиперкалиемия
· Двусторонний стеноз почечных артерий
Ингибиторы АПФ также противопоказаны при ангионевротическом отеке. Риск осложнений увеличивается при аутоиммунных заболеваниях, особенно системной красной волчанке и склеродермии, депрессии костного мозга (контролировать белую кровь), у больных с наличием почечной недостаточности, у больных с тяжелой застой ной сердечной недостаточностью, когда функция почек зависит от активности ренинангиотензинальдостероновой системы. Ингибиторы АПФ могут вызывать сухой, надсадный кашель у больных, что связано с накоплением брадикининов при назначении этих препаратов. Предложен препарат пикотамид, который подавляет кашель, тормозя синтез тромбоксана В2 и блокируя рецепторы для тромбоксана В2. Таким образом, восстанавливается нарушенное равновесие между тромбоксаном В2 и простациклином.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Таблица 6
Антагонисты рецепторов ангиотензина II
| Препарат | Доза, мг |
| Лозартан (козаар) | 25-100 |
| Ирбесартан (апровель) | 75-300 |
| Кандесартан (атаканд) | 2-8 |
| Вальсартан (диован) | 40-80 |
| Эпросартан (теветен) | 600-800 |
Показания для назначения антагонистов рецепторов ангиотензина II: (рекомендации ВНОК, 2004)
· Диабетическая нефропатия при сахарном диабете II типа
· Диабетическая микроальбуминурия
· Протеинурия
· Гипертрофия левого желудочка
Кашель, вызванный ингибиторами АПФ
Абсолютные противопоказания для назначения антагонистов рецепторов ангиотензина II:
Беременность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий.
Антагонисты кальция.
Составляющие этот класс гипотензивные препараты тормозят вхождение ионов кальция через кальциевые каналы мембраны гладкомышечных клеток резистивных сосудов. Кроме того, кальциевые блокаторы уменьшают реакцию резистивных сосудов на воздействие ангиотензина II. Их разделяют на 3 подкласса (T. Toyo- Oka, W. Nayler, 1996,).- табл.8.
Таблица 7
|
|