Ингибиторы фибринолиза

При образовании тромбов происходит активация фибринолитической систе­мы, которая обеспечивает растворение (лизис) фибрина и разрушение тромба. Это приводит к восстановлению нормального кровотока.

В процессе фибринолиза происходит превращение неактивного плазминоге­на в плазмин (фибринолизин) при участии активаторов плазминогена. Плазмин гидролизует фибрин с образованием растворимых пептидов. Плазмин не облада­ет специфичностью и вызывает также разрушение фибриногена и некоторых дру­гих факторов свертывания крови. Это повышает риск развития кровотечений. Плазмин, циркулирующий в крови, быстро инактивируется а₂-антиплазмином и другими ингибиторами и поэтому в норме не оказывает системного фибринолитического действия. Однако при определенных патологических состояниях или применении фибринолитических средств возможна чрезмерная активация сис­темного фибринолиза, что может стать причиной кровотечений.

Ингибиторы фибринолиза применяют для остановки кровотечений, вызванных повышенной активностью фибринолитической системы, при травмах, хирургических вмешательствах, родах, операциях на печени, при желудочно-кишечных кровотечениях, простатэктомии, меноррагиях, а также при передозировке фибринолитических средств. Для этих целей используют препараты, которые ингибируют активацию плазминогена или явля­ются ингибиторами плазмина:

а) ингибиторы перехода плазминогена в плазмин: аминокапроновая, транексамовая кислоты и др.

б) ингибитор плазмина и других протеиназ плазмы: апротинин.

Аминокапроновая кислота связывается с плазминогеном и препят­ствует его превращению в плазмин. Кроме того, она препятствует действию плаз­мина на фибрин. Препарат вводят внутрь и внутривенно. Возможны побочные эффекты - артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, головокружение, тошнота, диарея. Сходным действием обладает аминометилбензойная кислота (Амбен, Памба).

Транексамовая кислота (Циклокапрон) ингибирует тканевой активатор плазминогена и препятствуют превращению плазминогена в плазмин. Препарат вводят внутрь и внутривенно. По эффективности превосходит аминокапроновую кислоту, действует более продолжительно. Вызы­вает диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокруже­ние, сонливость. Возможны кожные аллергические реакции.

Апротинин (трасилол, контрикал, гордокс) ингибирует плазмин (фибринолизин) и другие протеолитические ферменты. Применяют при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, а также при остром панкреатите. Вводят внутривенно. По­бочные эффекты - артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, аллер­гические реакции.